nifedipine เป็นยาที่ใช้ลด เลือด ความดันการกระทำที่ขึ้นอยู่กับการยับยั้งของ แคลเซียม ไหลเข้าสู่เซลล์กล้ามเนื้อเรียบ สารออกฤทธิ์อยู่ในกลุ่มของ แคลเซียม คู่อริของ 1,4-ไดไฮโดรไพริดีน ชนิด. ซึ่งเป็นยาที่นิยมใช้กันอย่างแพร่หลาย ความดันเลือดสูงปัจจุบันได้สูญเสียความสำคัญไปอย่างมากเนื่องจากระยะเวลาการออกฤทธิ์สั้นและผลข้างเคียงบางอย่าง
nifedipine คืออะไร?
nifedipine เป็นของ ไดไฮโดรไพริดีน กลุ่มของสาร ตัวแทนของชั้นนี้ของ ยาเสพติด ลด เลือด ความดันโดยการยับยั้ง แคลเซียม ไหลเข้าสู่ช่องแคลเซียมของกล้ามเนื้อเรียบ สารออกฤทธิ์ นิเฟดิพีน ถือเป็นไฟล์ นำ สารสำหรับโครงสร้างหนึ่งในสามประเภทของ คู่อริแคลเซียม. นี่คือนิเฟดิพินชนิด ยาลดความดันโลหิต. อีกสองคน คู่อริแคลเซียม เป็นของ phenylalkylamines (เวราปามิล ชนิด) และเบนโซไทอาซีปีน (ดิลไทอาเซม ชนิด). กลไกการออกฤทธิ์ของทั้งสามประเภทนี้แตกต่างกัน ไดไฮโดรไพริดีนให้การขยายตัวของหลอดเลือดในขณะที่ฟีนิลอัลคิลามีนลดลง หัวใจ อัตราและเบนโซไทอาซีปีนรวมกลไกทั้งสองเข้าด้วยกัน Nifedipine เป็น น้ำ- ไม่ละลายน้ำสีเหลือง ผง. สารนี้ยังไวแสงสูง ใน ตับยาจะถูกย่อยสลายอย่างรวดเร็วโดยเอนไซม์ CYP3A4 ดังนั้นจึงมีข้อ จำกัด ที่สำคัญของ การดูดซึม เนื่องจากสูง การเผาผลาญครั้งแรก.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
การออกฤทธิ์ของ nifedipine ขึ้นอยู่กับการยับยั้งการไหลเข้าของแคลเซียมเข้าสู่เซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดผ่านช่องแคลเซียม Nifedipine จึงทำหน้าที่เป็นตัวต่อต้านแคลเซียม การไหลเข้าของแคลเซียมไอออนเข้าสู่เซลล์กล้ามเนื้อจะเปลี่ยนสถานะแรงดันไฟฟ้าและกล้ามเนื้อจะหดตัว เกี่ยวกับกล้ามเนื้อหลอดเลือดนี่หมายถึงการหดตัวของ เลือด เรือ ด้วยการเพิ่มขึ้น ความดันโลหิต. การไหลเข้าของแคลเซียมนี้เป็นส่วนหนึ่งของระบบควบคุมปกติภายในเลือด การไหลเวียน. อย่างไรก็ตามหากจำเป็น ความดันเลือดสูง (ความดันเลือดสูง) หรือโรคอื่น ๆ ตาม ความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิต มีอยู่เพียงการขยับขยายและ การผ่อนคลาย ของเลือด เรือ สามารถทำให้ความดันโลหิตเป็นปกติได้ นี้ การผ่อนคลาย ของกล้ามเนื้อหลอดเลือดทำได้โดยการยับยั้งการไหลเข้าของแคลเซียมเข้าสู่เซลล์กล้ามเนื้อหลอดเลือด Nifedipine ยับยั้งเฉพาะช่องแคลเซียมชนิด L ช่องแคลเซียมชนิด L ขึ้นอยู่กับแรงดันไฟฟ้าและอยู่ใน เยื่อหุ้มเซลล์ ของ T-tubules ของเซลล์กล้ามเนื้อ การไหลเข้าของแคลเซียมไอออนเข้าสู่ไซโตพลาสซึมของเซลล์กล้ามเนื้อถูกควบคุมโดยการลดขั้วของ เยื่อหุ้มเซลล์ ผ่านการกระตุ้นตัวรับ ryanodine เนื่องจากตัวรับ ryanodine มีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับ ไดไฮโดรไพริดีน ตัวรับ dihydropyridines สามารถหยุดการไหลเข้าของแคลเซียมเข้าสู่เซลล์ เนื่องจากการปิดใช้งานช่องสัญญาณช้าจึงเรียกว่า longlasting หรือ L channel Nifedipine มีผลต่อเซลล์กล้ามเนื้อหลอดเลือดเป็นหลัก แต่ไม่ใช่เซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ อย่างไรก็ตามสิ่งมีชีวิตพยายามที่จะต่อต้านการลดลงของ ความดันโลหิต เป็นส่วนหนึ่งของกลไกการกำกับดูแล นี้สามารถ นำ ไปจนถึงผลข้างเคียงที่อาจเป็นอันตรายในกรณีที่ระบบไหลเวียนโลหิตไม่คงที่
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
