ผลิตภัณฑ์
สารยับยั้ง Xa ปัจจัยโดยตรงมีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด และ แคปซูล. ใน 2008, ริวารอกซาบัน (Xarelto) เป็นตัวแทนรายแรกในกลุ่มนี้ที่ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศและในสหภาพยุโรป วันนี้มีอื่น ๆ ยาเสพติด ในตลาดซึ่งแสดงไว้ด้านล่าง ชอบ สารยับยั้ง thrombinสารออกฤทธิ์เหล่านี้เป็นของ DOAKs (ยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปากโดยตรง) และ NOAKs (สารกันเลือดแข็งชนิดใหม่ในช่องปาก) ตามลำดับ ชื่อของสารออกฤทธิ์ประกอบด้วยตัวย่อ Xa เช่น หรือบางสิ่งบางอย่าง.
โครงสร้างและคุณสมบัติ
สารยับยั้ง Factor Xa เป็นสารประกอบโมเลกุลขนาดเล็กไม่ใช่ ชีววิทยา. ออกแบบมาเพื่อผูกเป็นรูปตัว L กับบริเวณที่ใช้งานของปัจจัยเป้าหมายยา Xa
ผลกระทบ
Factor Xa inhibitors (ATC B01AF) มีคุณสมบัติต้านการเกิดลิ่มเลือด ผลกระทบขึ้นอยู่กับการยับยั้งปัจจัย Xa โดยตรงย้อนกลับและเลือกได้ ปัจจัยการแข็งตัวนี้มีบทบาทสำคัญใน เลือด น้ำตกที่แข็งตัว เป็นโปรตีเอสซีรีนที่สร้างขึ้นจากแฟกเตอร์ X ทั้งในทางเดินภายในและภายนอกและเร่งการสร้าง thrombin จากโพรทรอมบิน Thrombin แปลง ไฟบริโนเจน เป็นไฟบรินส่งเสริมการก่อตัวของปลั๊กไฟบริน สารยับยั้ง Factor Xa ยังมีผลทางอ้อมต่อการรวมตัวของเกล็ดเลือด ไม่เหมือน เฮปารินน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, factor Xa inhibitors ไม่ต้องฉีดใต้ ผิว แต่สามารถนำมารับประทานได้ เมื่อเทียบกับวิตามินเคคู่อริเช่น เฟนโปรคูมอนพวกเขามีเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้นที่คาดเดาได้และรวดเร็ว การเริ่มต้นของการกระทำ. การให้ยาทำได้ง่าย (คงที่) และไม่มีการบำบัด การตรวจสอบ จำเป็นต้องมี
ตัวชี้วัด
- สำหรับการป้องกัน ลิ่มเลือดอุดตัน ในระหว่างการผ่าตัดกระดูกที่สำคัญของขาส่วนล่างเช่นการเปลี่ยนสะโพกและข้อเข่า (การเปลี่ยนข้อต่อ)
- สำหรับการรักษาของ เส้นเลือดดำอุดตันลึก และปอด เส้นเลือดอุดตัน.
- สำหรับการป้องกันการกลับเป็นซ้ำ เส้นเลือดดำอุดตันลึก และปอด เส้นเลือดอุดตัน.
- สำหรับการป้องกัน ละโบม และสำหรับการป้องกันระบบ เส้นเลือดอุดตัน ในที่ไม่ใช่ลิ้น ภาวะหัวใจเต้น.
ปริมาณ
ตามข้อมูลของมืออาชีพ. ยาเสพติด มักจะถ่ายวันละครั้ง นี่คือข้อยกเว้นของ อภิสัณฐาน (Eliquis) ซึ่งต้องรับประทานวันละ XNUMX ครั้งในตอนเช้าและตอนเย็น
ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่
สารยับยั้ง Xa ปัจจัยโดยตรง:
- Apixaban (เอลิควิส)
- เบทริกซาบัน (Bevyxxa ปัจจุบันยังไม่ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศ)
- เอด็อกซาบัน (Lixiana)
- ริวาร็อกซาบัน (Xarelto)
ห้าม
ข้อห้าม ได้แก่ (การเลือกขึ้นอยู่กับสารออกฤทธิ์):
- ความรู้สึกไวเกินไป
- เลือดออกที่มีนัยสำคัญทางคลินิก
- แผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้เฉียบพลัน
- โรคตับและไตอย่างรุนแรง
- การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
สารยับยั้ง Factor Xa เป็นสารตั้งต้นของไอโซไซม์ CYP450 และอาจทำให้เกิดความสอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์. ข้อควรระวังเมื่อรวมเข้ากับ ยาเสพติด ที่มีผลต่อ เลือด การแข็งตัว ตัวอย่างเช่นยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ กรดอะซิทิลซาลิไซลิก, สารยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดและตัวต่อต้านวิตามินเค
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงเลือดออกในอวัยวะต่างๆเช่นตา เหงือก, ผิว, ระบบทางเดินอาหารและ จมูก. การตกเลือดที่รุนแรงถึงอันตรายอาจแทบไม่เกิดขึ้น เป็นยาแก้พิษสากล Andexanet อัลฟ่า ได้รับการพัฒนาซึ่งเป็น recombinant, modified และเอนไซม์ที่ไม่ใช้งาน Xa ซึ่งจะจับสารที่ใช้งานอยู่และทำให้ไม่สามารถใช้งานได้
