Sulbactam: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

ซัลแบคตัม เป็นสารยับยั้ง beta-lactamase สารออกฤทธิ์ช่วยขยายสเปกตรัมของการออกฤทธิ์ของเบต้า - แลคแทม ยาปฏิชีวนะ (เช่นยาปฏิชีวนะß-lactam) แต่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียที่อ่อนแอเท่านั้น

sulbactam คืออะไร?

เป็นยา ซัลแบคแท อยู่ในกลุ่มของß-lactamase inhibitors และเป็นสารสังเคราะห์ penicillinic acid sulfone ใช้ร่วมกับß-lactam ยาปฏิชีวนะซึ่งการกระทำของมันขยายออกไป โครงสร้างทางเคมีเหมือนกัน แต่ฤทธิ์ของแบคทีเรียอ่อนแอ การใช้ ซัลแบคแท ร่วมกับß-lactam ยาปฏิชีวนะ ส่งผลให้เกิดความปลอดภัยในการรักษามากกว่ากรณีที่ใช้ยาเดี่ยว ในประเทศเยอรมนียานี้วางตลาดภายใต้ชื่อทางการค้า Combactam (monopreparation) และ จิบูตี/ Sulbactam, Ampicillin comp และ Unacid (การเตรียมการรวมกัน)

ผลทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ

Sulbactam ยับยั้งß-lactamases หลายรูปแบบที่ผลิตโดย แบคทีเรีย. อย่างไรก็ตามß-lactamase“ ampC cephalosporinase” ซึ่งผลิตโดย Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa และ Serratia ไม่ได้รับการยับยั้ง การผูกซัลแบคแทมกับเอนไซม์ß-lactamase กลับไม่ได้เกิดขึ้นทำให้ไม่สามารถทำงานของเอนไซม์ได้ สิ่งนี้ป้องกันการปิดใช้งานไฟล์ ยาปฏิชีวนะ เพื่อให้ผลของยาปฏิชีวนะสามารถกระทำกับแบคทีเรียได้ ใน ทางเดินอาหาร, sulbactam แทบจะไม่ถูกดูดซึม ด้วยเหตุนี้จึงมักให้ยาโดยการฉีดยาระยะสั้น ทันทีหลังจากสิ้นสุดการแช่เป็นเวลา 15 นาทีซีรั่มสูงสุด สมาธิ ถึง sulbactam แล้ว นอกจากนี้ การดูดซึม คือ 99 เปอร์เซ็นต์เมื่อฉีดเข้ากล้ามเนื้อและ การดูดซึม เกือบจะสมบูรณ์และเชื่อถือได้ประมาณ 30 ถึง 60 นาทีหลังการใช้ยา การบริหาร. Sulbactam กระจายได้ดีในเนื้อเยื่อและ ของเหลวในร่างกาย. การกระจาย มี จำกัด เฉพาะในน้ำไขสันหลังแม้ว่าผลจะเพิ่มขึ้นหาก แผลอักเสบ อยู่ที่นั่น ในบรรดาสารยับยั้งß-lactamase นั้น sulbactam มีความสัมพันธ์กันมากที่สุดและการสร้างโปรตีนในพลาสมาคือ 38 เปอร์เซ็นต์ ครึ่งชีวิตในพลาสมาโดยประมาณของ sulbactam คือหนึ่งชั่วโมง Sulbactam ถูกขับออกโดยการหลั่งของท่อเป็นหลัก (การขับสารที่ใช้งานอยู่เช่น ยูเรีย และกรดยูริอิกและ สารแอมโมเนีย ลงในปัสสาวะหลัก) และการกรองของไต (การกรองแบบพิเศษของ เลือด ในเม็ดเลือดแดงการแยกวัสดุของเลือดและปัสสาวะหลัก) ไม่มีการเผาผลาญของซัลแบคแทมดังนั้นการขับออกโดยไตเป็นหลัก

การใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน

Sulbactam สนับสนุนการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะ โดยตัวมันเองไม่มีผลในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียหรือแบคทีเรีย แต่จะยับยั้งเอนไซม์ß-lactamase ซึ่งผลิตโดยบางตัว แบคทีเรีย และสามารถทำลายวงแหวนß-lactam ในยาปฏิชีวนะได้ (เช่น ยาปฏิชีวนะ, เซฟาโลสปอริน). ยาปฏิชีวนะ จะไม่ได้ผลเนื่องจากความแตกแยกของโครงสร้างทางเคมี การบริหาร ของ sulbactam คืนค่า ยาปฏิชีวนะประสิทธิผลของ Sulbactam ให้รับประทานก่อนยาปฏิชีวนะ สิ่งนี้ควรมีครึ่งชีวิตที่ใกล้เคียงกัน จำนวน ปริมาณ ขึ้นอยู่กับความไวของเชื้อโรคและมักอยู่ในช่วง 0.5 ถึง 1.0 กรัมของซัลแบคแทม สูงสุดต่อวัน ปริมาณ คือสี่กรัม ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไต ปริมาณ จะต้องปรับให้เหมาะสม ไม่ได้ระบุใบสั่งยาของ sulbactam หากมีความรู้สึกไวต่อยาปฏิชีวนะß-lactam ไม่ควรใช้ Sulbactam ในเด็กอายุต่ำกว่า XNUMX ปีเนื่องจากผลกระทบในวัยนี้ยังไม่ได้รับการอธิบายอย่างเต็มที่ ไม่ควรให้ยา Sulbactam โดยไม่ได้ใช้ร่วมกัน การบริหาร ของยาปฏิชีวนะß-lactam เนื่องจากไม่มีผลภายใน ไม่ได้แสดงให้เห็นถึงผลกระทบที่เป็นพิษต่อตัวอ่อนและการทำให้ทารกในครรภ์ในสัตว์ทดลอง อย่างไรก็ตามมีประสบการณ์ไม่เพียงพอสำหรับการใช้งานในมนุษย์ มีการชี้แจงว่ายาเสพติดผ่านเข้าสู่ เต้านมแม้ว่าจะยังไม่พบความเสียหายในทารก ระหว่าง การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตรดังนั้นควรให้ซัลแบคแทมหลังจากมีการบ่งชี้อย่างรอบคอบและพิจารณาถึงประโยชน์และความเสี่ยงเท่านั้น

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เช่นเดียวกับยาใด ๆ ผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาอาจเกิดขึ้นกับการให้ซัลแบคแทมผลข้างเคียง ได้แก่ อาการแพ้ (เช่น ผื่นผิวหนัง, เพิ่มจำนวน granulocyte eosinophil, ช็อก), ทางเดินอาหาร ความผิดปกติปฏิกิริยาในพื้นที่บริเวณที่ฉีดไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า (โรคอักเสบของไต) และการเพิ่มขึ้นของ ตับ เอนไซม์ เนื่องจากการใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะ นอกจากนี้อาจมีผลข้างเคียงของยาปฏิชีวนะเพิ่มขึ้น การตกตะกอนความขุ่นและการเปลี่ยนสีเกิดขึ้นเมื่อใช้ร่วมกัน ยาเสพติด เช่น อะมิโนไกลโคไซด์ และ metronidazole. เหล่านี้ ปฏิสัมพันธ์ คาดว่าจะมีหลอดเลือด tetracycline อนุพันธ์ (เช่น โรคเกาต์, ออกซิเตตราไซคลินและ Rolitetracycline) ด้วย norepinephrine, โซเดียม ห้าเหลี่ยม, prednisoloneและ ซูซาเมโธเนียมคลอไรด์ดังนั้นแต่ละคน ยาเสพติด จะต้องได้รับการบริหารแยกกัน