ฟีโนไทอาซีนเป็นกลุ่มย่อยของไธอาซีน พวกเขาใช้เป็นหลัก ประสาท.
ฟีโนไทอาซีนคืออะไร?
ฟีโนไทอาซีนเป็นอนุพันธ์ของฟีโนไทอาซีนที่มีความเกี่ยวข้องทางเภสัชวิทยา ในทางการแพทย์จะใช้เป็น ประสาท. พวกเขาเรียกอีกอย่างว่าไตรไซคลิก ประสาท. ประวัติของฟีโนไทอาซีนสามารถย้อนกลับไปได้ถึงจุดเริ่มต้นของเคมีอินทรีย์ ในปีพ. ศ. 1865 นักเคมีชาวเยอรมัน August Kekule (1829-1896) ได้นำเสนอวิทยานิพนธ์ว่า คาร์บอน อะตอมภายในสารอินทรีย์ตั้งอยู่ในระบบวงแหวน เริ่มแรกนี้มีความสำคัญต่ออุตสาหกรรมสีย้อมซึ่งเริ่มผลิต สีย้อม ไธโอนีนและ เมทิลีนบลู ในปีพ. ศ. 1876 ทั้งสองมีโครงสร้างฟีโนไทอาซีน ต่อมายาพยายามที่จะรักษาโรคเช่น ดีเปรสชัน, อาการปวดหัว และ มาลาเรีย กับ เมทิลีนบลูแต่ในที่สุดก็ไม่สำเร็จ ในตอนต้นของศตวรรษที่ 20 ฟีโนไทอาซีนดูเหมือนจะถูกลืมและส่วนใหญ่ใช้ในสัตวแพทยศาสตร์เพื่อรักษาโรคหนอน ในมนุษย์ในทางกลับกันการบำบัดถูกละทิ้งเนื่องจากความเป็นพิษมากเกินไป อย่างไรก็ตามจากทศวรรษที่ 1940 การวิจัยทางการแพทย์เริ่มพิจารณาฟีโนไทอาซีนอย่างละเอียดอีกครั้ง Rhone-Poulenc บริษัท ยาของฝรั่งเศสได้ค้นพบฟีโนไทอาซีนที่มีคุณสมบัติในการต่อต้านฮีสตามินิกในที่สุด สิ่งนี้นำไปสู่การสังเคราะห์ neuroleptics ในปี 1950
การกระทำทางเภสัชวิทยา
ฟีโนไทอาซีนทำหน้าที่เป็นสารประกอบหลักของระบบประสาทหลายชนิด นี่หมายถึงสารประกอบไตรไซคลิก วงแหวนตรงกลางมี กำมะถัน อะตอมเช่นเดียวกับ ก๊าซไนโตรเจน อะตอมเป็นวงจรต่างกัน ฟีโนไทอาซีนมีความสัมพันธ์กับ โดปามีน ผู้รับ ดังนั้นจึงสามารถบล็อกได้ อย่างไรก็ตามพวกเขายังยับยั้งสารสื่อประสาทอื่น ๆ เช่น norepinephrine, ธาตุชนิดหนึ่ง และ serotonin. โครงสร้างพื้นฐานของฟีโนไทอาซีนประกอบด้วยวงแหวนสามวง กลุ่มฟีโนไทอาซีนสามกลุ่มมีความแตกต่างกันขึ้นอยู่กับการทดแทนโครงกระดูกพื้นฐาน ดังนั้นจึงมีฟีโนไทอาซีนที่มีโซ่ซีรีส์อะลิพาทิกโซ่ด้านข้างไพเพอริดิลและโซ่ข้างไพเพอราซินิล ฟีโนไทอาซีน alipathic มีความแข็งแรง ยากล่อมประสาท ผลกระทบในขณะที่อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงในพื้นที่อัตโนมัติ Alipathic phenothiazines ได้แก่ โพรมาซีน, เลโวเมโพรมาซีน, คลอโปรมาซีนไตรฟลูโพรมาซีน โปรเมทาซีนและโปรเฟนามีน Piperidyl phenothiazines เช่น ไธโอริดาซีน, mesoridazine และ periciazine ออกแรงปานกลาง ยากล่อมประสาท ผลกระทบ. ในทางตรงกันข้ามไพเพอราซินิลฟีโนไทอาซีนมี แต่ความอ่อนแอ ยากล่อมประสาท และฤทธิ์ต้านฮีสตามินิก