ผลิตภัณฑ์
Semaglutide ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาและสหภาพยุโรปในปี 2017 และในหลายประเทศในปี 2018 เป็นวิธีการฉีด (Ozempic) ตัวแทนมีความเกี่ยวข้องกับโครงสร้างและเภสัชวิทยา ลิรากลูไทด์ (Victoza) ซึ่งแตกต่างจาก semaglutide ฉีดวันละครั้ง (ทั้ง Novo Nordisk) ในปี 2019 ยาเม็ด ที่มีสารเซมากลูไทด์ได้รับการรับรองเป็นครั้งแรกในสหรัฐอเมริกาสำหรับการรักษาประเภท 2 โรคเบาหวาน (ไรเบลซัส). Semaglutide เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ GLP-1 ตัวแรกที่สามารถรับประทานได้ทางปาก Rybelsus ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศในปี 2020
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Semaglutide เป็นอะนาล็อกที่ออกฤทธิ์ยาวนานของ GLP-1 (กลูคากอนเหมือนเปปไทด์ -1) โดยมีลำดับความคล้ายคลึงกัน 94% GLP-1 เป็นฮอร์โมนเปปไทด์ที่ประกอบด้วย กรดอะมิโน และผลิตโดยเซลล์ enteroendocrine L ใน ทางเดินอาหาร. เนื่องจากการย่อยสลายโดย เอนไซม์ dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) และ neutral endopeptidase (NEP) มีครึ่งชีวิตในช่วงเพียงสองนาที Semaglutide แตกต่างจากฮอร์โมนเปปไทด์ธรรมชาติดังนี้:
- อะลานีน ที่ตำแหน่ง 8 ถูกแทนที่ด้วยกรดα-aminoisobutyric (กรดอะมิโนสังเคราะห์ป้องกันการย่อยสลายโดย DPP-4)
- การจับตัวกันของตัวแบ่งส่วนที่ชอบน้ำและกรด C18-difatty กับ ไลซีน ที่ตำแหน่ง 26 (ธาตุโปรตีนชนิดหนึ่ง การผูกมัดการยืดอายุครึ่งชีวิต)
- ไลซีนที่ตำแหน่ง 34 ถูกแทนที่ด้วยอาร์จินีน (เพื่อให้กรดไขมันยึดติดกับตำแหน่งที่ถูกต้อง)
ทางปาก การดูดซึม เกิดขึ้นได้โดยสูตรที่มีสารเพิ่มการดูดซึม salcaprozate โซเดียม (SNAC) อย่างไรก็ตามช่องปาก การดูดซึม อยู่ในระดับต่ำตั้งแต่ 0.4% ถึง 1%
ผลกระทบ
Semaglutide (ATC A10BJ06) มีคุณสมบัติในการต้านโรคเบาหวานและลดระดับน้ำตาลในเลือด ผลกระทบเกิดจากการจับกับตัวรับ GLP-1 ซึ่งเป็น GPCR (ตัวรับโปรตีน G) ตัวรับนี้ยังเปิดใช้งานโดย incretin GLP-1 ตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ GLP-1:
- กลูโคส- ส่งเสริมอย่างอิสระ อินซูลิน การหลั่งจากเบต้าเซลล์ของตับอ่อน
- ลดลง กลูคากอน การหลั่งจากเซลล์อัลฟ่าทำให้ลดลง กลูโคส ปล่อยโดย ตับ (ลด gluconeogenesis)
- เพิ่ม อินซูลิน ความไว
- การล้างกระเพาะอาหารช้าลงช่วยลดอัตราที่ กลูโคส เข้าสู่กระแสเลือด
- เพิ่มความอิ่ม (ส่วนกลาง) ลดความรู้สึกหิวและอาจส่งผลต่อการลดน้ำหนัก
ตัวรับ GLP-1 agonists มีแนวโน้มที่จะก่อให้เกิดน้อยลง ภาวะน้ำตาลในเลือด เนื่องจากผลของมันจะไม่เกิดขึ้นจนกว่าระดับน้ำตาลจะสูงขึ้น gliptins ที่มีอยู่ในช่องปาก (ดูที่นั่น) ยับยั้งการแตกตัวของ GLP-1 ซึ่งจะช่วยเพิ่มผลกระทบ
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาแบบที่ 2 โรคเบาหวาน.
ปริมาณ
ตาม SmPC. ยาฉีดเข้าใต้ผิวหนังสัปดาห์ละครั้ง ยาเม็ด ถ่ายวันละครั้งด้วย น้ำ ก่อนอาหารอย่างน้อย 30 นาทีหากว่างเปล่า กระเพาะอาหาร.
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ผลกระทบ
พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงการรบกวนระบบทางเดินอาหารเช่น ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, อาการปวดท้องและ อาการท้องผูก.
