เบนดามุสติน

ผลิตภัณฑ์

Bendamustine มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบไลโอฟิลิเซตสำหรับเตรียมสารละลายสำหรับแช่ (ไรโบมุสติน) มันมีช่องปากที่ดีจริง การดูดซึม เมื่อถ่าย การอดอาหารแต่ได้รับการดูแลโดยพ่อแม่เท่านั้น ทั่วไป ยาเสพติด มีการลงทะเบียน Bendamustine ได้รับการพัฒนาในปีพ. ศ. 1963 โดย Ozegowski et al ในเยนาในเยอรมนีตะวันออกตอนนั้นและวางตลาดเฉพาะในเยอรมนีจนถึงปี 1990 ในช่วงทศวรรษที่ 1990 มีวางจำหน่ายทั่วไปในประเทศอื่น ๆ ในยุโรป ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในปี 2008 และในหลายประเทศในปี 2009

โครงสร้างและคุณสมบัติ

เบนดามุสติน (C₁₆H₂₁Cl₂N₃O₂, M_r = 358.26 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของคลอโรเมทีน (mechlorethamine, ก๊าซไนโตรเจน-สูญหาย). มีโครงสร้างคล้ายกับ คลอแรมบูซิล และ cyclophosphamideซึ่งทั้งสองอย่างนี้ยังใช้ในการรักษา lymphocytic เรื้อรัง โรคมะเร็งในโลหิต. อย่างไรก็ตามยังมีกลุ่ม benzimidazole เช่น คลาดริบีนทำให้เป็นอะนาล็อกพิวรีนเช่นกัน กลุ่ม 2-chloroethylamine มีหน้าที่รับผิดชอบต่อคุณสมบัติในการทำให้เป็นด่างและกรดบิวทิริกจะเพิ่มความสามารถในการละลาย Bendamustine มีอยู่ใน ยาเสพติด เป็นไฮโดรคลอไรด์

ผลกระทบ

Bendamustine (ATC L01AA09) มีคุณสมบัติเป็นแอนติโนพลาสติกโดยการทำให้เป็นด่างของ DNA ทำให้การสังเคราะห์และซ่อมแซมดีเอ็นเอลดลงทำให้เกิดการแตกของเส้นใยการตายของเซลล์และการตายของเซลล์ ในฐานะที่เป็นอะนาล็อกของพิวรีนก็อาจมีประสิทธิภาพในการเป็นยาต้านเมตาโบไลท์ อย่างไรก็ตามกลไกที่สองนี้เป็นที่ถกเถียงกัน ข้อดีอย่างหนึ่งคือความต้านทานข้ามต่ำกับ cytostatic อื่น ๆ ยาเสพติด.

ตัวชี้วัด

Bendamustine ได้รับการรับรองในหลายประเทศโดยเฉพาะสำหรับการรักษา lymphocytic เรื้อรัง โรคมะเร็งในโลหิต. ในประเทศอื่น ๆ ในยุโรปยังได้รับการรับรองสำหรับมะเร็งอื่น ๆ รวมถึง มะเร็งต่อมน้ำเหลือง Hodgkin, มะเร็งต่อมน้ำเหลืองที่ไม่ใช่ Hodgkin, มะเร็งเต้านมและเนื้องอกหลายชนิด

ปริมาณ

ตามฉลากยา. ยานี้ใช้เป็นยาระยะสั้นในวันที่ 1 และ 2 พร้อมกับ การบริหาร ทำซ้ำทุก 4 สัปดาห์เป็นเวลาหลายรอบ การให้ยาขึ้นอยู่กับพื้นที่ผิวของร่างกาย

ห้าม

ไม่ควรใช้ Bendamustine ในกรณีที่แพ้ง่ายระหว่าง การตั้งครรภ์ หรือสงสัยว่าตั้งครรภ์ในระหว่างการให้นมบุตรความเสียหายของตับอย่างรุนแรง ดีซ่านรุนแรงที่มีอยู่ ไขกระดูก ดีเปรสชัน และรุนแรง เลือด นับความผิดปกติขั้นตอนการผ่าตัดที่สำคัญก่อนหน้านี้และการติดเชื้อโดยเฉพาะอย่างยิ่งความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับเม็ดเลือดขาว ข้อควรระวังทั้งหมดสามารถพบได้ใน SmPC

ปฏิสัมพันธ์

Bendamustine ถูกเผาผลาญใน ตับ โดย CYP1A2 และอื่น ๆ และเชื่อมต่อกับกลูตาไธโอน ความเกี่ยวข้องของ ปฏิสัมพันธ์ ผ่าน CYP1A2 มีการศึกษาไม่เพียงพอ อย่างไรก็ตามควรใช้ร่วมกับสารยับยั้งหรือสารกระตุ้นที่เหมาะสมด้วยความระมัดระวังเท่านั้น myelosuppressive agents อื่น ๆ อาจมีผลต่อ ไขกระดูก.

ผลกระทบ

ที่พบมากที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ การติดเชื้อเม็ดเลือดขาว โรคโลหิตจาง, คลื่นไส้และอาเจียน, เยื่อเมือกอักเสบ, อาการย่อยอาหารเช่น โรคท้องร่วง และ อาการท้องผูกและปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ยาแก้ปวด ใช้ในการรักษา คลื่นไส้และอาเจียน.