กลิปไทน์

ผลิตภัณฑ์

Gliptins มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด. sitagliptin (Januvia) เป็นตัวแทนคนแรกที่ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาในปี 2006 ปัจจุบันสารออกฤทธิ์ต่างๆและ ผลิตภัณฑ์รวมกัน มีจำหน่ายทั่วไป (ดูด้านล่าง) เรียกอีกอย่างว่าสารยับยั้ง dipeptidyl peptidase-4

โครงสร้างและคุณสมบัติ

gliptins บางชนิดมีโครงสร้างคล้าย proline เนื่องจากเอนไซม์ที่ยับยั้ง DPP-4 จะแยก dipeptides ที่มี proline (หรือ อะลานีน เช่นเดียวกับ GLP-1) ที่ตำแหน่งที่สองของ -terminus

ผลกระทบ

Gliptins (ATC A10BH) มีคุณสมบัติในการต้านโรคเบาหวานและลดระดับน้ำตาลในเลือด ผลของมันขึ้นอยู่กับการยับยั้ง serine protease dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ซึ่งพบได้ในเนื้อเยื่อหลายชนิดรวมถึง ไต, ตับ, ปอด, ลำไส้และเซลล์ภูมิคุ้มกัน DPP-4 ลดระดับ incretins GLP-1 (กลูคากอนเหมือนเปปไทด์ -1) และ GIP (กลูโคสอินซูลินเปปไทด์ที่พึ่งพาอินซูลิน) โดยการแยกสอง - เทอร์มินัล กรดอะมิโน (ดูรูปที่ 1) เปปไทด์เหล่านี้ ฮอร์โมน จะถูกปล่อยลงในไฟล์ เลือด การไหลเวียน หลังอาหารในลำไส้ ผลิตโดย L- หรือ K-cells พวกมันมีครึ่งชีวิตสั้นในช่วงไม่กี่นาที การยับยั้งเอนไซม์เพิ่มขึ้น สมาธิ ของ incretins และผลต้านโรคเบาหวานจะเพิ่มขึ้น อนึ่ง ตัวรับ GLP-1 agonists (GLP-1-RA) เช่น เอ็กเซนาไทด์ และ ลิรากลูไทด์ เป็นแอนะล็อกเปปไทด์ของ incretins ที่มีคุณสมบัติเทียบเท่ากัน Gliptins:

กลูโคส- เพิ่มขึ้นอย่างอิสระ อินซูลิน ปล่อยออกจากเบต้าเซลล์ของตับอ่อน
ปรับปรุงความไวของเบต้าเซลล์ให้ กลูโคส และเพิ่มการดูดซึมเข้าสู่เนื้อเยื่อ
ลด กลูคากอน การหลั่งจากเซลล์อัลฟาทำให้การผลิตกลูโคสลดลงใน ตับ.
การล้างกระเพาะอาหารช้าลงและลดอัตราที่น้ำตาลกลูโคสเข้าสู่กระแสเลือด
เพิ่มความรู้สึกอิ่มและไม่ทำให้น้ำหนักขึ้น

เนื่องจาก gliptins จะใช้ได้ผลก็ต่อเมื่อ เลือด น้ำตาลกลูโคสเป็นปกติหรือสูงขึ้นมักจะทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดน้อยลง

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาแบบที่ 2 โรคเบาหวาน. Gliptins ยังรวมกับสารต้านโรคเบาหวานอื่น ๆ เช่น ยา metformin, sulfonylureas, สารยับยั้ง SGLT2, กลิทาโซนและด้วย Insulins.

ปริมาณ

ตาม SmPC. แท็บเล็ต โดยปกติจะรับประทานวันละครั้ง วิลดากลิปติน อาจให้วันละสองครั้ง

ส่วนผสมที่ใช้งาน

Alogliptin (วิพิเดีย)
ลินากลิปติน (ตราเจนตา)
แซกแซกลิปติน (Onglyza)
Sitagliptin (จานูเวีย)
Vildagliptin (กัลวัส)

มีตัวแทนอื่น ๆ ซึ่งยังไม่ได้จดทะเบียนในหลายประเทศ นอกจากชุดค่าผสมคงที่ที่หลากหลายแล้วยังมีอยู่ในตลาดตัวอย่างเช่น Janumet หรือ Galvumet ซึ่งทั้งคู่ยังมี metformin เพิ่มเติมด้วย

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

gliptins บางชนิดเช่น แซ็กแซกลิปตินโต้ตอบกับไอโซไซม์ CYP450 อย่างไรก็ตามอื่น ๆ ไม่ใช่สารตั้งต้น CYP หรือสารยับยั้งหรือตัวเหนี่ยวนำ (เช่น วิลแดกลิปติน).

ผลกระทบ

ที่อาจเกิดขึ้น ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ อาการทางระบบทางเดินอาหารเช่น ความเกลียดชัง, อาเจียนและ โรคท้องร่วงเช่นเดียวกับ ปวดหัว และเพิ่มความอ่อนแอต่อโรคติดเชื้อ เนื่องจาก DPP-4 มีบทบาทในไฟล์ ระบบภูมิคุ้มกัน. ภาวะน้ำตาลในเลือด เกิดขึ้นน้อยมากกับการรักษาด้วยวิธีเดียว แต่ความเสี่ยงจะเพิ่มขึ้นเมื่อรวมกับยาต้านโรคเบาหวานอื่น ๆ ยาเสพติด. ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลันที่เป็นอันตรายอาจเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก มันแสดงออกอย่างต่อเนื่องรุนแรง อาการปวดท้อง. ผู้ป่วยควรตระหนักถึงข้อร้องเรียนเหล่านี้