เนื่องจากมีฤทธิ์ลดความดันโลหิตจึงใช้ nifedipine ในสิ่งจำเป็น ความดันเลือดสูงภาวะฉุกเฉินความดันโลหิตสูง โรค Raynaudและมั่นคง โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ. ยานี้ยังใช้บ่อยในการคลอดก่อนกำหนด นอกจากนี้ยังสามารถใช้ใน ครีม สำหรับรอยแยกทางทวารหนัก ในกรณีนี้ไฟล์ ครีม ประกอบด้วย 0.2 เปอร์เซ็นต์ของ nifedipine สำคัญ ความดันเลือดสูงหรือที่เรียกว่าความดันโลหิตสูงที่จำเป็นมีอยู่โดยไม่มีสาเหตุที่ระบุได้ Nifedipine ช่วยได้เป็นอย่างดีโดยการผ่อนคลายกล้ามเนื้อหลอดเลือด ในภาวะฉุกเฉินความดันโลหิตสูงรุนแรง ความดันเลือดสูง เกิดขึ้นอย่างกะทันหันซึ่งสามารถทำได้ นำ เพื่อสร้างความเสียหายให้กับ อวัยวะภายใน. ในการคุกคามนี้ สภาพ, ความดันโลหิต จะต้องลดลงอย่างรวดเร็วเพื่อป้องกันความเสียหายเพิ่มเติม Nifedipine เหมาะที่สุดสำหรับวัตถุประสงค์นี้ วิกฤตความดันโลหิตสูงซึ่งเป็นขั้นตอนเบื้องต้นของภาวะฉุกเฉินจากความดันโลหิตสูงเป็นที่ประจักษ์โดย โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ เพคเทอริส, เวียนหัว, การหายใจ ความยากลำบาก เลือดกำเดาไหลสถานะของความสับสนได้ถึง อาการโคม่าพฤติกรรมการปัสสาวะและการรบกวนทางสายตา โรค Raynaudในทางกลับกันเกี่ยวข้องกับหลอดเลือดแดง ความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิต ในนิ้ว ปลายนิ้วมีสีขาวและ ผู้สมัครที่ไม่รู้จัก เนื่องจากการไหลเวียนของเลือดถูกรบกวนโดยการกระตุกของกล้ามเนื้อหลอดเลือด การใช้ nifedipine ได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพใน โรค Raynaud. Nifedipine ยังสามารถใช้ในการรักษาความคงตัว โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ pectoris. เพื่อให้ได้ผลที่ยาวนานขณะนี้ได้ให้ยา nifedipine ในรูปแบบที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่อง ด้วยการปล่อยอย่างต่อเนื่อง ยาเม็ดการปล่อยนิเฟดิพีนอย่างช้าๆจะทำให้มั่นใจได้ว่าสารออกฤทธิ์ใหม่จะพร้อมใช้งานเสมอหลังจากการลดลงอย่างรวดเร็วเนื่องจากผลของการไหลผ่านครั้งแรก
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ในอดีตส่วนใหญ่ใช้ nifedipine เพื่อลดความดันโลหิต อย่างไรก็ตามในขณะเดียวกัน nifedipine ได้สูญเสียความสำคัญที่โดดเด่นเนื่องจากในแง่หนึ่งในรูปแบบการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องจะมีผลในระยะสั้นเท่านั้นเนื่องจากกลไกการส่งครั้งแรกและในทางกลับกันผลข้างเคียง และข้อห้ามได้รับการยอมรับมากขึ้น แม้ว่าสารออกฤทธิ์จะออกฤทธิ์เฉพาะในการผ่อนคลายกล้ามเนื้อหลอดเลือด แต่ก็ไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญต่อ หัวใจ ประเมินค่า. อย่างไรก็ตามเนื่องจากการเริ่มมีอาการของยาอย่างรุนแรงความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็วซึ่งกระตุ้นให้เกิดปฏิกิริยาตอบโต้ของสิ่งมีชีวิต ดังนั้นห้ามใช้ nifedipine ใน angina ที่ไม่เสถียรเนื่องจาก reflex หัวใจเต้นเร็ว พัฒนาซึ่งอาจกลายเป็นอันตรายถึงชีวิตได้ในกรณีนี้ สภาพ. วันนี้รุ่นที่สอง คู่อริแคลเซียม มีการใช้กันอย่างแพร่หลายซึ่งถูกเก็บไว้ในเยื่อหุ้มเนื่องจากความสามารถในการละลายของไขมันจึงถูกปล่อยออกมาช้ากว่า การจุดไฟที่ต่ำกว่านี้ ยาเสพติด ยังช่วยลดความเสี่ยงของการสะท้อนกลับ หัวใจเต้นเร็ว. นอกเหนือจากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียรแล้วนิเฟดิพีนยังมีข้อห้ามในโรคกล้ามเนื้อหัวใจตายระดับสูง วาล์วหลอดเลือด ตีบ ช็อกหรือเมื่อแน่นอน ยาเสพติด เช่น ไรแฟมปิซิน เป็นผู้บริหาร ผลข้างเคียงที่พบบ่อยเมื่อทาน nifedipine ได้แก่ ปวดหัว, ฟลัชชิง (ฟลัชชิง) และความรู้สึกอ่อนแอโดยทั่วไป พบได้น้อยกว่า อาการปวดท้อง, ความมีลม, อาการท้องผูก, ความกังวลใจ, อาการเบื่ออาหาร, เหงื่อออก, กล้ามเนื้อ ตะคิว, ไข้, polyuria หรือการรบกวนทางสายตา สะท้อน หัวใจเต้นเร็ว ยังเป็นหนึ่งในผลข้างเคียงที่พบได้น้อย
