ผลิตภัณฑ์
venlafaxine มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแท็บเล็ตและรูปแบบแคปซูลแบบยั่งยืน นอกเหนือจาก Efexor ER เดิม (USA: Effexor XR) แล้ว ทั่วไป นอกจากนี้ยังมีเวอร์ชัน สารออกฤทธิ์ได้รับการรับรองในหลายประเทศในปี 1997
โครงสร้างและคุณสมบัติ
venlafaxine (C17H27NO2, Mr= 277.4 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของ bicyclic phenylethylamine และ cyclohexanol ที่มีโครงสร้างใกล้เคียงกับ tramadol (ทรามัล, ยาชื่อสามัญ). มันมีอยู่ในฐานะเพื่อนร่วมเผ่าพันธุ์และในฐานะ เวนลาแฟกซีน ไฮโดรคลอไรด์ซึ่งเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ละลายได้ใน น้ำ. Venlafaxine ถูกแปลงโดย CYP2D6 เป็นเมตาโบไลต์หลัก เดสเวนลาฟาซีน (= O-desmethylvenlafaxine) ซึ่งออกฤทธิ์อยู่ด้วย เมตาโบไลต์ยังวางตลาดในสหรัฐอเมริกา (Pristiq)
ผลกระทบ
Venlafaxine (ATC N06AX16) ได้ ยากล่อมประสาท คุณสมบัติ. ผลกระทบล่าช้าเกิดขึ้นหลังจากหนึ่งถึงสี่สัปดาห์และเกิดจากการยับยั้งการคัดเลือกของการนำกลับมาใช้ใหม่ serotonin และ norepinephrine เข้าสู่เซลล์ประสาท presynaptic นำกลับมาใช้ใหม่ โดปามีน ถูกยับยั้งเพียงเล็กน้อยเท่านั้น Venlafaxine ไม่เหมือนใคร antidepressantsไม่ผูกมัดกับ alpha-adrenoceptors, muscarinic หรือ ธาตุชนิดหนึ่ง ตัวรับไม่ใช่ anticholinergic และไม่ใช่ตัวยับยั้ง MAO ครึ่งชีวิตคือ 5 ชั่วโมงสำหรับ venlafaxine และ 11 ชั่วโมงสำหรับเมตาโบไลต์ เดสเวนลาฟาซีน.
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้าความวิตกกังวลและโรคตื่นตระหนก:
- สำคัญ ดีเปรสชัน, การรักษาและการป้องกันการกำเริบของโรค.
- โรควิตกกังวลทั่วไป
- โรควิตกกังวลทางสังคม (ความหวาดกลัวทางสังคม)
- โรคตื่นตระหนกมีหรือไม่มี อาทิเช่น.
ยานอกฉลากใช้สำหรับการร้องเรียนอื่น ๆ (เช่นการล้างเรื้อรัง ความเจ็บปวด). อย่างไรก็ตามไม่ได้รับการอนุมัติจากทางการสำหรับเรื่องนี้
ปริมาณ
ตาม SmPC. รูปแบบยาที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องมักจะรับประทานวันละครั้งในเวลาเดียวกันของวันและพร้อมกับมื้ออาหาร ปริมาณ การปรับเปลี่ยนจะค่อยๆคืบคลานเข้าหรือออก ไม่ควรหยุดยาอย่างกะทันหันเพราะอาจส่งผลให้เกิดปฏิกิริยาการหยุดยาได้
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- เด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปี
- การรักษาด้วยสารยับยั้ง MAO
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Venlafaxine ถูกเผาผลาญโดย CYP2D6 และในระดับที่น้อยกว่าโดย CYP3A4 Venlafaxine มีศักยภาพสูงในการโต้ตอบและยาเสพติดจำนวนมาก ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้เช่นกับ สารยับยั้ง MAO, เซโรโทเนอร์จิก ยาเสพติด (serotonin syndrome) และยาที่ออกฤทธิ์ส่วนกลาง
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ความเกลียดชัง, แห้ง ปาก, ปวดหัว, ง่วงนอน, โรคนอนไม่หลับและเหงื่อออก Venlafaxine ถือว่าทนได้ดีกว่าเมื่อเทียบกับรุ่นเก่า antidepressants เพราะเลือกได้มากกว่า