อย่างไรก็ตามพวกเขามีผลต่อการต่อต้านโรคและยารักษาโรคจิตที่เด่นชัด ตัวแทนของพวกเขา ได้แก่ เพอร์เฟนซีน, ฟลูเฟนาซีน, โปรคลอร์เปอราซีนและไตรฟลูโอเปอราซีน นอกจากนี้ฟีโนไทอาซีนสามารถมีได้ ยาชาเฉพาะที่, anti-adrenergic และ ปมประสาท การปิดกั้นเอฟเฟกต์ทำให้พวกเขามีสเปกตรัมที่กว้างกว่าระบบประสาทอื่น ๆ การสลายฟีโนไทอาซีนเกิดขึ้นใน ตับ. ประสิทธิภาพทางเภสัชวิทยาของเมตาโบไลต์ยังไม่ได้รับการชี้แจง การขับยาออกจากร่างกายช้าจะเกิดขึ้นทางไต
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
ในทางการแพทย์สามารถใช้ฟีโนไทอาซีนในด้านต่างๆ ตัวอย่างเช่นพวกเขาทำหน้าที่เป็น neuroleptics สำหรับการรักษา โรคจิตส่งผลกระทบต่อจิตใจของผู้ป่วย เหมาะอย่างยิ่งสำหรับการรักษา โรคจิตเภท ต่อสู้ ภาพหลอน และความหลงผิด นอกจากนี้ฟีโนไทอาซีนสามารถใช้เป็นยากล่อมประสาท (ยาระงับประสาท) เช่น ยาแก้แพ้พวกเขาที่อยู่ เวียนหัว และ อาเจียนในขณะที่ ระคายเคือง พวกเขารักษาอาการแพ้ ฟีโนไทอาซีนที่ได้รับการพิสูจน์แล้วโดยเฉพาะคือฤทธิ์ต่ำ โปรเมทาซีน. ด้วยเหตุนี้จึงประสบความสำเร็จในการรักษาอาการกระสับกระส่ายและวิตกกังวลมานานหลายทศวรรษ
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
As โดปามีน คู่อริฟีโนไทอาซีนอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงมากมายซึ่งบางส่วนก็รุนแรง สิ่งเหล่านี้รวมถึงเอฟเฟกต์มอเตอร์ extrapyramidal เช่นดีสโทเนียในช่วงต้น ดายสกิน, tardive dyskinesia, กระสับกระส่ายและอาการพาร์กินสันเช่น การสั่นสะเทือนความแข็งแกร่งและความไม่สามารถเคลื่อนย้ายได้ เหล่านี้ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ เกิดจากการปิดล้อมของสารที่มีศักยภาพสูงใน โดปามีน ผู้รับ ฟีโนไทอาซีนของ คลอโปรมาซีน ชนิดอาจขัดขวางการควบคุมอุณหภูมิของร่างกายสารออกฤทธิ์อื่น ๆ ในประเภทนี้จะกระตุ้นให้เกิดกลุ่มอาการ QT ที่ยาวนานส่งผลให้รุนแรง ภาวะหัวใจวาย ที่อาจถึงแก่ชีวิตได้ ฟีโนไทอาซีนยังสามารถก่อให้เกิดผลข้างเคียงทางจิตใจเช่นความผิดปกติของแรงกระตุ้นการใช้ชีวิตทางอารมณ์และความกระสับกระส่าย ในผู้ป่วยบางรายการพึ่งพายาจะพัฒนาขึ้น ในกรณีของผลข้างเคียงอินทรีย์มีความเสี่ยงที่ไตและ ตับ จะได้รับผลกระทบ การให้ยาฟีโนไทอาซีนเกินขนาดถือเป็นก สุขภาพ ความเสี่ยง. สิ่งนี้อาจทำให้เกิดอาการต่างๆเช่นภาพรบกวนการสั่นสะเทือนต่ำ เลือด ความดันใจสั่นง่วงนอนรบกวนการเคลื่อนไหว การประสาน, อาการชัก, ความปั่นป่วนของจิตและ ภาพหลอน. บุคคลที่ได้รับผลกระทบบางคนถึงกับโคม่า
