เฟกโซเฟนาดีน

ผลิตภัณฑ์

Fexofenadine มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแท็บเล็ต (Telfast, Telfastin Allergo, ทั่วไป). ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศในปี 1997 และสามารถใช้ได้โดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์ตั้งแต่ปี 2010 Telfastin Allergo 120 สำหรับยาด้วยตนเองวางจำหน่ายในเดือนกุมภาพันธ์ 2011 Fexofenadine เป็นผลิตภัณฑ์ที่สืบทอดต่อจาก เทอร์เฟนาดีน (Teldane) ซึ่งต้องถูกถอนออกจากตลาดเนื่องจาก การขยายช่วง QT และการเผาผลาญผ่าน CYP3A4 เฟกโซเฟนาดีนไม่มีผลข้างเคียงเหล่านี้และถูกขับออกมาโดยไม่เปลี่ยนแปลงเกือบทั้งหมด

โครงสร้างและคุณสมบัติ

เฟกโซเฟนาดีน (C.₃₂H₃₉NO₄, M_r = 501.66 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของไพเพอริดีนและเมตาโบไลต์คาร์บอกซิเลตที่ใช้งานอยู่ของ เทอร์เฟนาดีน. ใน ยาเสพติดมีอยู่เป็น fexofenadine hydrochloride ซึ่งเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ละลายได้บ้าง น้ำ. zwitterion ที่ชอบน้ำเป็นเพื่อนร่วมเผ่าพันธุ์ที่ประกอบด้วย - และ -fexofenadine ทั้งสอง อิแนนทิโอเมอร์ มีส่วนเกี่ยวข้องกับผลกระทบและแตกต่างกันในเภสัชจลนศาสตร์

ผลกระทบ

Fexofenadine (ATC R06AX26) มีคุณสมบัติในการต่อต้านฮีสตามีนป้องกันการแพ้ยาต้านการอักเสบและการรักษาเสถียรภาพของเซลล์มาสต์ มันไม่ข้าม เลือด-สมอง กั้นเข้าไปในสมองเพราะมันชอบน้ำและเป็นสารตั้งต้นของ พีไกลโคโปรตีน. ดังนั้นจึงเป็นโรคซึมเศร้าน้อยกว่ารุ่นที่ 1 ระคายเคือง. เฟกโซเฟนาดีนไม่ได้เป็นสารต่อต้านอนุมูลอิสระหรือเป็นพิษต่อหัวใจเหมือนสารตั้งต้น เทอร์เฟนาดีน. มันเป็นคู่อริผกผันและคัดเลือกที่ H₁ ผู้รับยกเลิก ธาตุชนิดหนึ่ง ผลกระทบและช่วยบรรเทาอาการต่างๆเช่นอาการคันจามน้ำมูกไหล จมูก, แดง, บวมและน้ำตาไหล

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล (hay ไข้) และไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง ลมพิษ (ลมพิษไม่ทราบสาเหตุ).

ปริมาณ

ตามแพคเกจแทรก. แท็บเล็ต อาจรับประทานวันละครั้งเนื่องจากครึ่งชีวิตยาวนาน 14.4 ชั่วโมง ตามปกติ ปริมาณ สำหรับโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ 120 มก. (ผู้ใหญ่) สำหรับลมพิษยิ่งสูง ปริมาณ แนะนำให้ใช้ 180 มก.

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Fexofenadine ไม่ถูกเผาผลาญใน ตับ ผ่านไอโซไซม์ CYP450 เหมือนกับสารตั้งต้นของเทอร์เฟนาดีน แต่จะถูกขับออกมาโดยไม่เปลี่ยนแปลงเกือบทั้งหมดโดยส่วนใหญ่เป็นอุจจาระ (80%) และปัสสาวะ (10%) เพียง 5% ของ ปริมาณ เป็นรูปแบบทางชีวภาพ มันจึงมีศักยภาพในการโต้ตอบลดลง อย่างไรก็ตาม fexofenadine เป็นสารตั้งต้นของตัวขนส่ง พีไกลโคโปรตีน และ OATP การเพิ่มประสิทธิภาพหรือการลดทอนของเอฟเฟกต์ทำได้ผ่านกลไกทั้งสอง ตัวอย่างเช่นพบว่ามีการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นด้วยสารยับยั้ง P-gp erythromycin และ คีโตโคนาโซล. ไม่ควรรับประทานเฟกโซเฟนาดีนร่วมด้วย แมกนีเซียม- หรือ อลูมิเนียม- มี ยาลดกรด เพราะ การดูดซึม จะลดลง

อาการไม่พึงประสงค์

ผลข้างเคียงหายาก เป็นไปได้ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ปวดหัว, ง่วงนอน, เวียนศีรษะ, ความเมื่อยล้า, นอนไม่หลับ, ฝันร้าย, หงุดหงิด, ความเกลียดชังและ ผิว ผื่น