ไซเคิลโซไนด์

ผลิตภัณฑ์

Ciclesonide ให้ยาด้วยมิเตอร์ -ปริมาณ ยาสูดพ่น (Alvesco) ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี 2006 ในสหรัฐอเมริกามีจำหน่ายในเชิงพาณิชย์เช่นกัน พ่นจมูก สำหรับการรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตั้งแต่ปี 2012 (Zetonna)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Ciclesonide (ค₃₂H₄₄O₇, M_r = 540.7 g / mol) เป็น prodrug และถูกไฮโดรไลซ์โดย esterases ภายในเซลล์ใน ปอด ไปยังสารที่ใช้งานอยู่ C21-desisobutyrylciclesonide (= desciclesonide) สิ่งนี้ให้การเลือกบางอย่างสำหรับด้านล่าง ทางเดินหายใจ. Ciclesonide เป็นกลูโคคอร์ติคอยด์ที่ไม่ใช้ฮาโลเจนซึ่งมีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับโครงสร้าง บูเดโซไนด์ และมีอยู่ในฐานะ -enantiomer มีลักษณะเป็นผลึกสีขาวถึงขาวอมเหลือง ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ.

ผลกระทบ

Ciclesonide (ATC R03BA08) มีคุณสมบัติในการต้านการอักเสบ, antiasthmatic, antiallergic และ immunosuppressive ผลกระทบเกิดจากการจับตัวกันของ metabolite desciclesonide กับตัวรับ glucocorticoid ผลกระทบสูงสุดล่าช้าและเกิดขึ้นหลังจากผ่านไปประมาณสี่สัปดาห์ คุณสมบัติหลายประการของสารประกอบเป็นสื่อกลางในการคัดเลือกผลในปอดและคิดว่าจะลดผลข้างเคียงที่เป็นระบบ:

• การบริหาร ของยาเป็น prodrug และ enantiomer ที่ไม่ได้ใช้งาน (การเปิดใช้งาน "บนไซต์")
• ช่องปากต่ำ การดูดซึม (<1%) สูง การเผาผลาญครั้งแรก และรวดเร็ว การขจัด.
• การสะสมในปอดสูง
• การจับโปรตีนสูง

ตัวชี้วัด

• สำหรับการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลมในระยะยาว
• โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ (พ่นจมูกยังไม่มีในหลายประเทศ)

ปริมาณ

ตามฉลากยา. ยานี้มีไว้สำหรับการใช้งานเป็นประจำและสูดดมวันละ 1-2 ครั้ง ไม่เหมาะสำหรับการบำบัดแบบเฉียบพลัน โรคหอบหืด โจมตี. เพื่อลดความเสี่ยงในการเกิด นักร้องหญิงอาชีพในช่องปากใช้ก่อนรับประทานอาหารหรือล้างออก ปาก หลังจาก การสูด.

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Ciclesonide ถูกเผาผลาญเพิ่มเติมหลังจากไฮโดรไลซิสโดย CYP3A4 และในระดับที่น้อยกว่าโดย CYP2D6 เนื่องจากความเข้มข้นของพลาสมาต่ำยาเภสัชจลนศาสตร์ที่เกี่ยวข้อง ปฏิสัมพันธ์ ไม่ได้คาดหวัง ร่วม -การบริหาร ของสารยับยั้ง CYP ที่มีศักยภาพอาจส่งผลให้ ciclesonide หรือสารเมตาโบไลต์เพิ่มขึ้น

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ที่เกิดขึ้นเป็นครั้งคราว ได้แก่ นักร้องหญิงอาชีพในช่องปาก, ปวดหัว, การมีเสียงแหบ, ไอ หลังจาก การสูด, หลอดลมหดเกร็งที่ขัดแย้งกัน, ความเกลียดชัง, อาเจียนเลว ลิ้มรสผื่นและแห้ง ปาก. เช่นเดียวกับอื่น ๆ glucocorticoids ที่สูดดมมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงของระบบ เชื้อราในช่องปาก ดูเหมือนจะเกิดขึ้นค่อนข้างน้อยเมื่อเทียบกับ glucocorticoidem ชนิดอื่นที่สูดดม