เบล็อก ซก

คำพ้องความหมายในความหมายที่กว้างขึ้น

Metoprolol, เบลอค

บทนำ

Belok zok®เป็นยาที่ใช้ในการรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด เป็นยากลุ่มß-blocker (beta-receptor blocker) และมีตัวยาดังกล่าว metoprolol. ตัวรับเบต้าแบ่งออกเป็นสามกลุ่มย่อย

ß1-receptors พบได้ในไฟล์ หัวใจโดยที่การกระตุ้นของพวกเขาทำให้หัวใจเต้นเร็วขึ้น (chronotropic ในเชิงบวก) และมีแรงมากขึ้น (inotropic ในเชิงบวก) นอกจากนี้ยังพบß1-receptors ใน ไตซึ่งการกระตุ้นของพวกมันจะนำไปสู่การปล่อยฮอร์โมนเรนิน ผลที่ได้คือการเพิ่มขึ้น เลือด ความดัน.

ß2-receptors พบในกล้ามเนื้อของหลอดลม มดลูก และ เลือด เรือ ของกล้ามเนื้อโครงร่าง การกระตุ้นตัวรับเหล่านี้นำไปสู่การขยายตัว ในที่สุดก็พบß3-receptors ใน เนื้อเยื่อไขมัน โดยที่เมื่อเปิดใช้งานจะทำให้เกิดการสลายตัว (lipolysis) และมีส่วนช่วยในการควบคุมอุณหภูมิ

Beloc zok®ทำหน้าที่ส่วนใหญ่ในตัวรับß1ใน หัวใจ และไต Beloc zok®มีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์เท่านั้นและไม่ควรหยุดใช้ทันทีหลังจากการบำบัดเป็นเวลานาน Beloc zok®ทำหน้าที่บน ระบบหัวใจและหลอดเลือด โดยการปิดกั้นตัวรับß1ที่อยู่ที่นั่น

ที่ หัวใจตัวรับเหล่านี้พบได้ในเซลล์ที่มีการสร้างและถ่ายทอดกิจกรรมทางไฟฟ้าของหัวใจ (การสร้างแรงกระตุ้นและระบบการนำ) นอกจากนี้ยังพบในหลอดเลือดหัวใจ เรือ. การกระตุ้นของตัวรับß1โดยปกติจะทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของ อัตราการเต้นหัวใจ และพลังการตีที่เพิ่มขึ้น

ด้วยการปิดกั้นตัวรับเหล่านี้ Belok zok®จึงทำให้เกิดการลดลง อัตราการเต้นหัวใจ และอำนาจ การกระตุ้นจะดำเนินการช้ากว่า นอกจากนี้ยังช่วยลดความน่าจะเป็นของการเต้นของหัวใจที่ผิดปกติ

อย่างไรก็ตาม เลือด ผลการลดความดันของ Beloc zok®มีน้อยลงเนื่องจากการอุดตันของตัวรับß1ในหัวใจ การอุดตันของตัวรับใน ไต เป็นสาเหตุหลักของไฟล์ ความดันโลหิต- ผลการออกดอก ทั้งนี้เนื่องจากฮอร์โมนเรนินไม่ได้รับการปลดปล่อย

โดยปกติแล้วเรนินจะถูกปล่อยเข้าสู่กระแสเลือดโดยเซลล์เฉพาะทาง (อุปกรณ์ตีไข่) ใน ไต. ตามด้วยน้ำตกที่มีการปลดปล่อยและกระตุ้นของสารอื่น ๆ อีกมากมายซึ่งในที่สุดก็มี ความดันโลหิต- เพิ่มผล ด้วยการปิดกั้นตัวรับß1ในไตน้ำตกจะถูกขัดจังหวะในระยะเริ่มต้น อย่างไรก็ตามควรจำไว้ว่าการปลดปล่อยเรนินผ่านการกระตุ้นตัวรับß1ในไตเป็นเพียงหนึ่งในสามเส้นทางเท่านั้น ดังนั้นแม้จะมีการอุดตันของตัวรับβ1 แต่ก็ยังมีการปล่อยฮอร์โมนเรนินบางส่วนออกมา

เภสัชจลนศาสตร์

เบอล็อค โซค® (metoprolol) มักนำมารับประทานเป็นเม็ดและดูดซึมทางลำไส้ เยื่อเมือก. เนื่องจากเลือดที่ไปเลี้ยงลำไส้จะถูกส่งผ่านครั้งแรก ตับจากนั้นตับจะกำจัดสารออกฤทธิ์ประมาณครึ่งหนึ่งโดยตรงโดยการดูดซึมและเผาผลาญ เนื่องจากสิ่งที่เรียกว่า first-pass effect นี้มีเพียงประมาณ 50% ของสารออกฤทธิ์ที่ให้มาในตอนแรกเท่านั้นที่มีอยู่สำหรับสิ่งมีชีวิต

หลังจาก 1 - 2 ชั่วโมงระดับประสิทธิผลในเลือดจะสูงที่สุดและหลังจากนั้นประมาณ 4-5 ชั่วโมงครึ่งหนึ่งของสารออกฤทธิ์จะถูกย่อยสลาย (ครึ่งชีวิตการกำจัด) รายละเอียดของ Belok zok®หรือ metoprolol เกิดขึ้นผ่านเอนไซม์ (CYP2D6) ใน ตับ. ผลิตภัณฑ์ของกระบวนการเผาผลาญใน ตับ เข้าสู่เลือดอีกครั้งแล้วขับออกทางไตและปัสสาวะ