การเผาผลาญ | แอสไพริน

การเผาผลาญ

เกิดอะไรขึ้นกับ แอสไพริน®ในร่างกาย? แอสไพริน®รับประทานทางปากเช่นแบบเม็ด การดูดซึมเข้าสู่ เลือด เริ่มต้นใน กระเพาะอาหารซึ่งอธิบายถึงการเริ่มออกฤทธิ์ในระยะเริ่มต้นเมื่อเทียบกับยาแก้ปวดอื่น ๆ : ความเข้มข้นสูงสุดในเลือดจะถึงหลังจากนั้นเพียง 25 นาที

เหตุผลนี้คือโครงสร้างทางเคมีของ แอสไพริน®เป็นกรดซึ่งมีหน้าที่สะสมในเซลล์เยื่อเมือกของ กระเพาะอาหาร. เนื่องจากมีลักษณะเป็นกรด แอสไพริน®มีอยู่ในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดเช่นเดียวกันของกระเพาะอาหาร เยื่อเมือก ในระดับที่สูงขึ้นในรูปแบบที่ไม่มีประจุ (เช่นทางเคมี: มีการแยกตัวน้อยกว่า) ซึ่งสามารถข้าม เยื่อหุ้มเซลล์ และสะสมในกระเพาะอาหาร เยื่อเมือก เซลล์. ในทางกลับกันภายในเซลล์ซึ่งไม่มีความเป็นกรดตามธรรมชาติ แต่มีค่า pH เป็นกลางมากกว่า 7 แอสไพริน®มีความเข้มข้นมากขึ้นในฐานะอนุภาคที่มีประจุ (เช่นไอออน) ที่ไม่สามารถทะลุผ่าน เยื่อหุ้มเซลล์.

หลักการดักจับอนุภาคที่มีประจุภายในเซลล์นี้เรียกอีกอย่างว่า "กับดักไอออน" และไม่เพียง แต่อธิบายถึงการเริ่มต้นของการกระทำ แต่ยังรวมถึงผลกระทบที่ไม่พึงปรารถนาอย่างมากของแอสไพริน®ในปริมาณที่สูง หลังจากดูดซึมจาก กระเพาะอาหาร และลำไส้แอสไพริน®ถูกแปรรูปเป็นผลิตภัณฑ์ย่อยสลายโดย เอนไซม์ ของการเผาผลาญของเซลล์ สัดส่วนที่ไม่สามารถพิจารณาได้ถึง 30% จะถูกเผาผลาญไปแล้วก่อนที่แอสไพริน®จะพัฒนาฤทธิ์เป็นตัวยับยั้ง COX ดังนั้นเพียง 70% ที่เหลือเท่านั้นที่รับผิดชอบต่อฤทธิ์ยาแก้ปวดลดไข้และต้านการอักเสบ

ไม่ต้องคำนึงถึง“ ความพร้อมทางชีวภาพ” 100% นี้เมื่อใช้ยาแอสไพริน ภายในขอบเขตของการเผาผลาญกรดซาลิไซลิกซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง COX จะเกิดขึ้นเป็นครั้งแรก ไม่แตกตัวเร็วเท่าแอสไพริน®ซึ่งถูกกำจัดไปแล้วครึ่งหนึ่งหลังจากผ่านไป 15 นาทีดังนั้นจึงมั่นใจได้ว่าผลของแอสไพริน®จะอยู่ได้นานกว่าที่คาดไว้หลังจากที่มีอยู่ใน เลือด. กรดซาลิไซลิกยังคงอยู่ใน เลือด เป็นเวลานาน (ครึ่งหนึ่งยังคงตรวจพบได้หลังจากผ่านไป 30 ชั่วโมง) โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีการให้ยาแอสไพริน®ในปริมาณสูงจนกว่าจะถูกขับออกทางไตโดยตรงในปัสสาวะและบางส่วนจะถูกเปลี่ยนโดย ตับ เป็นผลิตภัณฑ์สุดท้ายที่ง่ายต่อการขับถ่าย

