Cyclosporine: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

Cyclosporine เป็นยาที่อยู่ในกลุ่ม ยากดภูมิคุ้มกัน. ได้มาจากเชื้อราท่อ Cylindrocarpon lucidum และ Tolypocladium inflatum ในทางเคมีแสดงถึงเปปไทด์ที่เป็นวัฏจักรของสิบเอ็ด กรดอะมิโน.

cyclosporine คืออะไร?

Cyclosporine มีผลต่อการกด ระบบภูมิคุ้มกัน. ดังนั้นจึงถูกนำไปใช้เพื่อระงับตัวอย่างเช่นปฏิกิริยาการปฏิเสธในการปลูกถ่ายอวัยวะ Cyclosporine เป็นสารกระตุ้นภูมิคุ้มกันที่มีช่วงการรักษาที่แคบ ระยะห่างระหว่างผลการรักษาที่ตั้งใจไว้กับผลพิษของมันนั้นน้อยมาก ดังนั้น, เลือด ต้องมีการตรวจสอบระดับเสมอเมื่อมีการใช้งาน Cyclosporine มีผลต่อการกด ระบบภูมิคุ้มกัน. ดังนั้นจึงใช้ในโรคที่มีปฏิกิริยามากเกินไปของ ระบบภูมิคุ้มกัน. ซึ่งรวมถึงกลุ่มของ โรคภูมิต้านตนเอง. Cyclosporine ยังใช้เพื่อยับยั้งปฏิกิริยาการปฏิเสธในการปลูกถ่ายอวัยวะ เป็นไซคลิกเปปไทด์ประกอบด้วยสิบเอ็ด กรดอะมิโน. พบในความเข้มข้นที่มากกว่าในเห็ดท่อของนอร์เวย์ Cylindrocarpon lucidum และ Tolypocladium inflatum ดังนั้นจึงแยกได้จากเชื้อราเหล่านี้ ปัจจุบันไซโคลสปอรีนถูกผลิตขึ้นโดยสังเคราะห์เพื่อใช้ในทางการแพทย์ ในสภาพที่แยกได้จะเป็นของแข็งสีขาวที่ละลายได้ แอลกอฮอล์, เมทิลแอลกอฮอล์, คลอโรฟอร์ม or อีเทอร์. เป็นยารับประทานในรูปแบบแคปซูลหรือแท็บเล็ต ทางเดินอาหาร (เช่นโดยการฉีด) เนื่องจากมีฤทธิ์กดภูมิคุ้มกัน cyclosporine อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงหลายอย่างเมื่อใช้ อย่างไรก็ตามยาดังกล่าวได้ปฏิวัติการแพทย์อย่างมากในเรื่องการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะ เวลารอดชีวิตของผู้ป่วยอาจเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ยาดังกล่าวถูกค้นพบในช่วงต้นทศวรรษ 1970 โดยนักจุลชีววิทยาชาวสวิส Hartmann Stähelinและ Jean-François Borel

การกระทำทางเภสัชวิทยา

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของ cyclosporine ขึ้นอยู่กับการยับยั้งเอนไซม์แคลซินูริน Calcineurin กระตุ้นการสังเคราะห์ interleukins โดยกระตุ้นยีนที่เกี่ยวข้อง เอนไซม์แคลซินูรินมีอยู่ใน ทีลิมโฟไซต์ และจากที่นั่นควบคุมการสังเคราะห์ interleukin 2. ในฐานะที่เป็นสารส่งสาร interleukin 2 จะกระตุ้นปฏิกิริยาการอักเสบที่ทำหน้าที่ปกป้องร่างกายจากสิ่งแปลกปลอม โปรตีน (แบคทีเรีย, ไวรัส) ใน โรคภูมิต้านตนเองอย่างไรก็ตามร่างกายของตัวเอง โปรตีน กำลังต่อสู้ ในการกระตุ้นระบบภูมิคุ้มกัน calcineurin จะยึดติดกับโปรตีน NF-AT และทำให้โปรตีนลดลง ในสภาวะที่ปราศจากฟอสฟอรัสโปรตีนนี้จะกระตุ้นยีนที่เกี่ยวข้องเพื่อถ่ายทอดอินเตอร์ลิวคินซึ่งมีหน้าที่ในการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกัน น้ำตกปฏิกิริยานี้ถูกยับยั้งโดย cyclosporine เพื่อจุดประสงค์นี้ cyclosporine จะยึดติดกับตัวรับบางตัวของ ทีลิมโฟไซต์. ที่นั่นผูกกับสิ่งที่เรียกว่าอิมมูโนฟิลิน (การผูกภายในเซลล์ โปรตีน) และสร้างความซับซ้อนกับพวกเขา คอมเพล็กซ์นี้จะยึดติดกับแคลซินูริน เป็นผลให้เอนไซม์นี้ถูกปิดกั้นและไม่สามารถเปิดใช้งาน transcription factor NF-AT โดย dephosphorylation ได้อีกต่อไป การก่อตัวของ interleukins เพิ่มเติมจะสิ้นสุดลงซึ่งจะทำให้การตอบสนองภูมิคุ้มกันของร่างกายลดลง

