ผลิตภัณฑ์
Rosuvastatin มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของยาเม็ดเคลือบฟิล์ม (Crestor, generic, auto-generic) ได้รับการรับรองในหลายประเทศในปี 2006 (เนเธอร์แลนด์: 2002 สหภาพยุโรปและสหรัฐอเมริกา: 2003) ผู้ได้รับอนุญาตทางการตลาดคือ AstraZeneca สแตตินได้รับการพัฒนาที่ชิโอโนกิในญี่ปุ่น ในสหรัฐอเมริกาเวอร์ชันทั่วไปออกสู่ตลาดในปี 2016 ในหลายประเทศสิทธิบัตรหมดอายุในวันที่ 30 มิถุนายน 2017
โครงสร้างและคุณสมบัติ
โรซูวาสแตติน (C22H28FN3O6สr = 481.5 g / mol) มีอยู่ใน ยาเสพติด เป็น rosuvastatin แคลเซียม, สีขาว, ไม่มีรูปร่าง ผง ที่ละลายได้ในปริมาณเล็กน้อย น้ำ. มันเป็นสแตตินสังเคราะห์
ผลกระทบ
Rosuvastatin (ATC C10AA07) มีคุณสมบัติลดไขมันต้านการอักเสบและ pleiotropic มันลดลง LDL คอเลสเตอรอล, คอเลสเตอรอลรวม, ไตรกลีเซอไรด์, ApoB, VLDL-C และเพิ่มขึ้น HDL คอเลสเตอรอล. ผลกระทบเกิดจากการยับยั้ง HMG-CoA reductase แบบคัดเลือกและแข่งขันได้ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการสังเคราะห์ภายในของ คอเลสเตอรอล. Rosuvastatin เพิ่มจำนวน LDL ตัวรับบนผิวเซลล์ของ ตับจึงเพิ่มการดูดซึมและการย่อยสลายของ LDL ช่วยลดการสังเคราะห์ VLDL ในไฟล์ ตับซึ่งจะลดจำนวน VLDL และ LDL อนุภาค ยามีความลึก การดูดซึม (20%) และครึ่งชีวิตที่ยาวนาน 19 ชั่วโมง ผลกระทบเกิดขึ้นหลังจากสองถึงสี่สัปดาห์
ตัวชี้วัด
- สำหรับการรักษาความผิดปกติของการเผาผลาญไขมัน: ไขมันในเลือดสูง, dyslipidemia ผสม (type IIb).
- เพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง
- ในบางประเทศมีข้อบ่งชี้อื่น ๆ เช่นเพื่อยับยั้งการลุกลามของหลอดเลือดและเพื่อรักษาภาวะไขมันในเลือดสูง
ปริมาณ
ตามข้อมูลของมืออาชีพ. ฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด รับประทานวันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร อาจถ่ายในเวลาใดก็ได้ แต่ควรรับประทานในเวลาเดียวกันเสมอ
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- โรคตับที่ใช้งานอยู่
- ความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง
- ผงาด
- ใช้ร่วมกับ ciclosporin
- การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
- ผู้หญิงที่มีศักยภาพในการคลอดบุตรโดยไม่เหมาะสม การคุมกำเนิด.
ข้อห้ามเพิ่มเติมใช้กับขนาด 40 มก. ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Rosuvastatin ถูกเผาผลาญเพียงประมาณ 10% โดยส่วนใหญ่เป็น CYP2C9 ไม่ใช่ตัวยับยั้งหรือตัวกระตุ้นของไอโซไซม์ CYP450 ไม่เหมือนใคร ยากลุ่ม statinคาดว่าจะไม่โต้ตอบกับ CYP450 Rosuvastatin เป็นสารตั้งต้นของ OATP1B1 ในตับและตัวส่งออก พ.ศ. ยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์ ได้รับการอธิบายด้วย ยาลดกรด, ซิโคลสปอริน, โคลชิซิน, erythromycin, เฟโนไฟเบรต, กรดหลอมละลาย, เจมไฟโบรซิล, ไนอาซิน, สารยับยั้งโปรติเอสและตัวต่อต้านวิตามินเคและอื่น ๆ
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว, เจ็บกล้ามเนื้อ, อาการปวดท้อง, ความอ่อนแอและ ความเกลียดชัง. Statins อาจทำให้เกิดการสลายตัวของกล้ามเนื้อโครงร่างที่เป็นอันตรายถึงชีวิตได้น้อยมาก (rhabdomyolysis) ความเสี่ยงจะมากขึ้นที่สูงขึ้น ปริมาณ (40 มก.) Rosuvastatin อาจส่งเสริมการพัฒนาของ โรคเบาหวาน mellitus โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้า ปัจจัยเสี่ยง เป็นปัจจุบัน