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่สำคัญที่สุดของAspirin®คือข้อร้องเรียนเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร: อาจนำไปสู่ กรดไหลย้อน, อิจฉาริษยา และ ความเกลียดชังในกรณีที่รุนแรงมากขึ้นไปจนถึงการกัดเซาะ (การบาดเจ็บที่ผิวเผินของเยื่อบุกระเพาะอาหาร) และแผล (ข้อบกพร่องของเยื่อบุผิวที่ลึกเข้าไปในกล้ามเนื้อและอาจทะลุ (แตก) ออกไปข้างนอกได้ผลที่ตามมาอีกประการหนึ่งคือเวลาที่เลือดออกเพิ่มขึ้นเนื่องจากการยับยั้ง ของการสังเคราะห์ thromboxane การเกิดโรคหอบหืดที่เพิ่มขึ้นหลังจากรับประทานแอสไพริน®นำไปสู่คำว่า

โรคหอบหืดรูปแบบนี้คิดเป็นประมาณ 10% ของผู้ป่วยทั้งหมดที่เป็นโรคหอบหืด แต่จะเกิดขึ้นเมื่อมีความจูงใจ (predisposition) ถูกต้องเท่านั้นกล่าวคือเมื่อมีความไวต่อสารส่งสารที่เรียกว่า leukotrienes ซึ่งเกี่ยวข้องกับ พรอสตาแกลนดิน (ดูด้านบน). (leukotrienes เป็นสารส่งสารที่เกิดจากสารพื้นฐานเดียวกันกับ พรอสตาแกลนดิน - กรด arachidonic ประกอบด้วยคาร์บอนยี่สิบอะตอม สารส่งสารที่สร้างขึ้นจากกรดอาราคิโดนิกจึงเรียกว่า "อีโคซาโนอยด์" จากภาษากรีก eikos = ยี่สิบ)

สารแม่นี้ของ พรอสตาแกลนดิน มีอยู่ในปริมาณที่เพิ่มขึ้นในการยับยั้ง cyclooxygenase ดังนั้นเมื่อรับประทานแอสไพริน®จะมีการสร้างเม็ดเลือดขาวมากขึ้นในเวลาเดียวกัน (การเปลี่ยนของเม็ดเลือดขาวจะเกิดขึ้น) โรคหอบหืดเป็นโรคทางเดินหายใจที่มีลักษณะของหลอดลมตีบแคบขึ้นอยู่กับผลกระทบของ leukotrienes เช่น

กระตุกเช่นฉับพลันรุนแรง การหดตัว ของกล้ามเนื้อหลอดลม อาการเหล่านี้แสดงให้เห็นว่าเป็นอาการหลักของโรคหอบหืดเช่นการหายใจถี่ซึ่งมักเกิดขึ้นพร้อมกับการกระตุ้นที่รุนแรง การรักษาผลข้างเคียงนี้ประกอบด้วยการบริหารยาที่ยับยั้งผล (ในกรณีนี้ไม่ใช่การก่อตัว) ของเม็ดเลือดขาวโดยการปิดกั้นจุดที่การโจมตีของสารส่งสารในเซลล์ร่างกาย (ตัวรับ): ตัวอย่างของ นี่คือมอนเตลูคาสต์ (ชื่อทางการค้า: Singulair) หรือที่เรียกว่า "leukotriene antagonist" ตามกลไกการออกฤทธิ์

หนึ่งในผลข้างเคียงที่หายากของAspirin®คือ Reye's syndrome ซึ่งยังไม่ทราบสาเหตุ เกิดขึ้นเฉพาะในเด็กอายุไม่เกิน 15 ปีที่ได้รับการรักษาด้วยการติดเชื้อไวรัสร่วมด้วย ไข้ (เช่น โรคอีสุกอีใส). Reye's syndrome เป็นภาพทางคลินิกที่รุนแรงมากที่เกี่ยวข้องกับอาการต่างๆเช่น อาเจียน, ไข้ และอาการง่วงนอน

ก็สามารถนำไปสู่ อาการโคม่า ด้วยผลลัพธ์ที่ร้ายแรงในผู้ป่วย 25 ถึง 50% หนึ่งในผลข้างเคียงที่หายากของAspirin®คือ Reye's syndrome ซึ่งยังไม่ทราบสาเหตุ เกิดขึ้นเฉพาะในเด็กอายุไม่เกิน 15 ปีที่ได้รับการรักษาการติดเชื้อไวรัสร่วมด้วย ไข้ (เช่น โรคอีสุกอีใส).

