โพนาตินิบ

ผลิตภัณฑ์

Ponatinib มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม (Iclusig) ได้รับการอนุมัติในสหภาพยุโรปในปี 2013 และในหลายประเทศในปี 2014

โครงสร้างและคุณสมบัติ

โพนาตินิบ (C₂₉H₂₇F₃N₆O, ม_r = 532.6 g / mol) มีอยู่ในยาเช่น ponatinib hydrochloride ซึ่งมีสีขาวถึงเหลือง ผง ใคร น้ำ ความสามารถในการละลายจะลดลงเมื่อ pH เพิ่มขึ้น มันคือ imidazopyridazine ที่มีฟลูออรีนซึ่งเป็นอนุพันธ์ของ Piperazine และ benzdamide พันธะสามเป็นคุณสมบัติพิเศษ

ผลกระทบ

Ponatinib (ATC L01XE24) มีคุณสมบัติในการต้านมะเร็งและคัดเลือกเซลล์ ผลกระทบเกิดจากการมีความสัมพันธ์กันสูงกับไคเนส BCR-ABL และการยับยั้งการเพิ่มจำนวนของเซลล์ Ponatinib ยังมีประสิทธิภาพในการต่อต้านการกลายพันธุ์ของไคเนส (โดยเฉพาะการกลายพันธุ์ T315I) ดังนั้นจึงสามารถใช้ในกรณีที่ดื้อต่อสารยับยั้ง BCR-ABL อื่น ๆ Ponatinib มีครึ่งชีวิตที่ยาวนานประมาณ 22 ชั่วโมง

ตัวชี้วัด

• มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง (สำหรับการต่อต้านหรือการแพ้ ดาซาทินิบ or นิโลทินิบสำหรับการกลายพันธุ์ T315I)
• ฟิลาเดลเฟียโครโมโซมบวกเฉียบพลัน lymphoblastic โรคมะเร็งในโลหิต (สำหรับการต่อต้านหรือการแพ้ ดาซาทินิบสำหรับการกลายพันธุ์ T315I)

ปริมาณ

ตามข้อมูลของมืออาชีพ. ยานี้รับประทานวันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Ponatinib ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 และยาที่เกี่ยวข้อง ปฏิสัมพันธ์ ด้วยสารยับยั้ง CYP และตัวเหนี่ยวนำเป็นไปได้ ยาเสพติด ที่เพิ่ม pH ในกระเพาะอาหารอาจลดลง การดูดซึม (เช่น PPI)

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ จำนวนเกล็ดเลือดลดลงผื่นแห้ง ผิวและ อาการปวดท้อง. เป็นไปได้อย่างรุนแรง ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงหลอดเลือดแดง ลิ่มเลือดอุดตัน และ ตับ ความเป็นพิษ