liraglutide

ผลิตภัณฑ์

• Liraglutide ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศในปี 2009 เป็นวิธีการแก้ปัญหาสำหรับการฉีดในปากกาที่เติมไว้ล่วงหน้า (Victoza)
• ในปี 2014 คงที่ -ปริมาณ รวมกับ อินซูลิน degludec ได้รับการปล่อยตัว (Xultophy); ดู IDegLira.
• ในปี 2016 Saxenda ได้รับการลงทะเบียนเพื่อรับการรักษา หนักเกินพิกัด และ ความอ้วน.

ผู้สืบทอดที่เกี่ยวข้อง เซมากลูไทด์ซึ่งแตกต่างจากลิรากลูไทด์เพียงฉีดสัปดาห์ละครั้ง

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Liraglutide หรือγ-L-glutamoyl (N-α-hexadecanoyl) -lys

²⁶

, อาร์กิวเมนต์

³⁴

-GLP-1 (7-37) เป็นเปปไทด์แบบโซ่กิ่งที่มีสูตรโมเลกุล C

₁₇₂

H

₂₆₅

N

₄₃

O

₅₁

และเป็นโมเลกุล มวล จาก 3751.2 Da. มันเป็นอะนาล็อกของ incretin GLP-1 และลำดับ homology คือ 97% Lys 34 ถูกแทนที่ด้วย Arg และกรดไขมัน C16 ถูกเพิ่มเข้าไปใน Lys 26 ผ่าน Glu spacer การปรับเปลี่ยนเหล่านี้ช่วยยืดอายุการใช้งานครึ่งชีวิตของ GLP-1 (2 นาที) เป็น 13 ชั่วโมงอย่างมาก กรดไขมันถูกนำมาใช้เพราะจับตัวกับ ธาตุโปรตีนชนิดหนึ่งซึ่งจะเพิ่มเวลาพำนักในพลาสมา (7) His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys- (Glu-fatty acid) - กลู - เพ - อิล - อาลา - ตรป - เลอ - วาล - อาร์ก - กลี - อาร์ก - กลี (37).

ผลกระทบ

Liraglutide (ATC A10BJ02) มีคุณสมบัติในการต้านโรคเบาหวานและลดระดับน้ำตาลในเลือด ผลกระทบเกิดจากการจับกับตัวรับ GLP-1 ซึ่งเป็น GPCR (ตัวรับโปรตีน G) ตัวรับนี้ยังทำงานโดย incretin GLP-1 ตัวรับ GLP-1 agonists:

• ลงประกาศ อินซูลิน การหลั่งจากเบต้าเซลล์ของตับอ่อน
• ลดลง กลูคากอน การหลั่งจากเซลล์อัลฟ่าส่งผลให้ลดลง กลูโคส ปล่อยโดย ตับ (ลด gluconeogenesis)
• เพิ่ม อินซูลิน ความไว
• การล้างกระเพาะอาหารช้าลงช่วยลดอัตราที่ กลูโคส เข้าสู่กระแสเลือด
• เพิ่มความอิ่ม (ส่วนกลาง) ลดความรู้สึกหิวและอาจส่งผลต่อการลดน้ำหนัก

ตัวรับ GLP-1 agonists มีแนวโน้มที่จะก่อให้เกิดน้อยลง ภาวะน้ำตาลในเลือด เพราะผลของมันจะไม่เกิดขึ้นจนกว่า กลูโคส ระดับจะสูงขึ้น gliptins ที่มีอยู่ในช่องปาก (ดูที่นั่น) ยับยั้งการแตกตัวของ GLP-1 ซึ่งจะช่วยเพิ่มผลกระทบ

ตัวชี้วัด

• สำหรับการรักษาแบบที่ 2 โรคเบาหวาน เมลลิทัส (Victoza, Xultophy)
• สำหรับการรักษาของ หนักเกินพิกัด และ ความอ้วน (แซกเซนดา).

ปริมาณ

ตามข้อมูลของมืออาชีพ. วิธีการฉีดจะฉีดเข้าใต้ผิวหนังด้วยปากกาวันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป

ข้อควรระวังทั้งหมดสามารถพบได้ใน SmPC

ปฏิสัมพันธ์

Liraglutide ไม่ทำปฏิกิริยากับ cytochromes P450 เนื่องจากจะทำให้การล้างกระเพาะล่าช้าไปเล็กน้อยจึงอาจส่งผลต่อ การดูดซึม ของการบริหารร่วมกัน ยาเสพติด.

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ความเกลียดชัง, โรคท้องร่วง, อาเจียน, อาการท้องผูก, อาการปวดท้อง, อาการอาหารไม่ย่อย, ปวดหัว, ด้านบน ทางเดินหายใจ การติดเชื้อและ ภาวะน้ำตาลในเลือดโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับ sulfonylureas.