อลิโรคูแมบ เป็นยาทดลองสำหรับ ไขมันในเลือดสูง. มันเป็นหนึ่งในโมโนโคลนอล แอนติบอดี. อลิโรคูแมบ ได้รับการแนะนำในเดือนพฤษภาคม 2013 ที่“ Pharmacon Meran” โดยนักวิทยาศาสตร์ชาวออสเตรีย Manfred Schubert-Zsilavecz
alirocumab คืออะไร?
อลิโรคูแมบ เป็นยาทดลองสำหรับ ไขมันในเลือดสูง. Alirocumab ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง (ตัวยับยั้ง) ของเอนไซม์ของมนุษย์ proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 - PCSK9 สำหรับระยะสั้น เรื่องนี้เกี่ยวข้องกับกฎข้อบังคับของ คอเลสเตอรอล การเผาผลาญ. บริษัท Regeneron Pharmaceuticals ได้พัฒนา alirocumab ร่วมกับ Sanofi ได้วิเคราะห์การใช้งานที่เป็นไปได้ในการศึกษาระยะที่ XNUMX (ODYSSEY) สำหรับการรักษาโรครุนแรงและครอบครัว ไขมันในเลือดสูง. ในการทดลองระยะที่ XNUMX สี่ครั้งแสดงให้เห็นว่า alirocumab ช่วยลดอันตรายได้อย่างมีนัยสำคัญ LDL คอเลสเตอรอล ระดับในกลุ่มผู้ป่วยที่แตกต่างกัน นอกจากนี้ข้อมูลที่ได้รับชี้ให้เห็นว่าสารยับยั้ง PCSK9 ยังเหมาะสำหรับการรักษาภาวะหัวใจและหลอดเลือด ในการศึกษาแสดงให้เห็นว่า alirocumab สามารถทนต่อจุดประสงค์นี้ได้ดีและมีผลข้างเคียงน้อย
ผลทางเภสัชวิทยา
เอนไซม์ PCSK9 ควบคุม LDL คอเลสเตอรอล ระดับ ในการทำเช่นนี้จะป้องกันไม่ให้นำไฟล์ LDL ผู้รับ ตัวรับ LDL ที่เชื่อมโยงกับ PCSK9 จะถูกย่อยสลาย ดังนั้นพวกเขาจะไม่กลับไปที่พื้นผิวของเซลล์ของตับเพื่อดูดซับคอเลสเตอรอล LDL ที่อยู่ตรงนั้นกลับคืนมา ในทางกลับกันการยับยั้ง PCSK9 ส่งเสริมการนำตัวรับ LDL กลับมาใช้ใหม่ จากนั้นพวกเขาสามารถลดคอเลสเตอรอล LDL ได้มากขึ้นผ่านความสามารถในการจับกับคอเลสเตอรอล ตัวรับ LDL เหล่านี้ซึ่งมีอยู่มากขึ้นรับ LDL คอเลสเตอรอลที่เป็นอันตรายจาก เลือดเพื่อให้ LDL ระดับคอเลสเตอรอล ตก. Alirocumab จะต้องฉีดเข้าใต้ผิวหนังทุกๆ 14 วัน สารออกฤทธิ์มีผลต่อการเพิ่มที่สำคัญ ยากลุ่ม statin. ยาที่เป็นนวัตกรรมใหม่นี้ได้รับการทดสอบทางการแพทย์อย่างกว้างขวางกับประชากรผู้ป่วยที่แตกต่างกันรวมทั้งในกลุ่มดาวที่ผันแปรด้วยความสำเร็จ ผู้ป่วย 720 รายในการศึกษาเป็นบุคคลที่ได้รับการรักษาด้วย ยากลุ่ม statin เช่น อะทอร์วาสแตติน และ โรซูวาสแตติน. ร้อยละเก้าสิบของผู้เข้าร่วมการศึกษามีโรคหลอดเลือดหัวใจ เส้นเลือดแดง โรค (CAD) และประมาณ 30% มีประเภท 2 โรคเบาหวาน เมลลิทัส. การจัดสรรผู้เข้าร่วมแบบสุ่ม 2: 1 กำหนดให้พวกเขาได้รับการรักษาด้วย alirocumab หรือ เอเซทิมิเบ. ปัจจุบัน (กุมภาพันธ์ 2015) การศึกษา 104 สัปดาห์ยังคงดำเนินอยู่ บรรลุวัตถุประสงค์ในการแสดงให้เห็นถึงความเหนือกว่าของ alirocumab แล้ว ยาลดระดับ LDL พื้นฐานลงเหลือเฉลี่ย 50.6% หลังจาก 24 สัปดาห์ในขณะที่กลุ่มเปรียบเทียบกับ เอเซทิมิเบ ลดลงเพียง 21% เท่านั้น ในแง่ของโปรไฟล์ความปลอดภัยทั้งสองอย่าง สารลดไขมัน อยู่ในระดับที่เท่ากัน
