เกลือส่วนผสมที่ใช้งานอยู่

โครงสร้างและคุณสมบัติ

ส่วนผสมทางเภสัชกรรมจำนวนมากมีอยู่ในยาเป็นสารอินทรีย์ ยาดม. ซึ่งหมายความว่าสารออกฤทธิ์จะแตกตัวเป็นไอออนและประจุของมันถูกทำให้เป็นกลางโดย counterion (ภาษาอังกฤษ) ตัวอย่างเช่น, naproxen มีอยู่ในเคาน์เตอร์ที่ไม่ต้องสั่งโดยแพทย์ ความเจ็บปวด ปลดปล่อยเป็น โซเดียม เกลือ. ในรูปแบบนี้จะเรียกว่า naproxen โซเดียม. naproxen มีประจุเป็นลบเนื่องจากกรดคาร์บอกซิลิกที่ถูกถอดออกและ โซเดียม ไอออนเคาน์เตอร์มีประจุบวก อาจมีการกระจายค่าธรรมเนียมในทางกลับกัน ธาตุมอร์ฟีน ไฮโดรคลอไรด์ประกอบด้วยโมเลกุลมอร์ฟีนที่มีประจุบวก (โปรตอน) และคลอไรด์ไอออนที่มีประจุลบ ส่วนประกอบทั้งสองของไฟล์ ยาดม เป็นสารอินทรีย์และ / หรืออนินทรีย์ ตัวอย่างเช่นไฟล์ เกลือยิปซัม แมกนีเซียม ซัลเฟตเป็นสารประกอบอนินทรีย์ล้วนๆ ตามกฎแล้วการต่อต้าน (เช่นโซเดียมหรือคลอไรด์อิออน) ไม่ได้ใช้งานทางเภสัชวิทยา - โดยสัมพันธ์กับพื้นที่ของการใช้งาน อย่างไรก็ตามมีข้อยกเว้นเช่น เงิน ซัลฟาไดอะซีน or ไดเมนไฮดริเนต. ตัวอย่างเช่นเกลือเกิดขึ้นเมื่อกรดทำปฏิกิริยากับสารออกฤทธิ์พื้นฐานหรือเบสทำปฏิกิริยากับสารออกฤทธิ์ที่เป็นกรด ตัวอย่างเช่นไฮโดรคลอไรด์ผลิตด้วย กรดไฮโดรคลอริก (HCl). เป็นไปได้เนื่องจากสารออกฤทธิ์หลายชนิดมีคุณสมบัติเป็นกรดหรือพื้นฐานเช่นมีกรดคาร์บอกซิลิกหรือหมู่อะมิโน

ความแตกต่างระหว่างสารออกฤทธิ์กับเกลือ

สารออกฤทธิ์ไม่ใช่สารชนิดเดียวกับเกลือ เกลือมีมวลโมเลกุลสูงกว่ามีประจุต่างกันและมีชื่อเรียกที่แตกต่างกัน อาจแตกต่างกันในแง่ของความเสถียรความสามารถในการแปรรูปการดูดความชื้นรสชาติคุณสมบัติการไหลเภสัชจลนศาสตร์เภสัชพลศาสตร์และความเป็นพิษ ความแตกต่างที่สำคัญประการหนึ่งเกี่ยวกับความสามารถในการละลายน้ำ โดยทั่วไปเกลือจะละลายน้ำได้มากกว่าสารออกฤทธิ์ที่รวมตัวกันและจะละลายเร็วกว่าในกระเพาะอาหารและลำไส้หลังการกลืนกิน เป็นผลให้สามารถดูดซึมได้เร็วขึ้นและอาจไปถึงจุดเริ่มต้นได้เร็วขึ้น ตามข้อมูลของผู้เชี่ยวชาญความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุดจะถึงหนึ่งถึงสามชั่วโมงก่อนหน้านี้เมื่อให้ naproxen sodium มากกว่า naproxen (!) การเริ่มออกฤทธิ์เร็วขึ้นอย่างมีนัยสำคัญได้รับการบันทึกไว้สำหรับเกลือของ ibuprofen (ibuprofen lysinate, ibuprofen arginate และ ibuprofen โซเดียม). ความสามารถในการละลายน้ำเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการบริหารหลอดเลือดด้วย ดังนั้นตัวอย่างเช่นสารละลายสำหรับฉีดหรือแช่จะมีเกลือของสารออกฤทธิ์หากสารออกฤทธิ์นั้นไม่สามารถละลายได้ ที่นี่เช่นกันความแตกต่างที่กล่าวถึงมีอยู่

