เฮปารินน้ำหนักโมเลกุลต่ำ

ผลิตภัณฑ์

เฮปารินน้ำหนักโมเลกุลต่ำมีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบยาฉีด โซลูชั่น, ในรูปแบบของ เข็มฉีดยา prefilled, ampoules และ lancing ampoules สารออกฤทธิ์ที่ใช้กันทั่วไปในหลายประเทศได้รับการอนุมัติครั้งแรกในช่วงปลายทศวรรษ 1980 ไบโอซิมิลาร์ มีให้บริการในบางประเทศ ส่วนผสมที่ใช้งานมีคำย่อในภาษาอังกฤษโดยใช้ตัวย่อ LMWH (เฮปารินน้ำหนักโมเลกุลต่ำ)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

เฮปารินที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำคือ ยาดม ของไกลโคซามิโนไกลแคนซัลเฟตซึ่งได้มาจากการแยกสารเคมีหรือเอนไซม์หรือการแยกส่วนของ เฮ. เฮ เป็นผลิตภัณฑ์จากสัตว์ที่ได้จากลำไส้ เยื่อเมือก ของสุกร น้ำหนักโมเลกุลเฉลี่ยของเฮปารินที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำน้อยกว่า 8000 Da สำหรับการไม่หักเห เฮก็ประมาณ 15,000 Da. เฮปารินประกอบด้วยหน่วยสลับของ D-กลูโคซา และกรดยูโรนิก (กรด D-glucuronic หรือกรด L-iduronic) สำหรับการมีปฏิสัมพันธ์กับ antithrombin เป้าหมายยาลำดับ pentasaccharide มีความสำคัญซึ่งกระจายแบบสุ่มใน macromolecule เฮปารินที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำมีอยู่ในรูปของผงดูดความชื้นสีขาวและละลายได้ง่ายใน น้ำ.

ผลกระทบ

เฮปารินที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ (ATC B01AB) มีคุณสมบัติต้านการเกิดลิ่มเลือด ผลกระทบเกิดจากการจับและการกระตุ้นของ antithrombin (คำพ้องความหมาย: แอนติทรอมบิน III). Antithrombin จะปิดใช้งานปัจจัยการแข็งตัวของเลือด Xa ใน เลือด น้ำตกที่แข็งตัว ในทางตรงกันข้ามกับเฮปารินมาตรฐาน (เฮปารินที่ไม่มีการหักเหของแสง) เฮปารินที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำแทบจะไม่โต้ตอบกับ thrombin (factor IIa) และทำให้เลือดออกน้อย มีคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ที่ดีกว่า ซึ่งรวมถึงสูงกว่า การดูดซึมครึ่งชีวิตอีกต่อไปประสิทธิภาพที่คาดเดาได้ (เลขที่ การตรวจสอบ) และน้อยกว่า ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์. โดยตรง ปัจจัยยับยั้ง Xa ที่สามารถรับประทานได้ทางปากยังมีจำหน่ายทั่วไปในปัจจุบัน

ตัวชี้วัด

เฮปารินที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำใช้สำหรับป้องกันและรักษาโรคลิ่มเลือดอุดตันจากหลอดเลือดดำ (เส้นเลือดดำอุดตันลึก, ปอด เส้นเลือดอุดตัน). ตัวอย่างเช่นใช้หลังการผ่าตัดระหว่าง การฟอกไตในผู้ป่วยที่นอนไม่หลับ (ไม่สามารถเคลื่อนย้ายได้) ใน หัวใจ โรคและใน โรคมะเร็ง. ข้อบ่งชี้อื่น ๆ ได้แก่ ไม่เสถียร โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ และกล้ามเนื้อหัวใจตาย (non-Q-wave myocardial infarction, STEMI)

ปริมาณ

ตาม SmPC. ยาเสพติด มักจะฉีดเข้าใต้ผิวหนังและโดยทั่วไปแล้วจะน้อยกว่าทางหลอดเลือดดำ (IV bolus) การฉีดเข้าใต้ผิวหนังยังดำเนินการด้วยตนเองโดยผู้ป่วยหลังจากได้รับคำแนะนำที่เหมาะสม ปริมาณขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัวของผู้ป่วย

ตัวแทน

• Dalteparin (ฟรามิน)
• เอน็อกซาปาริน (Clexane)
• นาโดรปาริน (Fraxiparine, Fraxiforte)

ไม่มีหรือไม่มีจำหน่ายทั่วไปในหลายประเทศ:

• อาร์ดีพาริน
• เบมิพาริน
• Certoparin (Sandoparin ไม่มีจำหน่าย)
• พรรณพรินทร์
• เรวิพาริน
• ทินซาปาริน

ห้าม

ข้อห้าม ได้แก่ (การเลือก):

• ความรู้สึกไวเกินไป
• ความผิดปกติของการแข็งตัวอย่างรุนแรง
• เลือดออกเฉียบพลันและมีนัยสำคัญทางคลินิก

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ตัวแทนอื่น ๆ ที่มีผลต่อ เลือด การแข็งตัว (ยาต้านการเกิดลิ่มเลือด, ยาต้านการแข็งตัวของเลือด, NSAIDs).

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงการตกเลือด ภาวะเกล็ดเลือดต่ำเพิ่มขึ้นชั่วคราวใน ตับ เอนไซม์และปฏิกิริยาเฉพาะที่บริเวณที่ฉีดเช่น ความเจ็บปวด และ ช้ำ (ห้อ).