ความหมายและกลไก
ตัวกระตุ้นทางเภสัชจลนศาสตร์เป็นตัวแทนที่ช่วยปรับปรุงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารอื่น เป็นปฏิกิริยาระหว่างยาที่พึงปรารถนาซึ่งอาจมีผลในระดับต่างๆ (ADME):
- การดูดซึม (ดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย).
- การกระจาย (distribution)
- การเผาผลาญและ การเผาผลาญครั้งแรก (การเผาผลาญ).
- การกำจัด (การขับถ่าย)
สารเพิ่มประสิทธิภาพทางเภสัชจลนศาสตร์สามารถเพิ่มขึ้นได้ การดูดซึม, เพิ่ม การกระจาย ไปยังอวัยวะ (เช่น สมอง) และยับยั้งการเผาผลาญหรือ การขจัด. เป็นผลให้เพิ่มการได้รับสารอย่างเป็นระบบและประสิทธิภาพเช่น ปริมาณ อาจลดลงหรืออาจขยายช่วงเวลาการให้ยา (เช่นวันละครั้งแทนการให้ยาวันละสองครั้ง) ตัวกระตุ้นทางเภสัชจลนศาสตร์ใช้ประโยชน์จากกลไกปฏิสัมพันธ์ระหว่างยากับยา เป็นสารยับยั้งการเผาผลาญอาหารส่วนใหญ่ เอนไซม์ (CYP450 เป็นหลัก) และของผู้ขนส่ง (เช่น พีไกลโคโปรตีน, ตัวลำเลียงประจุลบอินทรีย์, OAT). ตัวกระตุ้นทางเภสัชจลนศาสตร์อาจมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหรือไม่ใช้งาน ตัวแทนบางคนไม่เหมาะสำหรับการ "เพิ่มพลัง" และไม่จำเป็นสำหรับทุกคน
ตัวอย่าง
- quinidine ซัลเฟตซึ่งเป็นตัวยับยั้ง CYP2D6 รวมกับ Dextromethorphan; ดู Dextromethorphan และ Quinidine Sulfate
- Cobicistat เป็นตัวยับยั้ง CYP3A ที่ให้ยาร่วมกับยาเอชไอวี
- สารยับยั้ง Decarboxylase เช่น เบนเซราไซด์ และ คาร์บิโดปา อนุญาตให้มีการเผาผลาญเฉพาะของ เลโวโดปา ไปยัง โดปามีน ในภาคกลาง ระบบประสาท.
- probenecid ยับยั้งการหลั่งของแอนไอออนอินทรีย์และลดการขับออกทางปัสสาวะที่ ไต. ได้รับการพัฒนาเพื่อ "ยืด" เพนิซิลลิน.
- ritonavir ยับยั้งไอโซไซม์ CYP3A และรวมกับ HIV และ HCV ยาเสพติด.
- ทิปิราซิล ยับยั้งการย่อยสลายของยา cytostatic ไตรฟลูริดีนเพิ่มขึ้น การดูดซึม.
