ผลิตภัณฑ์
ตัวรับตัวรับ Orexin มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแท็บเล็ต ตัวแทนรายแรกในกลุ่มนี้ที่ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาคือ ยาขับปัสสาวะ (Belsomra) ในปี 2014 เลมโบเรซานต์ (Dayvigo) ตามมาในปี 2019
โครงสร้างและคุณสมบัติ
ตัวรับตัวรับ Orexin มีลักษณะเป็นโครงสร้างวงแหวนกลางซึ่งติดกับเฮเทอโรไซเคิลทั้งสองด้าน
ผลกระทบ
ตัวรับตัวรับ Orexin มีคุณสมบัติส่งเสริมการนอนหลับและอาการซึมเศร้า พวกมันเป็นคู่อริที่ตัวรับ orexin OX1R และ OX2R เหล่านี้คือตัวรับ G-protein (GPCRs) ยาเสพติด ปิดกั้นการจับตัวของ neuropeptides orexin A และ orexin B ซึ่งผลิตขึ้นเฉพาะใน มลรัฐ ของเซลล์ประสาท สารสื่อประสาทเปปไทด์เหล่านี้มีส่วนในการส่งเสริมและรักษาความตื่นตัว พวกเขายังมีบทบาทในการบริโภคอาหาร คำนี้มาจากภาษาละตินและหมายถึงความอยากอาหาร orexins เป็นเปปไทด์ที่มีลำดับความคล้ายคลึงกันเพียง 46% Orexin A ประกอบด้วย 33 กรดอะมิโน และ orexin B ประกอบด้วยกรดอะมิโน 28 ชนิด เรียกอีกอย่างว่าไฮโปเครติน ภายในกลุ่มยา SORA และ DORA มีความโดดเด่น:
- SORA: Selective orexin receptor antagonists ผูกตัวรับ OX ตัวใดตัวหนึ่งจากสองตัวเท่านั้น
- DORA: คู่อริตัวรับ orexin คู่จับกับตัวรับ OX ทั้งสองตัว
ตัวแทนที่มีอยู่ในปัจจุบันคือคู่อริคู่ กลไกของการกระทำ แตกต่างจาก เบนโซ และ Z-ยาเสพติด เช่น โซลพิเดมซึ่งทำปฏิกิริยากับตัวรับ GABA-A
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาอาการนอนไม่หลับและความผิดปกติของการนอนหลับ
ปริมาณ
ตามข้อมูลของมืออาชีพ. แท็บเล็ต รับประทานก่อนนอนทันทีและไม่เกินหนึ่งครั้งต่อคืน เมื่อรับประทานร่วมกับอาหาร การเริ่มต้นของการกระทำ ถูกเลื่อนออกไป.
ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่
ส่วนผสมที่ใช้งานได้พร้อมการอนุญาตทางการตลาด:
- เลมโบเรซานต์ (เดย์วีโก).
- ซูโวเรแซนแทนต์ (Belsomra) - 1. ตัวแทน
ไม่ได้อยู่ในการค้า:
- ฟิโลเร็กแซนท์
- SB-649868
- การพัฒนาของ สารเพิ่มปริมาณ ถูกยกเลิก
ใช้ผิดวิธี
จากผลการศึกษาเช่นเดียวกับการนอนหลับอื่น ๆ เอดส์ส่วนผสมที่ใช้งานมีโอกาสในการใช้ในทางที่ผิดเป็นสารพิษที่กดทับ
ห้าม
ข้อห้าม ได้แก่
- ความรู้สึกไวเกินไป
- Narcolepsy
ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
ตัวรับตัวรับ orexin เป็นสารตั้งต้นของไอโซเอนไซม์ CYP450 และสอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ ด้วยสารยับยั้งและตัวเหนี่ยวนำเป็นไปได้ เมื่อรวมกับแอลกอฮอล์และสารกดประสาทส่วนกลาง ยาเสพติด ไม่แนะนำเนื่องจาก ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ อาจจะเพิ่มขึ้น
ผลกระทบ
ผลเสียที่อาจเกิดขึ้นโดยทั่วไปคืออาการง่วงนอนในวันรุ่งขึ้นซึ่งอาจส่งผลเสียต่อการตอบสนอง สาเหตุหนึ่งคือครึ่งชีวิตที่ค่อนข้างยาวนานของสารออกฤทธิ์ จนถึงขณะนี้ยังไม่มีการสังเกตพัฒนาการของการพึ่งพาอาศัยกันในการศึกษาที่เกี่ยวข้อง นี่เป็นข้อดีกว่าการนอนอื่น ๆ อีกมากมาย เอดส์. ตัวรับตัวรับ Orexin อาจเหมาะสำหรับการบำบัดการเสพติดตามการศึกษาต่างๆ