ตัวอย่างที่เลือก

acetate กรดน้ำส้ม แอนไอออน
อาร์จิเนต อาร์จินี ไอออนบวก
เบนซาไทน์ - ไอออนบวก
เบซิเลต กรด Benzenesulfonic แอนไอออน
โบรไมด์ กรด Hydrobromic แอนไอออน
แคลเซียม - ไอออนบวก
โคลีน - ไอออนบวก
ซิทริท กรดมะนาว แอนไอออน
fumarate กรด Fumaric แอนไอออน
ไดไฮโดรคลอไรด์ กรดไฮโดรคลอริก แอนไอออน
ไดไฮโดรเจนซิเตรต กรดมะนาว แอนไอออน
gluconate กรดกลูโคนิก แอนไอออน
ไฮโดรโบรไมด์ กรด Hydrobromic แอนไอออน
ไฮโดรคลอไร กรดไฮโดรคลอริก แอนไอออน
ไฮโดรเจนมาเลเอต กรดมาเลอิก แอนไอออน
โพแทสเซียม - ไอออนบวก
ให้น้ำนม กรดแลคติก แอนไอออน
แลคโตไบโอเนต กรดแลคโตบิโอนิก แอนไอออน
ไลซิเนต ไลซีน ไอออนบวก
แมกนีเซียม - ไอออนบวก
มาเลต กรดมาลิค แอนไอออน
เมซิเลต กรดเมทานิซัลโฟนิก แอนไอออน
โซเดียม - ไอออนบวก
ฟอสเฟต กรดฟอสฟอริก แอนไอออน
ซาลิไซเลต กรดซาลิไซลิ แอนไอออน
สำเร็จ กรดซัคซินิค แอนไอออน
เกลือของกรดกำมะถัน กรดซัลฟูริก แอนไอออน
tartrate กรดทาร์ทาริก แอนไอออน
ไทโอไซยาเนต กรดไทโอไซยานิก แอนไอออน
tosylate กรดโทลูอีนซัลโฟนิก แอนไอออน
ทรอมตามอล - ไอออนบวก
สังกะสี - ไอออนบวก

ทั่วไป

ด้วยเหตุผลทางกฎหมายหรือการผลิต ทั่วไป ยาเสพติด บางครั้งอาจมีเกลือที่แตกต่างจากยาที่ใช้ผลิต ผู้ผลิตผลิตภัณฑ์ของผู้ริเริ่มพยายามใช้ประโยชน์จากความแตกต่างเหล่านี้เพื่อวัตถุประสงค์ในการโต้แย้ง (ดูภายใต้ แอมโลดิพีน, perindoprilและ clopidogrel).

ข้อผิดพลาดของเตียรอยด์

ข้อควรระวัง: สเตียรอยด์มักถูกอ้างถึงในทำนองเดียวกัน ยาดม, ตัวอย่างเช่น, "ไฮโดรคอร์ติโซนอะซิเตต.” อย่างไรก็ตามเกลือที่สอดคล้องและไม่ได้มีความหมาย กลีเซอรอล ไตรไนเตรตไม่ใช่เกลือ แต่ยังรวมถึง เอสเตอร์. ผลิตภัณฑ์ เช่น โอลเมซาร์ตัน ไม่ควรสับสนระหว่าง medoxomil และ hydrates กับเกลือ

ปริมาณสารออกฤทธิ์ที่ต่ำกว่า

ปริมาณและความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ ยาเสพติด มักจะไม่เรียกว่าเกลือเสมอไป หากรวมสารออกฤทธิ์เป็นเกลือปริมาณที่แท้จริงของสารออกฤทธิ์จะน้อยลง ใน ธาตุมอร์ฟีน ชะลอ ยาเม็ด ตัวอย่างเช่น 100 มก. เพียง 75 มก ธาตุมอร์ฟีน ฐานมีอยู่ (!) เนื่องจากโมเลกุลที่สูงขึ้น มวล ของเกลือมอร์ฟีนซัลเฟตเพนทาไฮเดรต ความแตกต่างสามารถคำนวณได้ด้วยอัตราส่วนของมวลโมเลกุลทั้งสอง สามารถอ้างถึงตัวอย่างที่เทียบเคียงได้มากมายเช่น perindopril 5 และ 10 มก.