ผลิตภัณฑ์
Vemurafenib ได้รับการอนุมัติในปี 2011 ในรูปแบบแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม (Zelboraf)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
เวมูราเฟนิบ (C23H18คลิฟ2N3O3สr = 489.9 ก./โมล) เป็นสารผลึกสีขาวที่ไม่ละลายใน น้ำ.
ผลกระทบ
Vemurafenib (ATC L01XE15) มีคุณสมบัติต้านเนื้องอกและต้านการแพร่กระจาย ช่วยลดอัตราการตายและเพิ่มอัตราการรอดชีวิต คุณสมบัติขึ้นอยู่กับการยับยั้งการกลายพันธุ์ของ serine threonine kinase BRAF V600E ที่กลายพันธุ์ การกลายพันธุ์ในยีน - ทำให้เกิดการกระตุ้นไคเนส ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มจำนวนเซลล์ V600E หมายถึงการแทนที่ของกรดอะมิโนเดี่ยวที่ตำแหน่ง 600: วาลีนถูกแทนที่ด้วยกรดกลูตามิก การกลายพันธุ์นี้เพิ่มกิจกรรมของเอนไซม์ขึ้น 500 เท่า
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาของ เนื้องอก ด้วยการกลายพันธุ์ของ BRAFV600E ที่ไม่สามารถลบออกได้โดยการผ่าตัดหรือระยะแพร่กระจาย การกลายพันธุ์ต้องตรวจพบโดยการทดสอบที่ได้รับอนุมัติจากหน่วยงานยา Roche เสนอการทดสอบนี้ในเชิงพาณิชย์ (cobas 4800 BRAF V600)
ปริมาณ
ตาม SmPC. ตามปกติ ปริมาณ คือ 960 มก. แบ่งเป็น 12 ขนาดในตอนเช้าและตอนเย็น ห่างกันประมาณ XNUMX ชั่วโมง อาจรับประทานโดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้ เนื่องจากมีความเป็นไปได้ที่จะเกิดอาการแพ้แสง จึงจำเป็นต้องมีการป้องกันแสงแดดที่ดีในระหว่างการรักษา
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Vemurafenib เป็นตัวยับยั้ง CYP1A2 ในระดับปานกลาง, ตัวยับยั้ง CYP2D6 ที่อ่อนแอ, ตัวเหนี่ยวนำของ CYP3A4 และสารตั้งต้นของ CYP3A4 ยา-ยาที่เหมาะสม ปฏิสัมพันธ์ จะต้องได้รับการพิจารณา
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย อาการปวดข้อ, ผื่น, ผมร่วง, ความเมื่อยล้า, ไวแสง, ความเกลียดชัง, อาการคัน และติ่งเนื้อ ยาเวมูราเฟนิบอาจนำไปสู่ มะเร็งเซลล์ squamous การก่อตัวและยืดช่วง QT
