สารออกฤทธิ์ ซิซาไพรด์ เป็นหนึ่งในโปรคิเนติกส์ที่ช่วยเพิ่มการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร สารออกฤทธิ์ทำให้เกิดผลข้างเคียงของหัวใจอย่างรุนแรงจึงถูกถอนออกจากตลาดในหลายประเทศ ไม่แนะนำให้ใช้ ปลอดภัยกว่า ยาเสพติด จากกลุ่ม prokinetic มีอยู่
cisapride คืออะไร?
ซิซาไพรด์ อยู่ในกลุ่ม prokinetics Prokinetics เป็นตัวแทนที่ส่งเสริมการเคลื่อนไหวหรือการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร ถูกถอนออกจากตลาดในหลายประเทศเนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรงตามสาเหตุ ภาวะหัวใจวาย และยืดช่วง QT ในทางเคมีมันเป็นอนุพันธ์ของเบนซาไมด์ สูตรคือ C23H29ClFN3O4 มันถูกถอนออกจากตลาดในสหรัฐอเมริกาในปี 2000 ตามด้วยการระงับการอนุมัติในเยอรมนีเช่นกัน อย่างไรก็ตามยังมีให้บริการในบางประเทศ ควรใช้ภายใต้การพิจารณาอย่างเอาใจใส่เท่านั้น
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ซิซาไพรด์ เป็นพาราซิมพาเทติกซึ่งหมายความว่าช่วยเพิ่มการทำงานของพาราซิมพาเทติก ระบบประสาท. กระซิก ระบบประสาท เป็นส่วนหนึ่งของระบบประสาทอัตโนมัติและศัตรูของ ระบบประสาทที่เห็นอกเห็นใจ. สาร cisapride กระตุ้นตัวรับ serotinin 5HT4 อันเป็นผลมาจากการกระตุ้นนี้ตัวรับทำให้เกิดการปลดปล่อย สารสื่อประสาท acetylcholine. acetylcholine มีบทบาทสำคัญในการส่งผ่านสิ่งกระตุ้น จะถูกปล่อยลงในไฟล์ Synaptic แหว่ง และโต้ตอบกับตัวรับบนเยื่อโพสซินแนปติก เป็นผลให้เมมเบรนของเซลล์เป้าหมายเปลี่ยนความสามารถในการซึมผ่านของไอออนซึ่งสามารถกระตุ้นให้เกิดการกระตุ้น (การลดขั้ว) หรือการยับยั้ง (hyperpolarization) ของเซลล์เป้าหมาย เมื่อใช้ cisapride ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์จะมีการเคลื่อนไหวเพิ่มขึ้นและการบีบตัวเพิ่มขึ้นอันเป็นผลมาจาก acetylcholine. ดังนั้นจึงมีผล prokinetic โดยรวม เป็นผลข้างเคียงที่มีอิทธิพลต่อการเต้นของหัวใจผิดปกติใน หัวใจ เป็นที่ทราบกันดีว่าโดยปกติแล้วอาการที่เรียกว่า long-QT syndrome ได้รับการสังเกตด้วย cisapride Long-QT syndrome เป็นโรคของ หัวใจ อยู่ในกลุ่ม channelopathies ซึ่งเกิดช่วง QT ที่ยืดเยื้อทางพยาธิวิทยา หากกลุ่มอาการ Long-QT เกิดขึ้นจาก การบริหาร ของ cisapride มันเป็นสิ่งที่สองที่ได้มาเช่น QT syndrome จากผลข้างเคียงยาจึงถูกถอนออกจากตลาดในหลายประเทศ การดูดซึม ของ cisapride ประมาณ 30-40% ยามีอยู่ใน เลือด ส่วนใหญ่ผูกพันกับพลาสมา โปรตีนครึ่งชีวิตของพลาสมาอยู่ที่ประมาณสิบชั่วโมง Cisapride ถูกเผาผลาญส่วนใหญ่ใน ตับผ่านระบบไซโตโครม P450 และในลำไส้ ยาจะถูกขับออกโดย ไต และ น้ำดี.
การใช้ยาและการประยุกต์ใช้
ยาที่ใช้ใน กรดไหลย้อน หลอดอาหารอักเสบ, ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวทั่วไปของระบบทางเดินอาหาร, อัมพาตในกระเพาะอาหารและ อาการท้องผูก. ข้อบ่งใช้มาจากคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของ cisapride และบริเวณที่ออกฤทธิ์คือระบบทางเดินอาหารเท่านั้น กรดไหลย้อน หลอดอาหารอักเสบ เป็น แผลอักเสบ ของหลอดอาหารที่เกิดจากการไหลย้อน (ไหลย้อน) ของน้ำย่อยที่เป็นกรด ข้อห้ามคือ ภาวะหัวใจวายเช่นเดียวกับ หัวใจเต้นเร็ว. ข้อห้ามเกิดจากผลข้างเคียงที่รุนแรงเกี่ยวกับหัวใจของ cisapride
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง ได้แก่ ภาวะหัวใจวาย และดังกล่าวข้างต้น การขยายช่วง QT. ผลข้างเคียงรุนแรงและบางครั้งอาจถึงแก่ชีวิต ยาหรือสารออกฤทธิ์ถูกถอนออกจากตลาดในหลายประเทศเนื่องจากถือว่าความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยานั้นสูงเกินไป ไม่แนะนำให้ใช้ cisapride เนื่องจากมีสารอื่น ๆ ที่มีผลข้างเคียงน้อยกว่าจากกลุ่ม prokinetics ซึ่งไม่ได้ด้อยไปกว่า cisapride ในแง่ของประสิทธิภาพ
