สารทางเภสัชวิทยา เนลฟินาเวียร์ เป็นยาที่ถูกนับรวมอยู่ในสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีที่เรียกว่า มีจำหน่ายในตลาดการแพทย์ภายใต้ชื่อทางการค้า Viracept ยา เนลฟินาเวียร์ มีการระบุไว้สำหรับยาต้านไวรัส การรักษาด้วย ของผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV-1 สารยับยั้งโปรตีเอสพิเศษถูกใช้เป็นส่วนหนึ่งของยาต้านไวรัสที่มีฤทธิ์สูง การรักษาด้วย'โดยให้ยาร่วมกับสารต้านไวรัสอื่น ๆ
nelfinavir คืออะไร?
โดยทั่วไป เนลฟินาเวียร์ เป็นสารยับยั้งโปรตีเอสที่มีบทบาทสำคัญในยา การรักษาด้วย สำหรับมนุษย์ โรคภูมิคุ้มกันบกพร่อง การติดเชื้อไวรัส (HIV) ในปี 2013 การอนุมัติยา nelfinavir สำหรับตลาดยุโรปสิ้นสุดลง เนื่องจากความต้องการยาลดลง การกระจาย โดยผู้ผลิตในภูมิภาคนี้ถูกยกเลิกในขณะนี้ เกลือของกรดเมทานิซัลโฟนิกใช้ในงานเภสัชกรรม ควรสังเกตว่าภายใต้สถานการณ์บางอย่างสิ่งสกปรกที่ก่อมะเร็งจะถูกสร้างขึ้นในระหว่างการสังเคราะห์บางอย่าง ยาเสพติด. โดยเฉพาะอย่างยิ่งกรณีนี้เมื่อซัลโฟนิกบางชนิด กรด มีปฏิกิริยาและสภาพการผลิตไม่เหมาะ ด้วยเหตุนี้ยา nelfinavir จึงถูกถอนออกจากตลาดเภสัชกรรมชั่วคราวในปี 2007 เนื่องจากตรวจพบสิ่งสกปรกที่เกี่ยวข้องในการเตรียมบางอย่างที่มี nelfinavir อย่างไรก็ตามเป็นไปได้ที่จะมั่นใจได้ว่าผลิตภัณฑ์ที่ค่อนข้างปลอดภัยโดยคำนึงถึงความปลอดภัยที่เหมาะสม มาตรการ ระหว่างการผลิต ที่นี่ต้องใช้ความระมัดระวังเพื่อให้แน่ใจว่าจะไม่เกินขีด จำกัด ที่ระบุไว้
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ยา nelfinavir มีลักษณะเฉพาะ กลไกของการกระทำทำให้เหมาะสำหรับการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี หลังจากการกลืนกินเนลฟินาเวียร์ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์จะเชื่อมโยงกับ โปรตีน พบในพลาสมาของ เลือด. ยาจะถูกทำลายโดยระบบไซโตโครมที่เรียกว่า นี่คือระบบของไฟล์ ตับ. ถ้าเป็นวินาที ตัวยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี ถ่ายในเวลาเดียวกันจะชะลอการสลายตัวของยา nelfinavir ใน ตับ. เป็นผลให้ระยะเวลาการออกฤทธิ์ของยา nelfinavir นานขึ้น หากรับประทานยาร่วมกับอาหารจะมีผลดีต่อ การดูดซึม ของสารออกฤทธิ์ โดยหลักการแล้วครึ่งชีวิตของสาร nelfinavir อยู่ที่ประมาณสี่ชั่วโมง ต่อจากนั้นสารทั้งหมดจะถูกขับออกจากสิ่งมีชีวิตในอุจจาระ นอกจากนี้ยังอาจใช้ร่วมกับสารยับยั้งนิวคลีโอไซด์ reverse transcriptase ที่เฉพาะเจาะจง สารออกฤทธิ์ที่ nelfinavir จับกับโปรตีเอสไวรัส HIV ที่เรียกว่า สิ่งนี้มีบทบาทสำคัญในการจำลองแบบของไวรัส ศูนย์กลางของสิ่งนี้คือความสัมพันธ์ที่สารมีต่อโปรตีเอส HIV-1 และ HIV-2 เป็นผลให้เอนไซม์ของไวรัสทำงานบกพร่องดังนั้น ไวรัส อย่าทำซ้ำอีก ซึ่งจะช่วยลดปริมาณไวรัสสำหรับสิ่งมีชีวิตของผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบ โดยหลักการแล้วรูปแบบการออกฤทธิ์ของยา nelfinavir นั้นคล้ายคลึงกับสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสชนิดอื่น ๆ ของเอชไอวี อย่างไรก็ตามกลไกการจับตัวของ nelfinavir กับเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องนั้นมีลักษณะเฉพาะ ด้วยเหตุนี้จึงไม่เกิดการต่อต้านข้ามกับสารยับยั้งโปรตีเอสอื่น ๆ เนื่องจากสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีต่างจากสารยับยั้งเอชไอวีส่วนใหญ่สารออกฤทธิ์เนลฟินาเวียร์สามารถลดโปรตีเอส HIV-1 และ HIV-2 ได้อย่างเท่าเทียม ไวรัส พัฒนาความต้านทานต่อยาเพียงเล็กน้อยเท่านั้น อย่างไรก็ตามความต้านทานส่วนใหญ่สามารถหลีกเลี่ยงได้โดยการรวม nelfinavir กับสารต้านไวรัสอื่น ๆ นอกจากนี้ยังมีข้อได้เปรียบที่ การดูดซึม ของสารออกฤทธิ์จะดีขึ้นมากหากรับประทาน nelfinavir ร่วมกับอาหาร ในกรณีนี้ยาจะผูกมัดกับ โปรตีน ใน เลือด พลาสม่า. การเผาผลาญของสารเกิดขึ้นใน ตับ. ครึ่งชีวิตของยาในพลาสมามีค่าเฉลี่ยระหว่างสามถึงครึ่งถึงห้าชั่วโมง
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
ยา nelfinavir ใช้ในกรณีส่วนใหญ่ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวีชนิดที่ 1 โดยส่วนใหญ่จะใช้กับพื้นหลังของสิ่งที่เรียกว่า 'การรักษาด้วยยาต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์สูง' ยานี้เหมาะสำหรับการรักษาผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุมากกว่า XNUMX ปีโดยทั่วไปจะใช้สำหรับการรักษาด้วยยาต้านไวรัสร่วมกันของผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวี
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ในระหว่างการรักษาด้วยสาร nelfinavir ผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาจะปรากฏขึ้นในบางกรณี อย่างไรก็ตามสิ่งเหล่านี้ไม่ได้เกิดขึ้นในผู้ป่วยทุกราย ส่วนใหญ่ผลข้างเคียงเช่นความผิดปกติของระบบย่อยอาหารเกิดขึ้นขณะรับประทานยา nelfinavir สิ่งเหล่านี้แสดงออกมาเช่นใน อาเจียน or โรคท้องร่วง. อาการเจ็บปวด ใน บริเวณหน้าท้อง และ ความเกลียดชัง ยังเป็นไปได้ บางคนก็มีประสบการณ์ อาการปวดหัว และ ผิว ปฏิกิริยา ผู้ป่วยบางรายมีอาการ ตับอักเสบ และต้องทนทุกข์ทรมานจากความรุนแรง ความเมื่อยล้า. ต่างๆ ปฏิสัมพันธ์ ควรสังเกตยา nelfinavir กับสารทางการแพทย์อื่น ๆ ซึ่งรวมถึงตัวอย่างเช่นการเตรียมการ ซิซาไพรด์ และ แอสเทมมีโซลเช่นเดียวกับ เบนโซ, ยาต้านการเต้นผิดจังหวะ และ ergotoxins หากผู้ป่วยรับประทานยาดังกล่าว ยาเสพติดที่ การบริหาร ของ nelfinavir มีข้อห้าม เนื่องจากมีผลต่อระบบไซโตโครม P450 ซึ่งมีหน้าที่ในการสลายตัวของเนลฟินาเวียร์ เป็นความรับผิดชอบของผู้ป่วยในการรายงานผลข้างเคียงหรือข้อร้องเรียนอื่น ๆ ต่อแพทย์ที่รักษาเพื่อหาทางเลือกอื่น
