ผลิตภัณฑ์
Ticagrelor มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (Brilique). สารออกฤทธิ์ได้รับการรับรองในหลายประเทศในปี 2011 ในปี 2018 สามารถหลอมได้เพิ่มเติม ยาเม็ด ได้รับการจดทะเบียน
โครงสร้างและคุณสมบัติ
ทิคาเกรเลอร์ (C23H28F2N6O4สr = 522.6 g / mol) เป็น cyclopentyltriazolopyrimidine ที่ไม่มีโครงสร้าง thienopyridine Ticagrelor ออกฤทธิ์โดยตรง มีเมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่ แต่ไม่เหมือน clopidogrel และ ปราซูเกรลไม่ต้องการการกระตุ้นการเผาผลาญ
ผลกระทบ
Ticagrelor (ATC B01AC24) มีคุณสมบัติต้านเกล็ดเลือดได้อย่างรวดเร็ว การเริ่มต้นของการกระทำ. มันเป็นคู่อริที่ย้อนกลับได้ของ อะดีโนซีน diphosphate (ADP) ที่ตัวรับ P2Y12 ADP บน เกล็ดเลือด. ตัวรับนี้มีบทบาทสำคัญในการกระตุ้นและการรวมตัวของเกล็ดเลือด clopidogrel และ ปราซูเกรล ยังผูกกับตัวรับนี้ แต่ส่งผลให้เกิดการยับยั้งที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ส่งผลให้เกิดผลเป็นเวลานานหลังจากหยุดยา (ในช่วงชีวิตของเกล็ดเลือด) สิ่งนี้จะเสียเปรียบเมื่อต้องหยุดอย่างรวดเร็วเช่นในระหว่างการผ่าตัด
ตัวชี้วัด
ร่วมกับ กรดอะซิทิลซาลิไซลิก เพื่อป้องกันไม่ให้เกิดเหตุการณ์เกี่ยวกับหลอดเลือดเช่นกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือ ละโบม ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง
ปริมาณ
ตาม SmPC. เริ่มจากการรับประทาน 180 มก. ในครั้งเดียว ต่อมา 90 มก. รับประทานวันละสองครั้งเนื่องจากมีครึ่งชีวิตที่ยาวนานปานกลาง 7 ชั่วโมง การบริโภคไม่ขึ้นอยู่กับมื้ออาหาร การบำบัดยังคงดำเนินต่อไปถึงหนึ่งปี
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- เลือดออกทางพยาธิวิทยาที่ใช้งานอยู่
- ประวัติการตกเลือดในกะโหลกศีรษะ
- ความผิดปกติของตับ
- ใช้ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง
ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Ticagrelor ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 เป็นหลักไปยังสารสำคัญที่ใช้งานอยู่ AR-C124910XX เป็นสารตั้งต้นและสารยับยั้งอย่างอ่อนของ พีไกลโคโปรตีน. ยา - ยาที่เหมาะสม ปฏิสัมพันธ์ จะต้องได้รับการพิจารณา
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมความยาก การหายใจ (หายใจลำบาก), เลือดกำเดาไหล, เลือดออกใน ทางเดินอาหาร, เลือดออกใน ผิว และใต้ผิวหนังและมีเลือดออกที่บริเวณขั้นตอน