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
Alirocumab กำหนดมาตรฐานใหม่ใน การรักษาด้วย สำหรับการลดระดับ LDL ที่สูงขึ้น ระดับคอเลสเตอรอล. ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงโดยเฉพาะอย่างยิ่ง mt LDL hypercholesterolemia และความเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจสูงควรพยายามให้ได้ค่าเป้าหมายต่ำกว่า 100 mg / dL หรือ <2.6 mmol / L ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงเป็นพิเศษควรได้รับต่ำกว่า 70 mg / dL หรือ <1.8 mmol / L โดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงในครอบครัวพบว่าเป็นเรื่องยากมากหรือเป็นไปไม่ได้ที่จะบรรลุเป้าหมายเหล่านี้ ในบริบทนี้ระดับคอเลสเตอรอลในเลือดสูงถือเป็นปัจจัยเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดโดยตรง อย่างไรก็ตามโดยเฉลี่ยแล้วระดับ LDL cholesterol ของผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงคือ 127 mg / dL จนถึงขณะนี้ได้รับการรักษาด้วยไขมันในเลือดสูง ยากลุ่ม statin. ดังนั้นผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นจึงถูก จำกัด ตั้งแต่เริ่มแรกเนื่องจากการเพิ่มสแตตินเป็นสองเท่า ปริมาณ มักให้ผลเพียงการลดไขมันเล็กน้อย ผลข้างเคียงที่ไม่ได้ตั้งใจส่วนใหญ่เกี่ยวกับกล้ามเนื้อยัง จำกัด ตัวเลือกในการเพิ่ม ปริมาณ. Alirocumab เติมช่องว่างการรักษาที่เปิดขึ้นเมื่อ statin การรักษาด้วย ล้มเหลวในการลด LDL ลงอย่างมาก ระดับคอเลสเตอรอล ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงและผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงทางพันธุกรรม การกลายพันธุ์อาจเป็นสาเหตุในบางคนเมื่อ LDL คอเลสเตอรอลไม่ได้รับการดูดซึมจากเซลล์จาก เลือด. Statins มีผลไม่เพียงพอในกรณีนี้ - ตรงกันข้ามกับ alirocumab
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ยา alirocumab ตัวใหม่ขณะนี้ยังอยู่ในขั้นทดลองนอกจากนี้ยังสามารถใช้เป็นสารเติมแต่งให้กับ statin ได้สำเร็จ Alirocumab พิสูจน์แล้วว่าสามารถยอมรับได้ดีในการศึกษา รอผลการวิจัยเพิ่มเติมเกี่ยวกับการรักษาด้วย alirocumab ขณะนี้ (กุมภาพันธ์ 2015) อยู่ระหว่างขั้นตอนการสรรหาขนาดใหญ่โดยคาดว่าจะมีผลในปี 2018
