ส่วนประกอบทางการแพทย์ที่ใช้งานอยู่ ทิพรณวีร์ เป็นยาที่ใช้รักษาผู้ติดเชื้อเอชไอวีประเภท 1 ใช้เป็นส่วนหนึ่งของยาต้านไวรัสร่วม การรักษาด้วย. ยา ทิพรณวีร์ มีจำหน่ายในตลาดเภสัชวิทยาภายใต้ชื่อการค้า Aptivus และจัดจำหน่ายโดยผู้ผลิต Boehringer สารออกฤทธิ์ ทิปรานาเวียร์ ถือว่าอยู่ในหมวดหมู่ของสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอส
tipranavir คืออะไร?
ยาทิปรานาเวียร์เป็นตัวแทนของยาต้านไวรัสที่อยู่ในหมวดเภสัชวิทยาของสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสของเอชไอวี อย่างไรก็ตามจากมุมมองของโครงสร้างมันแตกต่างจากสารอื่น ๆ ที่อยู่ในกลุ่มนี้ด้วย tipranavir สารออกฤทธิ์ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับยา การรักษาด้วย ของการติดเชื้อเอชไอวี ผลกระทบของยาเสพติดเกิดจากการที่มันบั่นทอนโปรตีเอสของไวรัสที่เรียกว่า โปรตีเอสนี้จำเป็นสำหรับการจำลองแบบของ ไวรัส. โดยปกติแล้วสารออกฤทธิ์จะได้รับการรับประทานทางปากในรูปแบบของ แคปซูล. ยานี้ให้วันละสองครั้งพร้อมกับมื้ออาหาร ในกรณีส่วนใหญ่จะใช้ยา Tipranavir ร่วมกับบูสเตอร์ ritonavir. สารนี้เรียกว่า CYP inhibitor ซึ่งจะชะลอการย่อยสลายของ tipranavir กลไกนี้ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของยาทิปรานาเวียร์ อย่างไรก็ตามอาจเกิดผลข้างเคียงต่างๆได้ในขณะรับประทานยา ที่พบมากที่สุด ได้แก่ ความเกลียดชัง, ปวดหัวและ ความเมื่อยล้า. นอกจากนี้ควรสังเกตด้วยว่าสารนี้อาจเป็นพิษต่อ ตับทำให้ในบางกรณีตัวอย่างเช่น ตับอักเสบ หรือโรคร้ายแรงอื่น ๆ ของ ตับ. ด้วยเหตุนี้จึงจำเป็นต้องมีการควบคุมทางการแพทย์อย่างเข้มงวด ยาทิปรานาเวียร์ได้รับการรับรองในยุโรปและสหรัฐอเมริกาในปี 2005 สารทิปรานาเวียร์มักปรากฏเป็นสีขาวหรือสีเหลืองจาง ๆ โครงสร้างของทิปทรานาเวียร์ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์นั้นไม่ใช่สารเพปทิดิก โดยทั่วไปยาทิปรานาเวียร์เป็นยาต้านไวรัสที่มักใช้ร่วมกับยาต้านไวรัสชนิดอื่น ๆ
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
รูปแบบการออกฤทธิ์เฉพาะของยา tipranavir มีหน้าที่รับผิดชอบต่อความเหมาะสมสำหรับ การรักษาด้วย ของผู้ติดเชื้อ HIV-1 โดยหลักการแล้วสาร tipranavir คือ ตัวยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี ที่ยับยั้งเอนไซม์พิเศษของไวรัส เอนไซม์นี้จำเป็นสำหรับไวรัสในการจำลองและสร้างใหม่ ไวรัส. โดยการทำให้โปรตีเอสของไวรัสด้อยลงด้วยทิปรานาเวียร์ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ ไวรัส ไม่สามารถจำลองแบบต่อไปโดยไม่มีการรบกวนได้อีกต่อไป เป็นผลให้ปริมาณไวรัสสำหรับผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบลดลงและป้องกันไม่ให้ไวรัสแพร่กระจายในสิ่งมีชีวิตของมนุษย์ อย่างไรก็ตามเป็นปัญหาที่ไวรัสอาจพัฒนาความต้านทานต่อยาทิปรานาเวียร์ได้อย่างรวดเร็ว