ผลิตภัณฑ์
รูปแบบยาที่มีจำหน่าย ได้แก่ ยาเม็ด, ผงและ เม็ด สำหรับการเตรียมช่องปาก สารแขวนลอยยาฉีดและยาเฉพาะที่ erythromycin เป็นสารออกฤทธิ์แรกจากกลุ่มนี้ที่ค้นพบในปี 1950
โครงสร้างและคุณสมบัติ
erythromycin เป็นสารธรรมชาติที่ผลิตโดยแบคทีเรีย (เดิม:) ตัวแทนอื่น ๆ เช่น คลาริโธรมัยซิน ได้มาจากมันและมีการปรับปรุงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ ชื่อ แมคโครไลด์ หมายถึงวงแหวน heterocyclic macrolactone กลางขนาดใหญ่ที่มี 14, 15 หรือ 16 อะตอม ไซคลิกเอสเทอร์เรียกว่าแลคโตน Aminosugars หรือโซ่ด้านอื่น ๆ ติดอยู่กับวงแหวนนี้
ผลกระทบ
มาโครไลด์ (ATC J01FA) มีคุณสมบัติในการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ผลกระทบขึ้นอยู่กับการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรียโดยจับกับหน่วยย่อย 50S ของ ไรโบโซม. ป้องกันไม่ให้โพลีเปปไทด์ที่สร้างขึ้นใหม่ออกจากทางเดินที่เรียกว่า (NPET) การศึกษาล่าสุดแสดงให้เห็นว่าการสังเคราะห์โปรตีนไม่ได้หยุดลงอย่างสมบูรณ์เพราะไม่ใช่ทั้งหมด โปรตีน ได้รับผลกระทบ (Vázquez-Laslop, Mankin, 2018)
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียที่มีเชื้อโรคที่อ่อนแอ
ปริมาณ
ตามข้อมูลการสั่งจ่ายยา. เช่นเดียวกับอื่น ๆ ยาปฏิชีวนะต้องให้ความสนใจกับเวลาของ การบริหาร. บาง ยาเสพติด จะต้องได้รับการบริหาร การอดอาหาร. อาจแนะนำให้ใช้โปรไบโอติกเพื่อป้องกันและรักษาความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
ส่วนผสมที่ใช้งาน
ยาปฏิชีวนะ Macrolide ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศ:
- azithromycin (Zithromax, ยาสามัญ).
- clarithromycin (คลาซิด, ทั่วไป).
- erythromycin (เช่น Erythrocin, Erythrocin ES)
ไม่มีจำหน่ายในเชิงพาณิชย์เป็นยาสำหรับมนุษย์ในหลายประเทศอีกต่อไป:
- roxithromycin (Rulid, ออกจากการค้า).
- Spiramycin (Rovamycine, ไม่ขายในเชิงพาณิชย์).
- มีสารออกฤทธิ์อื่น ๆ ที่ไม่ได้รับการรับรองในหลายประเทศ
ยารักษาสัตว์:
- ไทโลซิน
ห้าม
ข้อห้าม ได้แก่ (การเลือก):
- ความรู้สึกไวเกินไป
- ยาที่ช่วยยืดช่วง QT
- ใช้ร่วมกับวัสดุพิมพ์ CYP450 ที่สำคัญ
- hypokalemia
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
มาโครไลด์ มักจะมีโอกาสสูงในการเสพยา ปฏิสัมพันธ์ เพราะยับยั้งไอโซไซม์ CYP450 และ พีไกลโคโปรตีน. สิ่งนี้ไม่เป็นความจริงสำหรับ azithromycin.
ผลกระทบ
ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ส่วนใหญ่ ได้แก่ :
- อาการทางเดินอาหารเช่นการเปลี่ยนแปลงของ ลิ้มรส, สูญเสียความกระหาย, ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, อาการปวดท้องและ อาการท้องผูก.
- ความผิดปกติของส่วนกลางเช่น โรคนอนไม่หลับ, ปวดหัว และอาการง่วงนอน
- ผิว ผื่นคันลมพิษ
Macrolides อาจยืดช่วง QT และทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