กลิกลาไซด์

ผลิตภัณฑ์

Gliclazide มีวางจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแท็บเล็ตที่ปล่อยอย่างต่อเนื่องและได้รับการอนุมัติในหลายประเทศตั้งแต่ปี 1978 รูปแบบขนาดยาที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องเข้าสู่ตลาดในปี 2001 นอกเหนือจาก Diamicron MR ดั้งเดิมแล้วยาชื่อสามัญที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องยังมีวางจำหน่ายตั้งแต่ปี 2008 ของ Diamicron 80 มก. ที่ไม่ชะลอการผลิตถูกยกเลิกในปี 2012

โครงสร้างและคุณสมบัติ

กลิคลาไซด์ (C₁₅H₂₁N₃O₃ส_r = 323.4 g / mol) เป็นสารออกฤทธิ์ของกลุ่มซัลโฟนิลยูเรียรุ่นที่ 2 เป็นสีขาวถึงเกือบขาว ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ. เมื่อเทียบกับโครงสร้างที่คล้ายกัน โทลบิวทาไมด์นอกจากนี้ยังมีจักรยาน N-heterocycle

ผลกระทบ

Gliclazide (ATC A10BB09) มีคุณสมบัติลดน้ำตาลในเลือดและต้านโรคเบาหวาน มันช่วยกระตุ้น อินซูลิน การหลั่งโดยเบต้าเซลล์ของตับอ่อน ภายนอก อินซูลิน การผลิตเป็นข้อกำหนดเบื้องต้นสำหรับประสิทธิภาพดังนั้นจึงไม่ได้ระบุไว้ในประเภทที่ 1 โรคเบาหวาน. Gliclazide มีผลต่อ pleiotropic และ hemovascular เป็นสารต้านอนุมูลอิสระและลด HbA_1c. อินซูลิน ผลของ secretagogue มักลดลงเมื่อได้รับการรักษาเป็นเวลาหลายปี

กลไกการออกฤทธิ์

เป้าหมายระดับโมเลกุลของ sulfonylureas ขึ้นอยู่กับ ATP โพแทสเซียม ช่อง (K_{เอทีพี}). Gliclazide จับกับความสัมพันธ์และความสามารถในการคัดเลือกสูงกับตัวรับซัลโฟนิลยูเรีย (SUR) ปิด โพแทสเซียม ช่องทางและยับยั้งการไหลของโพแทสเซียม สิ่งนี้นำไปสู่การลดขั้วของไฟล์ เยื่อหุ้มเซลล์, การเปิดประตูรั้วแรงดันไฟฟ้า แคลเซียม ช่องทางการไหลเข้าของแคลเซียมไอออนและการปลดปล่อยอินซูลินจากภายนอกโดย exocytosis ในที่สุด ยาต้านเบาหวานอีกกลุ่มหนึ่ง ยาเสพติดglinides ก็มีเหมือนกัน กลไกของการกระทำ แต่ไซต์ที่มีผลผูกพันต่างกัน เพราะ โพแทสเซียม นอกจากนี้ยังมีช่องเกิดขึ้นในไฟล์ หัวใจ และ เลือด เรือมีความเสี่ยงตามทฤษฎีของภาวะหัวใจขาดเลือดหรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ กับทุก sulfonylureas. Gliclazide มีรายงานเฉพาะและไม่ผูกติดกับช่องโพแทสเซียมในหัวใจ ซึ่งตรงกันข้ามกับ กลีเบนคลาไมด์ซึ่งใช้อย่างระมัดระวังมากขึ้นในปัจจุบัน ซัลโฟนิลยูเรีย มีครึ่งชีวิตที่ยาวนานเช่น กลีเบนคลาไมด์ ยังมีแนวโน้มที่จะก่อให้เกิด ภาวะน้ำตาลในเลือด. Gliclazide มีครึ่งชีวิตเฉลี่ยประมาณ 11 ชั่วโมง

