ลูบิพรอสตัน

ผลิตภัณฑ์

Lubiprostone มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของซอฟต์ แคปซูล (อมิทิซา). ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี 2009

โครงสร้างและคุณสมบัติ

ลูบิโปรสโตน (C₂₀H₃₂F₂O₅, M_r = 390.46) เป็นสีขาวไม่มีกลิ่น ผง ที่ไม่ละลายใน น้ำ และละลายได้ใน เอทานอล และ อีเทอร์. มันเป็นอนุพันธ์ของสารเมตาโบไลต์ของพรอสตาแกลนดิน E1 เป็นกรดไขมัน bicyclic ของกลุ่ม prostone และมีอยู่ใน tautomers สองตัวซึ่งมีเพียงหนึ่งในนั้นเท่านั้นที่ออกฤทธิ์

ผลกระทบ

Lubiprostone (ATC A06AX03) ส่งเสริมการล้างลำไส้และปรับปรุงอาการที่เกี่ยวข้องกับ อาการท้องผูก. ประสิทธิภาพของมันได้รับการศึกษาในการทดลองทางคลินิกขนาดใหญ่ เปิดใช้งานช่องคลอไรด์ ClC-2 ที่มีแรงดันไฟฟ้าในลำไส้เล็กและลำไส้ใหญ่ ช่องได้รับการแปลเป็นส่วนปลาย เยื่อหุ้มเซลล์ ของเซลล์เยื่อบุผิวเยื่อเมือกและเป็นสื่อกลางในการขนส่งไอออนของคลอไรด์ไปยังลูเมนในลำไส้ ซึ่งส่งผลให้เกิดการไหลเวียนของพาราเซลลูลาร์ โซเดียม และ น้ำเพิ่มการหลั่งของเหลวเข้าสู่ลำไส้ (รูปที่ 2 คลิกเพื่อดูภาพขยาย) การเคลื่อนไหวของลำไส้เพิ่มขึ้นระยะเวลาในการขนส่งสั้นลงอุจจาระนิ่มขึ้นและมากขึ้น ปริมาณ กระตุ้นการสะท้อนการถ่ายอุจจาระ Lubiprostone เป็นแบบคัดเลือกและไม่เปิดใช้งานช่องคลอไรด์อื่น ๆ เช่น CFTR (โรคปอดเรื้อรัง ตัวควบคุมการนำไฟฟ้าของเมมเบรน) การกระตุ้นไม่ขึ้นอยู่กับโปรตีนไคเนส A. ระดับอิเล็กโทรไลต์ในซีรัมของคลอไรด์ โซเดียมและ โพแทสเซียม ยังไม่ได้รับผลกระทบ

ตัวชี้วัด

Lubiprostone ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศสำหรับการรักษาอาการไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง อาการท้องผูก (ท้องผูก) ในผู้ใหญ่อายุ 18 ปีขึ้นไป ในสหรัฐอเมริกานอกเหนือจาก 24 ไมโครกรัม แคปซูลนอกจากนี้ยังมีแคปซูลขนาด 8 ไมโครกรัมสำหรับการรักษา IBS-C (อาการลำไส้ กับ อาการท้องผูก) ในผู้หญิงอายุ 18 ปีขึ้นไป ประสิทธิภาพและความปลอดภัยในข้อบ่งชี้อื่น ๆ และประชากรผู้ป่วยกำลังได้รับการหารือและศึกษารวมถึงการใช้ในเด็กที่มีความบกพร่อง ตับ ฟังก์ชั่นและอาการท้องผูกที่เกิดจาก opioid

ปริมาณ

แคปซูล รับประทานทั้งมื้อและ น้ำ ในตอนเช้าและตอนเย็น แนะนำให้รับประทานร่วมกับอาหารเพราะอาจลดการพัฒนาของ ความเกลียดชัง.

ห้าม

Lubiprostone มีข้อห้ามในการแพ้ง่ายและ ลำไส้อุดตัน. ไม่ควรรับประทาน Lubiprostone ในระหว่าง การตั้งครรภ์ หรือการให้นมบุตรและวิธีการที่เชื่อถือได้ การคุมกำเนิด ต้องใช้ในสตรีวัยเจริญพันธุ์ สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Lubiprostone ทำหน้าที่หลักในลำไส้และดูดซึมได้ในปริมาณเล็กน้อยเท่านั้น ก็มีค่าต่ำ การดูดซึม <1% และเกิดขึ้นในพลาสมาที่ความเข้มข้นต่ำมาก มันถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพอย่างรวดเร็วในระบบทางเดินอาหารโดยคาร์บอนิลรีดักเทสไปยังเมตาโบไลต์ที่สำคัญ M3 และมีครึ่งชีวิตสั้น จากการศึกษาในหลอดทดลองไม่คิดว่าไซโตโครเมส P450 จะเกี่ยวข้องกับการเผาผลาญ Lubiprostone ไม่ใช่ตัวยับยั้งหรือตัวกระตุ้นของ CYPs

ผลกระทบ

สังเกตได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงการรบกวนระบบทางเดินอาหารเช่น ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, ความไม่หยุดยั้ง, ปวดท้อง และ ความเจ็บปวดและ ความมีลม. อาการคลื่นไส้ เป็นเรื่องธรรมดาและ ปริมาณ- ขึ้นอยู่กับ การรับประทานพร้อมอาหารอาจลดความถี่ของการเกิดขึ้นได้ กรณีของอาการหายใจลำบาก (ความยากลำบาก การหายใจ) ด้วยความรัดกุมใน หน้าอก หลังจากครั้งแรก ปริมาณ ได้รับรายงาน ไม่เกิดการรบกวนของอิเล็กโทรไลต์ ผลกระทบ เป็น ปริมาณ- ขึ้นอยู่กับ ดังต่อไปนี้ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้รับการสังเกตเพิ่มเติมในการศึกษาทางคลินิก: ปวดหัว, เป็นลมหมดสติ, อารมณ์, ลิ้มรส การรบกวน, อาชา, ความเข้มงวด, ความเจ็บปวด, ความอ่อนแอ, รู้สึกไม่สบาย, อาการบวมน้ำ, โรคหอบหืด, ความยาก การหายใจ, เหงื่อออก, ลมพิษ, ผื่น, หงุดหงิด, หน้าแดง, ใจสั่น, สูญเสียความกระหาย, เวียนหัว.