ซึ่งแตกต่างจากสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีอื่น ๆ ยาไม่มีโครงสร้างเปปไทด์ ดังนั้นจึงเป็นรูปแบบที่ไม่ใช่เปปไทด์ประเภทแรก ตัวยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี. ความแตกต่างของโครงสร้างเหล่านี้อาจเป็นสาเหตุของความจริงที่ว่าการดื้อยาข้ามเกิดขึ้นน้อยครั้งในระหว่างการรักษาด้วยยาทิปรานาเวียร์มากกว่ายายับยั้งโปรตีเอสเปปไทด์ชนิดอื่น ด้วยวิธีนี้ยาทิปรานาเวียร์ยังมีประสิทธิภาพในการต่อต้านเชื้อเอชไอวีสายพันธุ์ที่ดื้อต่อการเตรียมการอื่น ๆ การศึกษาวิจัยระบุว่ายาทิปรานาเวียร์มีประสิทธิภาพเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญกับสายพันธุ์เอชไอวีดังกล่าว หลังออรัล การบริหารมากกว่า 90 เปอร์เซ็นต์ของสารออกฤทธิ์ที่เชื่อมโยงกับ โปรตีน ในพลาสมาของ เลือด. ต่อจากนั้นยาจะถูกเผาผลาญเป็นส่วนใหญ่ใน ตับ. ระบบ cytochrome P450 มีหน้าที่หลักในการเผาผลาญและการย่อยสลาย ในที่สุดการขับถ่ายของสารออกฤทธิ์จะเกิดขึ้นในอุจจาระ ครึ่งชีวิตของยาทิปรานาเวียร์โดยเฉลี่ยประมาณห้าถึงหกชั่วโมง
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
ยา tipranavir มักใช้ในการรักษาผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวีชนิดที่ 1 Tipranavir ใช้เป็นหลักเมื่อบุคคลที่ได้รับผลกระทบมีความต้านทานต่อสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีอื่น ๆ แล้ว อย่างไรก็ตามเนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรงเป็นไปได้จากการใช้ยา tipranavir จึงได้รับการอนุมัติสำหรับเงื่อนไขพิเศษเท่านั้นนอกจากนี้การรวมกันของยา tipranavir กับ ริโทนาเวียร์ ขอแนะนำ
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
แม้ว่ายาทิปรานาเวียร์จะมีประสิทธิภาพที่ดีกว่าสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีอื่น ๆ แต่ก็มีโอกาสที่จะเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เพิ่มขึ้น ผลข้างเคียงที่พบบ่อยคือ ความเกลียดชัง, โรคท้องร่วง, ความเจ็บปวด ในช่องท้องและ ปวดหัว. ผื่นที่ ผิว ยังเป็นไปได้ เมื่อใช้ tipranavir ร่วมกับ ริโทนาเวียร์อาจมีผลเป็นพิษต่อตับ ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติในการทำงานของตับจึงไม่เหมาะกับการรักษาด้วยทิปรานาเวียร์ที่เป็นสารออกฤทธิ์ ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่ ปฏิกิริยาภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, นิวโทรพีเนีย, ความผิดปกติของการเผาผลาญ, การนอนไม่หลับและ เวียนหัว. ต่างๆ ปฏิสัมพันธ์ ต้องคำนึงถึงสารอื่น ๆ ด้วย ตัวอย่างเช่นเพื่อหลีกเลี่ยง ปฏิสัมพันธ์, การใช้งานร่วมกันของ ไรแฟมปิซิน, simvastatinและ โลวาสแตติน ควรหลีกเลี่ยง ยาคุมกำเนิด และบางส่วน เบนโซ ยังไม่เหมาะสำหรับใช้ร่วมกับยาทิปรานาเวียร์ ผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นควรรายงานให้แพทย์ทราบ