ตัวชี้วัด

Gliclazide ใช้ในการรักษาประเภท 2 โรคเบาหวาน เบาหวาน

ปริมาณ

ตามฉลากยา. ยาที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องจะรับประทานวันละครั้งพร้อมกันโดยไม่ต้องเคี้ยวด้วย น้ำ ที่อาหารเช้า. สูงสุดต่อวัน ปริมาณ คือ 120 มก. (2 ยาเม็ด 60 มก. หรือ 4 เม็ด 30 มก.) เพื่อป้องกันการพัฒนาของ ภาวะน้ำตาลในเลือดสิ่งสำคัญคืออย่าข้ามมื้ออาหาร

ห้าม

• ความรู้สึกไวต่อ gliclazide, sulfonylureas อื่น ๆ ซัลโฟนาไมด์หรือสารเพิ่มปริมาณ
• โรคเบาหวานประเภท 1
• Ketoacidosis, precoma เบาหวาน
• ภาวะตับหรือไตอย่างรุนแรง
• ความผิดปกติอย่างรุนแรงของต่อมหมวกไตหรือ ต่อมไทรอยด์.
• การรักษาด้วย miconazole
• การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
• เด็กและวัยรุ่น (ไม่มีข้อมูล)

ข้อควรระวังทั้งหมดสามารถพบได้ใน SmPC

ปฏิสัมพันธ์

นานา ยาเสพติด และสารต่างๆสามารถส่งผลกระทบ เลือด กลูโคส และเพิ่มหรือลดทอนไฟล์ เลือด ฤทธิ์ลดน้ำตาลกลูโคสของ gliclazide ตัวแทนที่อาจกระตุ้นให้เกิดผลกระทบและเพิ่มความเสี่ยงของ ภาวะน้ำตาลในเลือด รวมถึง: สารยับยั้ง ACE, แอลกอฮอล์, เตียรอยด์โบลิค และ แอนโดรเจน, สารต้านเชื้อราเช่น ไมโคนาโซล (เช่นเจลในช่องปาก) ฟลูโคนาโซล, ตัวบล็อคเบต้า, fluoxetine,H2 ระคายเคือง, สารยับยั้ง MAO, NSAIDs เช่น phenylbutazone, เพนทอกซิฟิลลีน, โพรเบเนซิด, ซัลโฟนาไมด์, tetracyclines, quinolones, วิตามินเคคู่อริและตัวแทน cytostatic ทั้งเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ Gliclazide มีรูปแบบทางชีวภาพใน ตับ โดย CYP2C9 และ CYP2C19 รวมถึงสารอื่น ๆ ที่ไม่ใช้งานและขับออกทาง ไต. ตัวอย่างเช่นอะโซล ยาต้านเชื้อรา เช่น ฟลูโคนาโซล ยับยั้ง CYP2C9 และการย่อยสลายของ gliclazide และส่งเสริมผลกระทบ phenylbutazone แทนที่ gliclazide จาก การจับโปรตีน. นอกจากนี้สารหลายชนิดอาจนำไปสู่การลดทอนของผลต้านโรคเบาหวาน

ผลกระทบ

ผลเสียที่พบบ่อยและสำคัญคือภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ปัจจัยเสี่ยงต่อการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ได้แก่ :

• ปริมาณสูง
• ขาดข้อมูลสำหรับผู้ป่วย
• ไม่มีการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดอย่างสม่ำเสมอ
• ปฏิกิริยาระหว่างยา
• การรับประทานยาหรือมื้ออาหารไม่สม่ำเสมอ
• การออกแรงอย่างหนัก
• ทั่วไปแย่ สภาพ, โรค, ตับ และ ไต ความไม่เพียงพอ

เป็นครั้งคราว ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการอาหารไม่ย่อย, โรคท้องร่วง และ อาการท้องผูก อาจเกิดขึ้น การรับประทานอาหารอาจช่วยลดสิ่งเหล่านี้ได้ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์. ผิว ผื่นคันและลมพิษยังเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว ความสูงของ ตับ เอนไซม์, ตับอักเสบ, ตับอักเสบ cholestatic, การนับเม็ดเลือด ความผิดปกติและ โรคโลหิตจาง หายาก Sulfonylureas อาจทำให้น้ำหนักเพิ่มขึ้น แต่ยังไม่ได้รับการบันทึกไว้สำหรับ gliclazide