โรฟลูมิลาสต์

ผลิตภัณฑ์

Roflumilast มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (แด๊กซัส). ยาได้รับการอนุมัติในหลายประเทศในปี 2011

โครงสร้างและคุณสมบัติ

โรฟลูมิลาสต์ (C₁₇H₁₄Cl₂F₂N₂O₃, M_r = 403.2 g / mol) มีโครงสร้างเบนซาไมด์ nonsteroidal และไม่เกี่ยวข้องกับ glucocorticoids. จะมีอยู่เป็นสีขาว ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ.

ผลกระทบ

Roflumilast (ATC R03DX07) มีคุณสมบัติต้านการอักเสบ ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งการคัดเลือกที่มีศักยภาพและสามารถแข่งขันได้ของ phosphodiesterases 4 ซึ่งมีหน้าที่ในการย่อยสลายของแคมป์ในเซลล์อักเสบ การยับยั้ง PD4 จะเพิ่มแคมป์และลดการปล่อยสารไกล่เกลี่ยการอักเสบและการอพยพของนิวโทรฟิลและอีโอซิโนฟิลเข้าสู่ทางเดินหายใจ Phosphodiesterases คือ เอนไซม์ ไฮโดรไลซ์ไซคลิกนิวคลีโอไทด์และมีบทบาทสำคัญในการถ่ายทอดสัญญาณในเซลล์ Roflumilast ไม่ใช่ยาขยายหลอดลมซึ่งแตกต่างจาก ธีโอฟิลลีนซึ่งเกี่ยวข้องกับเภสัชวิทยา

ตัวชี้วัด

สำหรับการบำบัดอย่างต่อเนื่องในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีอาการรุนแรง ปอดอุดกั้นเรื้อรัง และโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรังที่มีประวัติกำเริบบ่อยๆ การรักษาร่วมกับการรักษาด้วยยาขยายหลอดลม (เช่น ซัลมิเตอรอล, tiotropium โบรไมด์).

ปริมาณ

ตาม SmPC. แท็บเล็ต ถ่ายวันละครั้ง การบริโภคไม่ขึ้นอยู่กับมื้ออาหารและควรรับประทานในเวลาเดียวกันของวันเสมอ ผลกระทบไม่ได้เกิดขึ้นทันที แต่ล่าช้าภายในสองสามสัปดาห์

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• ความผิดปกติของตับในระดับปานกลางถึงรุนแรง

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Roflumilast ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 และ CYP1A2 เป็น roflumilast-N-oxide Roflumilast N-oxide เป็นสารที่ใช้งานได้บางส่วน ดังนั้น roflumilast จึงเป็นหนึ่งในสิ่งที่เรียกว่า จำกัด ผลิตภัณฑ์. สอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ ด้วยสารยับยั้ง CYP และตัวเหนี่ยวนำเป็นไปได้

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ อาการทางเดินอาหารเช่น โรคท้องร่วง, ลดน้ำหนัก, ความเกลียดชัง, อาการปวดท้องและผลข้างเคียงจากส่วนกลางเช่น ปวดหัว. การยับยั้ง PDE4D ในส่วนกลาง ระบบประสาท สาเหตุที่ คลื่นไส้และอาเจียน. Roflumilast อาจทำให้เกิดโรคทางจิตเวชเช่นการนอนไม่หลับความวิตกกังวลความกังวลใจและ ดีเปรสชัน.