อูโบรเกแพนท์

ผลิตภัณฑ์

Ubrogepant ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในปี 2019 ในรูปแบบแท็บเล็ต (Ubrelvy)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Ubrogepant (ค₂₉H₂₆F₃N₅O₃, M_r = 549.6 g / mol) เป็นสีขาว ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ.

ผลกระทบ

Ubrogepant มีคุณสมบัติในการแก้ปวดและมีผลกับอาการอื่น ๆ ของ อาการไมเกรน เช่นกลัวแสง (ความไวต่อแสง), โฟโนโฟเบีย (ความไวต่อเสียง) และ ความเกลียดชัง. ผลกระทบเกิดจากการเป็นปรปักษ์กันที่ตัวรับ CGRP ครึ่งชีวิตอยู่ในช่วง 5 ถึง 7 ชั่วโมง CGRP (calcitonin Gene-Related Peptide) เป็นนิวโรเปปไทด์ที่มีบทบาทสำคัญในการกระตุ้น อาการไมเกรน การโจมตี ประกอบด้วย 37 กรดอะมิโน และแสดงออกในระบบประสาทส่วนปลายและส่วนกลาง มีไอโซฟอร์มสองตัวคือ CGRP-α (รูป) และ CGRP-βซึ่งแตกต่างกันในสามแบบ กรดอะมิโน. ทั้งสองเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาที่ตัวรับ CGRP CGRP มีคุณสมบัติในการขยายหลอดเลือดและมีบทบาทสำคัญใน ความเจ็บปวด การเริ่มต้นเช่นเดียวกับการอักเสบทางระบบประสาท พบว่าไมเกรนมีระดับ CGRP สูงขึ้นระหว่างการโจมตีและทางหลอดเลือดดำ การบริหาร ของเปปไทด์สามารถกระตุ้นการโจมตีได้ อาการไมเกรน ผู้ป่วย

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาไมเกรนเฉียบพลันในผู้ใหญ่ที่มีหรือไม่มีออร่า

ปริมาณ

ตาม SmPC. ยาเสพติดจะถูกนำมาโดยทางปากและตามความจำเป็นเท่านั้นซึ่งแตกต่างจาก สารยับยั้ง CGRP (โมโนโคลนอลแอนติบอดี) ยาเม็ด ได้รับการบริหารโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร ถ้าจำเป็นอีกอย่าง ปริมาณ สามารถถ่ายได้หลังจากผ่านไปอย่างน้อยสองชั่วโมง

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• การบำบัดพร้อมกันด้วยสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพ

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Ubrogepant ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 และ ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ทั้งสารยับยั้งและตัวเหนี่ยวนำ ห้ามใช้ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง (ดูด้านบน) นอกจากนี้ ubrogepant ยังเป็นสารตั้งต้นของ พีไกลโคโปรตีน และ พ.ศ.

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ความเกลียดชัง และอาการง่วงนอน ตับ ยังไม่พบความเป็นพิษ ซึ่งตรงกันข้ามกับตัวรับ CGRP ตัวอื่น ๆ ไม่เหมือนกับ Triptans, ubrogepant ไม่ก่อให้เกิด vasoconstriction