วาเรนิกไลน์

ผลิตภัณฑ์

Varenicline มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (Champix ในบางประเทศ: Chantix) ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศตั้งแต่ปี 2006 และได้รับการชำระเงินคืนภายใต้เงื่อนไขบางประการตั้งแต่วันที่ 1 กรกฎาคม 2013 รายละเอียดการชำระเงินคืนทั้งหมดสามารถพบได้ในรายการพิเศษภายใต้ข้อ จำกัด

โครงสร้างและคุณสมบัติ

วาเรนิกไลน์ (C₁₃H₁₃N₃, M_r = 211.3 g / mol) มีอยู่ในยาเป็น varenicline tartrate ซึ่งมีสีขาวถึงเหลืองเล็กน้อย ผง ที่ละลายได้มาก น้ำ. เป็นอนุพันธ์ของ quinolizidine alkaloid cytisine ซึ่งเกิดขึ้นใน laburnum ซึ่งเป็นไม้ประดับที่มีพิษซึ่งพบได้ในสวนหลายแห่ง

ผลกระทบ

Varenicline (ATC N07BA03) มีคุณสมบัติในการหย่านม ผลกระทบเกิดจาก agonism เฉพาะบางส่วนที่ nicotinic acetylcholine ตัวรับα4β2ป้องกันการผูกของ นิโคติน และรางวัลที่เกี่ยวข้องและการสนับสนุน agonism บางส่วนหมายความว่า varenicline ทำหน้าที่เป็นทั้ง agonist และ antagonist ที่ตัวรับ Agonism ลดทอน การสูบบุหรี่ ความอยากและอาการถอนตัวและการเป็นปรปักษ์กันจะป้องกันไม่ให้ผลตอบแทนจากการสูบบุหรี่ได้รับรางวัลและเสริมแรง Varenicline มีครึ่งชีวิตที่ยาวนานถึง 24 ชั่วโมง

ตัวชี้วัด

สำหรับ การสูบบุหรี่ การหยุดในผู้ใหญ่

ปริมาณ

จากการวิเคราะห์เพื่อบรรลุเป้าหมายของ ที่สูบบุหรี่ คู่มือ. การรักษาจะเริ่มอย่างค่อยเป็นค่อยไปด้วยการแพ็คครั้งแรกหนึ่งถึงสองสัปดาห์ก่อนที่จะเลิกสูบบุหรี่ ต่อจากนั้นให้รับประทานวันละ XNUMX เม็ดวันละสองครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร ที่แนะนำ ระยะเวลาในการบำบัด คือสามเดือน หากการเลิกบุหรี่สำเร็จควรใช้ยาเพิ่มอีกสามเดือน

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Varenicline ถูกเผาผลาญไม่ดีและไม่มีปฏิกิริยากับ CYP450 มันถูกกรองหลั่งออกมาอย่างแข็งขันผ่านทางลำเลียงประจุบวกออร์แกนิก OCT2 และขับออกทางปัสสาวะเป็นหลัก Varenicline มีศักยภาพในการใช้ยาอย่างมาก ปฏิสัมพันธ์. อย่างไรก็ตามการเลิกสูบบุหรี่อาจเพิ่มความเข้มข้นของสารตั้งต้น CYP1A2 ในพลาสมาโดยไม่ขึ้นกับปริมาณยา

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว, เวียนหัว, ความเมื่อยล้า, ง่วงนอน, โรคนอนไม่หลับ, ความฝันที่ผิดปกติ, ความเกลียดชัง, อาหารไม่ย่อย, ลิ้มรส รบกวนและเพิ่มความอยากอาหาร ผลข้างเคียงบางอย่างอาจเกี่ยวข้องกับการเลิกสูบบุหรี่ มีรายงานความผิดปกติของระบบประสาทอย่างรุนแรงในบางกรณี (เช่นการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรม โรคจิต, ดีเปรสชัน, ความคิดฆ่าตัวตาย).