Atazanavir: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

atazanavir เป็นสารทางการแพทย์ที่ใช้งานอยู่ ใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี

atazanavir คืออะไร?

atazanavir เป็นสารออกฤทธิ์ทางการแพทย์ ใช้สำหรับไฟล์ การรักษาด้วย ของการติดเชื้อเอชไอวี ยา atazanavir มีวางจำหน่ายทั่วไปในเยอรมนีภายใต้ชื่อ Reyataz นำมารับประทานและใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี ยานี้อยู่ในกลุ่มของสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสเอชไอวี อาหารและยาของสหรัฐอเมริกา การบริหาร (อย.) ได้อนุมัติยาในเดือนมิถุนายน พ.ศ. 2003 ตามด้วยสหภาพยุโรปในเดือนมีนาคม พ.ศ. 2004 บริสตอล - ไมเยอร์สสควิบบ์ บริษัท ยาของสหรัฐอเมริกาทำหน้าที่เป็นผู้ถือใบอนุญาต

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Atazanavir มีคุณสมบัติต้านไวรัส ผลของสารขึ้นอยู่กับการยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสของเอชไอวี สิ่งนี้มีความสำคัญอย่างยิ่งในการเจริญเติบโตของไวรัสเอชไอวี โปรตีเอสของไวรัส HIV ถูกจับโดย atazanavir ด้วยการยับยั้งเอนไซม์ของไวรัสทำให้สามารถหยุดไวรัสไม่ให้จำลองแบบได้ เมื่อกระบวนการจำลองแบบถูกขัดจังหวะปริมาณไวรัสในร่างกายจะลดลง atazanavir ส่วนใหญ่ผูกกับ โปรตีน (ธาตุโปรตีนชนิดหนึ่ง) ใน เลือด. ยาถูกทำลายลงในตับผ่านทางระบบไซโตโครม ถ้าเป็นอีก ตัวยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี จะนำไปสู่การสลายตัวของ atazanavir ช้าลงใน ตับ. ด้วยวิธีนี้ยาสามารถให้ผลได้นานขึ้น ครึ่งชีวิตของสารอยู่ที่ประมาณเจ็ดถึงสิบสองชั่วโมง เป็นไปได้ที่จะรวม atazanavir กับ NRTIs (nucleoside reverse transcriptase inhibitors) สิ่งเหล่านี้เป็นสารยับยั้ง triptase ประสิทธิภาพของ atazanavir ได้รับการประเมินในหลายการศึกษา พบว่ามีประสิทธิภาพเทียบเท่ากับสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสอื่น ๆ ของเอชไอวี

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

เป็นส่วนหนึ่งของยาต้านไวรัสรวมกัน การรักษาด้วย, atazanavir ใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี (เอดส์). ยานี้ได้รับการรับรองสำหรับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ ในทางตรงกันข้ามกับการเตรียมการอื่น ๆ ก็เพียงพอที่จะใช้ atazanavir วันละครั้งเท่านั้น เนื่องจากอายุการใช้งานยาวนานกว่าครึ่งหนึ่งของยา มีการบริหารจัดการในรูปแบบของ ยาเม็ดซึ่งผู้ป่วยรับประทานหลังอาหาร ปริมาณของยาคือ 1 x 300 มิลลิกรัมหรือ 1 x 100 มก. ต่อเม็ด เมื่อถ่ายแล้วยังมีการรวมกันระหว่าง atazanavir และ a บูสเตอร์เภสัชจลนศาสตร์ เช่น Cobicistat or ริโทนาเวียร์. ตัวแทนเหล่านี้อยู่ในกลุ่มของสารยับยั้ง CYP มีคุณสมบัติในการลดการย่อยสลายเมตาบอลิซึมของ atazanavir ในสหรัฐอเมริกาตอนนี้สามารถจัดการกับไฟล์ ปริมาณ 1 x 400 มก. สำหรับผู้ป่วยบางราย ในกรณีนี้, ริโทนาเวียร์ ถูกละไว้ ความทนทานของ atazanavir ถือว่าดี อย่างไรก็ตามไม่ควรใช้ยาในกรณีของ ตับไม่เพียงพอ หรือแพ้สารออกฤทธิ์

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

แม้จะมีความสามารถในการยอมรับในเชิงบวก แต่ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ต่างๆก็เป็นไปได้จากการรับประทาน atazanavir ตัวอย่างเช่นผู้ป่วยอาจพบ ดีซ่าน (ไอเทอรัส), ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วง, ปวดหัว, เวียนหัวหรือกล้ามเนื้อ ความเจ็บปวด. ในบางกรณี, ไข้, ปัญหาการนอนหลับ, ผื่นบน ผิว, ดีเปรสชันและอาการทางระบบประสาทส่วนปลายก็เป็นไปได้เช่นกัน ไม่ค่อยสูง คอเลสเตอรอล ระดับหรือความผิดปกติของการเผาผลาญไขมันเช่น lipodystrophy หรือ ไขมันในเลือดสูง จะเห็นได้หลังจากรับประทานยา ในบางครั้งการเพิ่มขึ้นของ บิลิรูบิน ระดับภายใน เลือด นำไปสู่ ดีซ่าน อาจต้องหยุดการรักษาด้วย atazanavir อย่างไรก็ตามโดยทั่วไปแล้วสารนี้มีโอกาสน้อยที่จะก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่เป็นปัญหามากกว่าสารที่เกิดจากการใช้สารที่เทียบเคียงได้ ปฏิสัมพันธ์ กับคนอื่น ๆ ยาเสพติด สามารถโพสท่าเพิ่มเติมได้ สุขภาพ ปัญหา. อย่างไรก็ตามสิ่งนี้เป็นไปได้กับสารยับยั้งโปรตีเอสอื่น ๆ ตัวอย่างเช่นเมื่อรับประทาน atazanavir หรือสารยับยั้งโปรตีเอสอื่น ๆ การเตรียมการเช่น neuroleptic ไพโมไซด์, midazolam หรือไม่ควรรับประทาน ergotoxins เหตุผลนี้คือความสำเร็จของการมีปฏิสัมพันธ์กับระบบไซโตโครมพี 450 ซึ่งจะเปลี่ยนระดับพลาสม่าในร่างกาย การรับประทาน atazanavir พร้อมกันกับ ไดดาโนซีน, อีฟาวิเรนซ์, คลาริโธรมัยซิน or สตาวูดีน อาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงใน เลือด ระดับพลาสมาเนื่องจากยายังย่อยสลายเอนไซม์ UGT 1A1 (uridine glucorosyl transferase) จึงยับยั้งการย่อยสลายทางอ้อม บิลิรูบินไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับ ยาเสพติด ซึ่งการย่อยสลายจะได้รับผลกระทบจาก UGT ซึ่งรวมถึงตัวยับยั้งอินทิเกรซ Raltegravir และสารยับยั้งโปรตีเอส อินดีนาเวียร์.