ผลิตภัณฑ์
Pregabalin มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแคปซูลและเป็นวิธีแก้ปัญหาในช่องปาก (Lyrica, generics) ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาและสหภาพยุโรปในปี 2004 และในหลายประเทศในปี 2005
โครงสร้างและคุณสมบัติ
พรีกาบาลิน (C8H17NO2, Mr = 159.2 g / mol) มีลักษณะเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ละลายได้ใน น้ำ. ได้รับการพัฒนาให้เป็นตัวแทนสืบทอดต่อไป กาบาเพนติน (ประสาท, ทั่วไป) เพื่อปรับปรุงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ พรีกาบาลินเป็นอนุพันธ์ของไอโซบิวทิลของ สารสื่อประสาท GABA และมีอยู่ในรูปแบบ -enantiomer -enantiomer ไม่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ผลกระทบ
Pregabalin (ATC N03AX16) มียาแก้ปวด, กันชัก, antianxiety และ ยากล่อมประสาท คุณสมบัติ. ในส่วนกลาง ระบบประสาทช่วยลดการปล่อยสารสื่อประสาทต่างๆเช่น กลูตาเมต, norepinephrineและสาร P จึงช่วยลดความสามารถในการปลุกปั่นของเซลล์ประสาท
กลไกการออกฤทธิ์
เช่นเดียวกับ กาบาเพนตินผลกระทบเกิดจากการผูกมัดกับกฎข้อบังคับα2-δ-หน่วยย่อยของแรงดันไฟฟ้า gated แคลเซียม ช่องทางของเซลล์ประสาท presynaptic ช่องเหล่านี้ประกอบด้วย 4 หน่วยย่อยและเป็นสื่อกลางการไหลเข้าของ แคลเซียม ไอออนเข้าสู่เซลล์ประสาทนำไปสู่การเกิด exocytosis ของสารสื่อประสาทและทำให้เกิดการนำ ศักยภาพในการดำเนินการ ข้ามไซแนปส์ การผูกพรีกาบาลินช่วยลดการไหลเข้าของ แคลเซียม ไอออนผ่านการเปลี่ยนแปลงโครงสร้าง (รูป) อะไรคือความแตกต่างจากสารตั้งต้น กาบาเพนตินเหรอ? พรีกาบาลินมีความสัมพันธ์กับช่องแคลเซียมสูงกว่า การดูดซึมเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้นและจำเป็นต้องใช้บ่อยน้อยลง Gabapentin ไม่ได้ระบุไว้สำหรับ ความผิดปกติของความวิตกกังวล หรือสำหรับการรักษา fibromyalgia.
ตัวชี้วัด
- ระบบประสาทส่วนปลายและส่วนกลาง ความเจ็บปวด (เช่นโรคระบบประสาทเบาหวาน, โรคประสาทหลังการรักษา, การบาดเจ็บของไขสันหลัง
- อาการชักบางส่วนที่มีหรือไม่มีลักษณะทั่วไปรอง
- โรควิตกกังวลทั่วไป
ในบางประเทศพรีกาบาลินได้รับการอนุมัติเพิ่มเติมสำหรับการรักษา fibromyalgia.
ปริมาณ
ตามฉลากยา. แคปซูล โดยปกติจะรับประทานวันละสองถึงสามครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร การรักษาจะเริ่มขึ้นทีละน้อยและขอแนะนำให้ค่อยๆลด ปริมาณ เมื่อหยุด
ใช้ผิดวิธี
Pregabalin สามารถใช้ในทางที่ผิดเป็นยาระงับประสาท ยาเสพติด.
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
พรีกาบาลินมีศักยภาพต่ำสำหรับยาทางเภสัชจลนศาสตร์ ปฏิสัมพันธ์ เพราะมันแทบจะไม่ถูกเผาผลาญและถูกขับออกมาโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลง ไต. เพราะมัน ยากล่อมประสาท คุณสมบัติอาจมีผลต่อแอลกอฮอล์และ lorazepam (Temesta, ยาสามัญ). การรบกวนทางเดินหายใจและ อาการโคม่า ได้รับรายงานว่ามีการใช้ยากดประสาทส่วนกลางร่วมด้วย ยาเสพติด. อื่น ๆ ปฏิสัมพันธ์ ได้รับการอธิบายด้วย opioids.
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ อาการง่วงนอนอาการง่วงซึมและ ปวดหัว.
