ยา Efavirenz เป็นชื่อที่กำหนดให้กับตัวยับยั้ง transcriptase แบบย้อนกลับที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ ยานี้ใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี
efavirenz คืออะไร?
สารออกฤทธิ์ อีฟาวิเรนซ์ (EFV) อยู่ในกลุ่มของ non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) ยานี้ใช้เป็น enantiomer บริสุทธิ์และใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวีเช่น เอดส์. เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยยาต้านไวรัสแบบผสมผสาน ยา Efavirenz ได้รับการอนุมัติให้เป็นยาในยุโรปโดย EMEA (European Medicines Agency) ในปี 1999 อย่างไรก็ตามเนื่องจากความต้านทานต่อสารออกฤทธิ์พัฒนาขึ้นอย่างรวดเร็วในระหว่างการรักษาด้วยวิธีเดียวจึงต้องใช้ตัวยับยั้ง transcriptase reverse transcriptase ที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ร่วมกับสารต้านไวรัสอื่นที่ผู้ป่วย ไม่เคยได้รับมาก่อน Efavirenz วางจำหน่ายแล้วในอเมริกาเหนือก่อนที่จะได้รับการอนุมัติในยุโรป Efavirenz มีจำหน่ายในประเทศเยอรมนีในรูปแบบ monopreparation ภายใต้ชื่อทางการค้า Sustiva นอกจากนี้ยังมีการเตรียมการรวมกันที่เรียกว่า Atripla
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ไวรัส ไม่สามารถให้การสืบพันธุ์ได้อย่างอิสระ ดังนั้นเพื่อจุดประสงค์นี้พวกเขาต้องการอุปกรณ์การคูณของเซลล์ที่ติดเชื้อ เพื่อให้บรรลุสิ่งนี้ ไวรัส ใส่สารพันธุกรรมของเซลล์ลงในสารพันธุกรรมของมันเอง ในกระบวนการนี้เซลล์จะได้รับพิมพ์เขียวตามการผลิต ไวรัส. กระบวนการนี้ยากกว่าในกรณีของไวรัส HI เนื่องจากจีโนมของพวกมันมีรูปร่างแตกต่างจากสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมและมนุษย์ เพื่อให้สารพันธุกรรมของไวรัส HI เข้าสู่เซลล์ของมนุษย์จำเป็นต้อง "เขียนใหม่" เอนไซม์ reverse transcriptase มีหน้าที่ในการเปลี่ยนแปลงนี้ ด้วยวิธีนี้ไวรัส HI สามารถจัดเรียงสารพันธุกรรมของมันใหม่ในลักษณะที่สามารถนำเข้าสู่สารพันธุกรรมของมนุษย์ได้โดยไม่ยาก เนื่องจาก Efavirenz อยู่ในกลุ่มของ reverse transcriptase inhibitors จึงมีความสามารถในการบล็อกไซต์ที่ใช้งานของ reverse transcriptase เป็นผลให้เอนไซม์ไม่สามารถเขียนสารพันธุกรรมของไวรัสได้อีกต่อไป ข้อมูลถูกจัดประเภทเป็นสิ่งแปลกปลอมโดยเซลล์ของร่างกายดังนั้นจึงไม่มีการผลิตซ้ำอีกต่อไป สิ่งนี้ต่อต้านการผลิตไวรัส HI ตัวใหม่ กระบวนการนี้จะช่วยลดปริมาณไวรัสซึ่งจะทำให้การโจมตีช้าลง เอดส์. นอกจากนี อาการของการติดเชื้อเอชไอวี จะลดลงซึ่งจะช่วยเพิ่มคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย Efavirenz จับ 99 เปอร์เซ็นต์กับพลาสมา โปรตีน ใน เลือด. ของมัน สมาธิ ในน้ำไขสันหลังสูงกว่าในสามเท่า เลือด พลาสม่า. ครึ่งชีวิตของสารออกฤทธิ์อยู่ที่ประมาณ 50 ชั่วโมง หนึ่งในสามของ efavirenz ถูกขับออกมาในรูปของสารเมตาโบไลต์ในปัสสาวะ ส่วนที่เหลือของสารจะหลุดออกจากสิ่งมีชีวิตทางอุจจาระโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลง
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
การใช้ยา Efavirenz เพียงอย่างเดียวคือการติดเชื้อเอชไอวีซึ่งร่างกายมนุษย์เป็นโรคภูมิคุ้มกันบกพร่อง ยานี้สามารถใช้ได้ในผู้ป่วยผู้ใหญ่และวัยรุ่นเช่นเดียวกับในเด็กอายุ XNUMX ปีขึ้นไป ในฐานะที่เป็นยาสำหรับยับยั้งไวรัส Efavirenz ทำหน้าที่โดยตรงกับไวรัส HI อย่างไรก็ตามมันยังสามารถใช้เพื่อต่อต้านหรือชะลอการโจมตีของ เอดส์. การรับประทานอาหารที่มีไขมันสูงอาจส่งผลต่อ การดูดซึม ของ efavirenz เพิ่มขึ้นประมาณ 50 เปอร์เซ็นต์ ยามักจะรับประทานในตอนเย็นในช่วงที่ว่างเปล่า กระเพาะอาหาร ก่อนนอน. เนื่องจากครึ่งชีวิตของ efavirenz อยู่ในระดับสูง ปริมาณ ของยาต่อวันก็เพียงพอแล้ว Efavirenz สามารถใช้เป็นสารละลายหรือในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด.