Reye's syndrome เป็นภาพทางคลินิกที่รุนแรงมากที่เกี่ยวข้องกับอาการต่างๆเช่น อาเจียน, ไข้และง่วงนอน. ก็สามารถนำไปสู่ อาการโคม่า ด้วยผลลัพธ์ที่ร้ายแรงในผู้ป่วย 25 ถึง 50% แอสไพริน®มักจะบรรเทา อาการปวดหัว.

อย่างไรก็ตาม อาการปวดหัว บางครั้งอาจเกิดขึ้นขณะรับประทานแอสไพริน® นี่อาจเป็นผลข้างเคียง สาเหตุที่แท้จริงยังไม่ได้รับการสำรวจ

ควรสังเกตด้วยว่าการใช้ในปริมาณที่มากเกินไปอย่างต่อเนื่อง ยาแก้ปวด สามารถนำไปสู่อาการปวดหัวที่เรียกว่ายามากเกินไปในระยะสั้น นี่คืออาการปวดหัวเรื้อรัง อาการท้องร่วงอาจเกิดจากผลข้างเคียงของแอสไพริน®

การเคลื่อนไหวของลำไส้ได้รับอิทธิพลจากสิ่งที่เรียกว่าพรอสตาแกลนดินเหนือสิ่งอื่นใด สิ่งเหล่านี้เกิดขึ้นจากไฟล์ เอนไซม์ COX 1/2. แอสไพริน®ยับยั้งการสร้างพรอสตาแกลนดินนี้

นอกจากนี้ยังส่งผลต่อการควบคุมการเคลื่อนไหวของลำไส้ซึ่งอาจนำไปสู่อาการท้องร่วง อาการท้องร่วงเป็นหนึ่งในผลข้างเคียงของระบบทางเดินอาหารที่ไม่เป็นอันตราย ควรปรึกษาแพทย์หากมีการเติมเลือดลงในท้องเสีย

เนื่องจากแอสไพริน®ทำลายเยื่อบุกระเพาะอาหารเป็นหลักการใช้ในระยะยาวอาจทำให้เลือดออกเป็นอันตรายได้ หากมีเลือดออกในส่วนบนของระบบทางเดินอาหารเลือดจะถูกเปลี่ยนแปลงโดยทางเดินอาหาร สิ่งนี้นำไปสู่สิ่งที่เรียกว่าอุจจาระน้ำมันดิน

นี่คือสีดำของอุจจาระซึ่งมักมีร่วมด้วย โรคท้องร่วง. ควรปรึกษาแพทย์ทันที นอกจากอาการท้องร่วงที่ไม่มีเลือดแล้ว ความเกลียดชัง เป็นหนึ่งในผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของระบบทางเดินอาหารเมื่อทานแอสไพริน®

เช่นเดียวกับผลข้างเคียงส่วนใหญ่ของAspirin® ความเกลียดชัง มักเกิดขึ้นกับการใช้ในปริมาณสูงในระยะยาว อย่างไรก็ตามอาจเป็นไปได้ว่าผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องจะเกิดขึ้นกับการรับประทานครั้งแรก เนื่องจากทุกคนสามารถตอบสนองต่อยาที่แตกต่างกันเล็กน้อยเช่นAspirin®บางคนจึงบ่นว่ามีอาการคลื่นไส้อย่างรวดเร็วในขณะที่คนอื่น ๆ ใช้Aspirin®เป็นเวลาหลายเดือนโดยไม่ได้รับผลกระทบ