เทริฟลูโนไมด์

ผลิตภัณฑ์

Teriflunomide มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (ออบาจิโอ). ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศในปี 2013 Teriflunomide สามารถรับประทานได้ทางปากซึ่งแตกต่างจากยา MS รุ่นก่อน ๆ และไม่จำเป็นต้องฉีด

โครงสร้างและคุณสมบัติ

เทริฟลูโนไมด์ (C₁₂H₉F₃N₂O₂, M_r = 270.2 g / mol) เป็นสารที่ใช้งานอยู่ของ prodrug เลฟลูโนไมด์ (Arava) ซึ่งได้รับการรับรองสำหรับ โรคไขข้อ การรักษา. จะมีอยู่เป็นสีขาว ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ.

ผลกระทบ

Teriflunomide (ATC L04AA31) มีคุณสมบัติในการต้านการอักเสบภูมิคุ้มกันและต้านการอักเสบ ยับยั้งการสังเคราะห์ใหม่ของ pyrimidine ใน mitochondria. ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งเอนไซม์ dihydroorotate dehydrogenase แบบย้อนกลับได้ การสังเคราะห์ด้วยระบบประสาทมีความสำคัญอย่างยิ่งสำหรับเซลล์ที่แบ่งตัวอย่างรวดเร็วเช่นลิมโฟไซต์ ใน หลายเส้นโลหิตตีบจำนวนการเปิดใช้งาน B และ ทีลิมโฟไซต์ ในภาคกลาง ระบบประสาท จะลดลง Teriflunomide ช่วยลดความเสี่ยงของการกำเริบของโรคใหม่ได้ประมาณ 30% ซึ่งจะช่วยบรรเทาการลุกลามของโรค Teriflunomide มีครึ่งชีวิตที่ยาวนานมากถึง 19 วัน

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาอาการกำเริบ - ส่งกลับ หลายเส้นโลหิตตีบ.

ปริมาณ

ตาม SmPC. ยานี้รับประทานวันละครั้งและไม่รวมมื้ออาหาร

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• การตั้งครรภ์
• โรคตับรุนแรง
• เมื่อใช้ร่วมกับ leflunomide (Arava, generics)

Teriflunomide มีฤทธิ์ทำลายผลไม้และ ตับ- คุณสมบัติเป็นพิษ ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Teriflunomide เป็นสารตั้งต้นและสารยับยั้งของ พ.ศ, ยับยั้ง CYP2C8, OATP1B1 และ OAT3 และก่อให้เกิด CYP1A2 ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้กับวิตามินเคคู่อริและเอธินิล estradiolท่ามกลางคนอื่น ๆ

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงการยกระดับ ตับ เอนไซม์ (ALT) ผมร่วง, โรคท้องร่วง, มีอิทธิพล, ความเกลียดชังและการรบกวนทางประสาทสัมผัส Teriflunomide มีโอกาสเกิดอาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรงที่หายากเช่นความเป็นพิษต่อตับโรคไต ภาวะโพแทสเซียมสูงและรุนแรง ผิว ปฏิกิริยา