เอโซเมพราโซล

ผลิตภัณฑ์

Esomeprazole มีจำหน่ายทั่วไปในชื่อ ยาเม็ด, ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม, เม็ด สำหรับการระงับช่องปากและยาฉีด (Nexium, generics) ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศตั้งแต่ปี 2000 Generics เข้าสู่ตลาดในปี 2012 ชุดค่าผสมคงที่:

• Naproxen และ esomeprazole (วิโมโว, 2011).
• กรดอะซิทิลซาลิไซลิก และ esomeprazole (Axanum, 2012) ไม่มีวางจำหน่ายทั่วไป

โครงสร้างและคุณสมบัติ

เอโซเมพราโซล (C₁₇H₁₉N₃O₃ส_r = 345.4 g / mol) คือ -enantiomer ของ omeprazole และมีอยู่ในยาตัวอย่างเช่น แมกนีเซียม esomeprazole trihydrate สีขาว ผง ที่ละลายได้ในปริมาณเล็กน้อย น้ำ. ในยาชื่อสามัญยังมีอยู่ในรูปของไดไฮเดรต

ผลกระทบ

Esomeprazole (ATC A02BC05) ช่วยลดการหลั่งของ กระเพาะอาหาร acid โดยยับยั้งโปรตอนปั๊ม (H⁺/K⁺-ATPase) ในเซลล์ขนถ่ายกระเพาะอาหารกลับไม่ได้ มันไม่ได้ทำหน้าที่เฉพาะในลูเมนของ กระเพาะอาหาร แต่ถูกดูดซึมในลำไส้และเดินทางไปยังเซลล์ขนถ่ายผ่านทางระบบ การไหลเวียน. มันเป็น prodrug และถูกเปลี่ยนจากกรดเป็นรูปแบบที่ใช้งานได้เฉพาะในคลองของเซลล์ขนถ่ายซึ่งจะจับโควาเลนต์เข้ากับปั๊มโปรตอนเพื่อยับยั้งมัน Esomeprazole เป็นกรดที่ติดเชื้อและต้องได้รับในรูปแบบยาเคลือบลำไส้ Esomeprazole มีสูงกว่า การดูดซึม กว่า -omeprazole เนื่องจาก CYP2C19 ถูกเผาผลาญในระดับที่น้อยกว่า การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพเป็นแบบสามมิติ ตามที่ผู้ผลิตระบุว่าช่วยลด pH ได้นานกว่าและนานกว่า omeprazole เนื่องจาก AUC ที่สูงขึ้นและมีประสิทธิภาพทางการแพทย์มากกว่า อย่างไรก็ตามในเซลล์ใบสำคัญตัวแทนทั้งสองมีความเหมาะสม ดังนั้นความแตกต่างจึงเป็นเพียงเภสัชจลนศาสตร์เท่านั้น ไม่ว่า esomeprazole จะแตกต่างกันในทางคลินิกหรือไม่ (antramumps, generics) ก็เป็นที่ถกเถียงกันอยู่ Esomeprazole เปิดตัวด้วยเหตุผลทางการค้าในตอนแรกเนื่องจากสิทธิบัตรของ omeprazole หมดอายุ Esomeprazole ยังคงมีสิทธิ์ได้รับการคุ้มครองสิทธิบัตร

ตัวชี้วัด

ข้อบ่งใช้ ได้แก่ กรดไหลย้อน อาการเช่นกระเพาะอาหาร ร้อน และการสำรอกกรด กรดไหลย้อน esophagitis, โรคกรดไหลย้อน, การป้องกันกระเพาะอาหาร, การกำจัด pylori Helicobacterและ ฝี โรค

ปริมาณ

ตาม SmPC. เป็นประจำทุกวัน ปริมาณ ในผู้ใหญ่คือ 20-80 มก. อาจเพิ่มได้ถึง 160 มก. ขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้ Esomeprazole มีปริมาณสูงกว่า omeprazole

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

การเพิ่ม pH ในกระเพาะอาหารอาจส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของสารอื่น ๆ ยาเสพติด. Esomeprazole ถูกเผาผลาญโดย CYP2C19 และยับยั้งเอนไซม์นี้ นอกจากนี้ CYP3A4 ยังเกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ

ผลกระทบ

ที่พบมากที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว, อาการทางเดินอาหารเช่น อาการปวดท้อง, อาการท้องผูก, โรคท้องร่วง, ความมีลม, ความเกลียดชังและ อาเจียน.