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
การใช้ efavirenz ก่อให้เกิดความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่ส่งผลกระทบต่อส่วนกลางเป็นหลัก ระบบประสาท (คมช.). ตัวอย่างเช่นผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบมักจะต้องทนทุกข์ทรมาน ความเมื่อยล้า, ง่วงนอน, ปัญหาการนอนหลับ, ฝันร้ายและ เวียนหัว. โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะเริ่มต้นของการรักษาด้วย efavirenz ผู้ป่วยถึงร้อยละ 50 ได้รับผลกระทบจากผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาเหล่านี้ ผลข้างเคียงอื่น ๆ อาจรวมถึงความยากลำบากในการมีสมาธิความวิตกกังวล ดีเปรสชัน, ปวดหัว, อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, ผื่นที่ ผิวและมีอาการคัน ในกรณีส่วนใหญ่ผลข้างเคียงเหล่านี้จะดีขึ้นหลังจากผ่านไปหนึ่งถึงสี่สัปดาห์ อย่างไรก็ตามใน 10 ถึง 20 เปอร์เซ็นต์ของผู้ที่ได้รับผลกระทบอาการยังคงมีอยู่ดังนั้นจึงแนะนำให้เปลี่ยนไปใช้การเตรียมแบบอื่นผลข้างเคียงอื่น ๆ อาจเกิดขึ้นเช่นเฉียบพลัน การอักเสบของตับ (ตับอักเสบ) เฉียบพลัน การอักเสบของตับอ่อน (ตับอ่อนอักเสบ), ชิงช้าอารมณ์, ความรู้สึกสบาย, ความก้าวร้าว, ความหวาดระแวง, ความหลงผิด, ความกระสับกระส่าย, หน่วยความจำ ปัญหาความผิดปกติของการเคลื่อนไหว สมดุล ความผิดปกติการชักการรบกวนทางสายตาความสับสนและความคิดฆ่าตัวตายซึ่งอาจถึงขั้น นำ เพื่อพยายามฆ่าตัวตาย ถ้า ผิว แผลพุพองการเปลี่ยนแปลงของเยื่อเมือกผิวหนัง ลอกและ ไข้ เกิดขึ้นบน ผิว ในระหว่างการรักษาควรปรึกษาแพทย์อย่างเร่งด่วนและ การรักษาด้วย อาจจำเป็นต้องยุติการใช้งาน เนื่องจากผลข้างเคียงไม่ได้เกี่ยวข้องกับการกินอาหารบ่อยนักขอแนะนำให้ใช้ยา Efavirenz ในที่ว่าง กระเพาะอาหาร. ในบางกรณียาทำให้เกิดการรบกวนใน การกระจาย ของไขมันในร่างกาย ในกรณีนี้ไขมันบนร่างกายและใบหน้าจะลดลงในขณะที่มันเพิ่มขึ้นในช่องท้อง นอกจากนี้ยังมีข้อห้ามบางประการในการรับประทาน Efavirenz ดังนั้นการใช้จะต้องไม่เกิดขึ้นหากผู้ป่วยมีความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์หรือเด่นชัด ตับ ความเสียหาย. จำเป็นต้องมีการควบคุมทางการแพทย์อย่างเข้มงวดในกรณีที่ไตทำงานผิดปกติ ตับ โรค, โรคลมบ้าหมูโรคทางจิตเวชล่วงหน้าหรือความต้านทานต่อเอชไอวีอื่น ๆ ยาเสพติด. ใน การตั้งครรภ์ควรใช้ efavirenz เฉพาะในกรณีที่ไม่มีตัวเลือกการรักษาอื่น ๆ การศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่า ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ กับเด็กจากยาเสพติด
