Diethylcarbamazine: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

ทุกคนที่เป็นโรคพยาธิไม่สามารถหลีกเลี่ยงไดเอทิลคาร์บามาซีนได้ ในความเป็นจริงสารออกฤทธิ์มีความสำคัญมากจนได้รับการบรรจุไว้ในรายการยาที่จำเป็นโดย WHO (World สุขภาพ องค์กร). ไม่น่าแปลกใจเนื่องจากมีผู้เสียชีวิตจากโรคหนอนประมาณ 200,000 คนทุกปี

diethylcarbamazine คืออะไร?

Diethylcarbamazine ใช้ได้ผลกับการเข้าทำลายของหนอนปรสิตบางชนิดดังนั้นจึงจัดเป็นยาถ่ายพยาธิ Diethylcarbamazine เป็นอนุพันธ์ของ Piperazine ทางเคมี มีผลต่อการเข้าทำลายของหนอนปรสิตบางชนิดจึงจัดเป็นยาถ่ายพยาธิ เป็นยาซิเตรตเสมอ Diethylcarbamazine citrate เป็นผลึกสีขาว ผง กับ จุดหลอมเหลว ประมาณ 138 ° C มันละลายได้ดีมาก น้ำ. มันละลายได้ดีมาก น้ำแต่ละลายได้เพียงเล็กน้อยเท่านั้น แอลกอฮอล์ (1 กรัมใน 35 มล.) ดูดซับความชื้นในชั้นบรรยากาศได้ค่อนข้างเร็ว สารออกฤทธิ์ได้รับการจดสิทธิบัตรครั้งแรกในปีพ. ศ. 1949 โดย บริษัท American Cyanamid Diethylcarbamazine หมุนเวียนภายใต้ชื่อทางการค้า Hetrazan, Carbilazine, Caricide, Cypip, Ethodryl, Notézine, Spatonin, Filaribits และ Banocide Forte รูปแบบยาปกติคือ ยาเม็ด 50 มก. หรือ สารแขวนลอย จำนวน 24 g / ml.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Diethylcarbamazine ถูกดูดซึมผ่านลำไส้ได้เกือบหมดหลังจากรับประทานเข้าไปและกระจายไปยังบริเวณต่างๆของร่างกายยกเว้นเนื้อเยื่อไขมัน สูงสุด เลือด สมาธิ จะปรากฏขึ้นหลังจาก 1-2 ชั่วโมง วิธีการที่โมเลกุลกระทำกับเวิร์มนั้นยังไม่เป็นที่เข้าใจ ข้อสันนิษฐานหนึ่งคือ diethylcarbamazine ทำหน้าที่คล้ายกับ นิโคติน อยู่ตรงกลาง ระบบประสาท ของปรสิตจึงทำให้พวกมันเป็นอัมพาต นอกจากนี้สันนิษฐานว่าโครงสร้างพื้นผิวของหนอนมีการเปลี่ยนแปลงเพื่อให้ phagocytes ของร่างกายสามารถจดจำและกำจัดพวกมันได้ง่ายขึ้น สารออกฤทธิ์จะถูกประมวลผลอย่างรวดเร็วและขับออกทางไตเป็นหลัก ใน 24 ชั่วโมงแรกหลังการกลืนกิน 70% ของ ปริมาณ ตรวจพบในปัสสาวะแล้วซึ่ง 10-25% อยู่ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง

การใช้และการประยุกต์ใช้ทางการแพทย์

ตามหลักการแล้ว diethylcarbamazine สามารถใช้กับเวิร์มบางประเภทเท่านั้น สิ่งเหล่านี้เรียกว่า filariae ซึ่งอยู่ในกลุ่มของ threadworms (ไส้เดือนฝอย) ปรสิตเหล่านี้รบกวนมนุษย์ในฐานะโฮสต์ แต่ไม่แพร่พันธุ์ในตัวพวกมัน - เรียกว่าการเข้าทำลาย พื้นที่ที่ใหญ่ที่สุดของการใช้คือ loiasis ซึ่งเป็นโรคหนอนเขตร้อนของมนุษย์ที่เกิดจาก Loa loa ที่เป็นเส้นใย จากการประมาณการของ WHO พบว่ามีผู้ติดเชื้อประมาณ 13 ล้านคนทั่วโลก Diethylcarbamazine สามารถใช้ที่นี่ทั้งในการป้องกันชั่วคราว (การป้องกันโรค) และในการรักษา ยานี้ยังเป็นที่สนใจของเจ้าของสุนัขเนื่องจากมีผลกับ Dirofilaria immitis ในระยะเริ่มแรก ไส้เดือนฝอยนี้ติดต่อโดยยุงและติดเชื้อในสุนัข หัวใจที่ซึ่งพยาธิหนอนหัวใจตัวเต็มวัย (ตัวเต็มวัย) ยาว 20-30 ซม. อย่างไรก็ตามในระหว่างนี้การเตรียมโดยใช้ diethylcarbamazine ไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้กับสัตว์ในเยอรมนีอีกต่อไป ใน onchocerciasis ประสิทธิภาพได้รับการอธิบายเฉพาะกับ microfilariae ซึ่งเป็นตัวอ่อนระยะแรกของไส้เดือนฝอย โรคนี้เกิดขึ้นในพื้นที่เขตร้อนของแอฟริกาและอเมริกาและเกิดจากเชื้อ Filariae ของสายพันธุ์ Onchocerca วอลโว่. ในกรณีประมาณ 10% จะนำไปสู่ การปิดตาหรือที่เรียกว่าตาบอดแม่น้ำ WHO แนะนำเหนือสิ่งอื่นใด การบริหาร ของ diethylcarbamazine ร่วมกับ praziquantel เพื่อต่อสู้กับการติดหนอนในมนุษย์ สิ่งนี้ทำให้สามารถครอบคลุมหนอนได้ในวงกว้างซึ่งสำคัญมากเนื่องจากมักไม่สามารถระบุเชื้อโรคที่แน่นอนหรือ เชื้อโรค. ไม่ได้ให้ Diethylcarbamazine ในกรณีของไตที่ถูก จำกัด (ภาวะไต) และทางเดินปัสสาวะ อัลคาโลซิส.

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ลักษณะเฉพาะของผลข้างเคียงของ diethylcarbamazine คือการรบกวนและการตอบสนองมากเกินไปของ ระบบภูมิคุ้มกันซึ่งโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษา onchocerciasis ซึ่งรวมถึงอาการคัน ไข้และรุนแรง ปวดหัว. ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ ความเกลียดชัง, อาเจียน, ความรู้สึกกดดันในช่องท้อง, เวียนศีรษะและอ่อนเพลีย. หายใจถี่, ไอ, เร่งการเต้นของหัวใจ (หัวใจเต้นเร็ว) และโปรตีนในปัสสาวะ (เพิ่มการขับโปรตีนออกทางปัสสาวะ) อาการทั้งหมดนี้สามารถอธิบายได้ด้วยการพุ่งสูงขึ้น สมาธิ ของเสียที่เป็นพิษจากการฆ่าและย่อยสลายหนอนผลข้างเคียงเกิดขึ้นหลังจากนั้นไม่กี่ชั่วโมง การบริหาร แต่มักจะหายไปหลังจากผ่านไปประมาณห้าวัน