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

Cyclosporine ใช้กันอย่างแพร่หลายใน โรคภูมิต้านตนเอง, โรคสะเก็ดเงิน, อักเสบ ผิว โรคโรคไขข้อหรือ การปลูกถ่ายอวัยวะ. ในโรคแพ้ภูมิตัวเองระบบภูมิคุ้มกันจะต่อต้านร่างกายของตัวเองและในการปลูกถ่ายอวัยวะกับอวัยวะที่ปลูกถ่ายในรูปแบบของปฏิกิริยาการปฏิเสธ ผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะโดยเฉพาะจะได้รับประโยชน์จากการใช้ยานี้ ตัวอย่างเช่นตั้งแต่มีการใช้งานเวลาอยู่รอดของผู้ที่ได้รับผลกระทบเพิ่มขึ้นอย่างมาก โรคแพ้ภูมิตัวเองอย่างรุนแรงเช่น ลำไส้ใหญ่ or ไตอักเสบ ยังสามารถรักษาได้ดี ใน ลำไส้ใหญ่ลำไส้ถูกโจมตีโดยระบบภูมิคุ้มกันของผู้ป่วยเอง โรคนี้มีลักษณะรุนแรงในลำไส้ แผลอักเสบ ที่สามารถทำลายลำไส้ได้ในที่สุด glomerulonephritis แสดงถึงแบคทีเรีย แผลอักเสบ ของ glomeruli ของไต หากปล่อยทิ้งไว้โดยไม่ได้รับการรักษาก็สามารถทำได้ นำ ถึงรุนแรง ภาวะไต. โรคสะเก็ดเงิน ยังสามารถรักษาได้ดีด้วย cyclosporine สำหรับ แผลอักเสบ ของ เยื่อบุลูกตา และกระจกตาไซโคลสปอรินถูกใช้โดยการใช้เฉพาะที่ซึ่งเกี่ยวข้องกับการใช้ยาที่มีไซโคลสปอรีนกับพื้นที่ที่ได้รับผลกระทบ โดยปกติแล้ว cyclosporine ยังใช้สำหรับ โรคประสาทอักเสบ. neurodermatitis เป็นอาการอักเสบและคันมาก ผิว โรคที่เกิดจากอาการแพ้ ในที่สุดพื้นที่ที่สำคัญของการใช้คือรูมาตอยด์ โรคไขข้อ. รูมาตอยด์ โรคไขข้อ เป็นโรคแพ้ภูมิตัวเองที่ระบบภูมิคุ้มกันโจมตีร่างกายเอง ข้อต่อ. สเปกตรัมการรักษาของ cyclosporine ยังรวมถึงโรคตาอักเสบรุนแรงที่สามารถ นำ ไปยัง การปิดตา. การรักษาด้วย cyclosporine ช่วยชีวิตได้ในหลาย ๆ กรณี (การปลูกถ่ายอวัยวะโรคแพ้ภูมิตัวเองที่ทำลายอวัยวะอย่างรุนแรง). นอกจากนี้ยังช่วยเพิ่มคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยจำนวนมากที่เป็นโรคอักเสบเรื้อรัง

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

น่าเสียดายที่ไม่สามารถใช้ cyclosporine ได้โดยไม่มีข้อ จำกัด เนื่องจากอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงมากมาย ผลข้างเคียงและข้อห้ามส่วนใหญ่เป็นผลมาจากระบบภูมิคุ้มกันอ่อนแอลง ตัวอย่างเช่นผู้ป่วยที่ติดเชื้อไม่ควรได้รับการรักษาด้วย cyclosporine การกดภูมิคุ้มกันอาจทำให้การติดเชื้อแย่ลง สตรีมีครรภ์และมารดาที่ให้นมบุตรไม่ควรได้รับการรักษาด้วย cyclosporine เนื่องจากยาอาจมีผลเสียต่อเด็ก การใช้งานพร้อมกันของ ส่องไฟ for โรคสะเก็ดเงิน และการรักษาด้วย cyclosporine จะเพิ่มความเสี่ยง ผิว โรคมะเร็ง. การบำบัดโรค ด้วย cyclosporine ยังต่อต้านในกรณีของ ไต ความเสียหายเนื่องจากไตอาจได้รับความเสียหายเพิ่มเติม โดยรวมแล้วความไวต่อการติดเชื้อจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ cyclosporine ซึ่งเกิดจากการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันที่ลดลง อาจมีการรบกวนระบบทางเดินอาหารในขั้นต้นซึ่งนำไปสู่ โรคท้องร่วง, ความเกลียดชังและ อาเจียน. นอกจากนี้ยังสามารถพัฒนาอาการบวมน้ำได้ นอกจากนี้ยังอาจมีการเพิ่มขึ้นของร่างกาย ผม. รายการผลข้างเคียงที่เป็นไปได้นั้นยาวมาก อย่างไรก็ตามสิ่งเหล่านี้ไม่จำเป็นต้องเกิดขึ้น อย่างไรก็ตามความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร อาการปวดหัว, โรคเหงือกอักเสบ หรือเพิ่มขึ้น เลือด ความกดดันเกิดขึ้นบ่อยขึ้น ดังนั้น, เลือด การทดสอบและ ความดันโลหิต ควรทำการวัดอย่างสม่ำเสมอในระหว่างการรักษาด้วย cyclosporine