ผลิตภัณฑ์
Diroximelfumarate ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในปี 2019 ในรูปแบบของการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง แคปซูล (ความมืดมน). ไม่ควรสับสนกับ ไดเมทิลฟูมาเรต (Tecfider).
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Diroximelfumarate (ค11H13NO6, Mr = 255.2 g / mol) เป็นสีขาว ผง ที่ละลายได้ในปริมาณเล็กน้อย น้ำ. monomethyl fumarate ที่ใช้งานอยู่ (MMF ดูด้านล่าง) ถูกเอสเทอร์ด้วย 2-hydroxyethyl succinimide (HES)
ผลกระทบ
Diroximelfumarate เป็น เอสเตอร์ prodrug ที่ไฮโดรไลซ์โดย esterases ไปยัง metabolite monomethyl fumarate ที่ใช้งานอยู่ (MMF) นี่คือเมตาบอไลต์เดียวกันที่เกิดจาก ไดเมทิลฟูมาเรต (Tecfider). อย่างไรก็ตาม diroximelfumarate จะปล่อยน้อยลง เมทิลแอลกอฮอล์. ครึ่งชีวิตของสารที่ใช้งานอยู่ประมาณหนึ่งชั่วโมง Diroximelfumarate มีคุณสมบัติในการกระตุ้นภูมิคุ้มกันต้านการอักเสบและป้องกันระบบประสาท ผลกระทบดังกล่าวเกิดจากการกระตุ้น Nrf2 (ปัจจัยนิวเคลียร์ 1 (erythroid-มา 2) - เหมือน 2 วิถีการตอบสนองต่อสารต้านอนุมูลอิสระ) นี่เป็นกลไกของเซลล์ที่สำคัญในการต่อต้านผลกระทบที่ทำลายเซลล์ของปฏิกิริยาออกซิเดชั่น ความเครียด และการตอบสนองต่อการอักเสบ
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาของ หลายเส้นโลหิตตีบ.
ปริมาณ
ตาม SmPC. แคปซูล รับประทานวันละสองครั้ง (เช้าและเย็น) ไม่ควรรับประทานร่วมกับอาหารที่มีไขมันสูงหรืออาหารที่มีแคลอรีสูง
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- การรักษาควบคู่กับไดเมทิลฟูมาเรต
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
ไม่ควรใช้ Diroximelfumarate ไดเมทิลฟูมาเรต หรือด้วยแอลกอฮอล์ Diroximelfumarate ไม่ทำปฏิกิริยากับไอโซเอนไซม์ CYP450
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงการล้าง อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วงและ ความเกลียดชัง. เมื่อเปรียบเทียบกับ dimethyl fumarate แล้ว diroximel fumarate มีความทนทานต่อระบบทางเดินอาหารที่ดีขึ้น
