Nefazodone เป็นตัวแทนทางเภสัชวิทยาที่ใช้ในการรักษา ดีเปรสชัน. สารนี้อยู่ในกลุ่มของสิ่งที่เรียกว่า dual-serotonergic antidepressants. Nefazodone เป็นอนุพันธ์ของ phenylpiperazine และในแง่ของโครงสร้างและการกระทำของมันแสดงให้เห็นถึงความคล้ายคลึงกับ ยากล่อมประสาท trazodoneซึ่งถูกค้นพบก่อนหน้านี้
nefazodone คืออะไร?
Nefazodone เป็นตัวแทนทางเภสัชวิทยาที่ใช้ในการรักษา ดีเปรสชัน. Nefazodone เป็นสารออกฤทธิ์ที่อยู่ในกลุ่มของ serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors ซึ่งทำให้เป็นหนึ่งในไฟล์ antidepressants. เนื่องจากร้ายแรง ตับ- ผลข้างเคียงที่เป็นพิษ nefazodone ไม่มีวางตลาดแล้วในปัจจุบัน ก่อนหน้านี้ยาดังกล่าวมีจำหน่ายในประเทศเยอรมนีตั้งแต่ปี 1997 ภายใต้ชื่อทางการค้า Nefadar หลายกรณีที่รุนแรง ตับ ความล้มเหลวส่งผลให้มีการถอนยา nefazodone ออกจากตลาดในเยอรมนีในปี 2003 โดยหลักการแล้วการใช้สาร nefazodone ทางเภสัชวิทยาคือ nefazodone hydrochloride นี่คือผลึก ผง มีสีขาวซึ่งมีความสามารถในการละลายต่ำ น้ำ. Nefazodone เป็นอนุพันธ์ของ triazole และ phenylpiperazine นอกจากนี้ยังมีโครงสร้างคล้ายคลึงกับสาร trazodone.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
Nefazodone เป็น ยากล่อมประสาท ซึ่งแน่นอน กลไกของการกระทำ ยังไม่ได้รับการชี้แจงอย่างเต็มที่ ไม่ว่าในกรณีใดการมีปฏิสัมพันธ์กับสิ่งที่เรียกว่ากลไก serotoninergic ก็มีความเกี่ยวข้อง เนื่องจาก nefazodone มีผลสองเท่าต่อการทำงานของระบบประสาท serotoninergic ในแง่หนึ่งสารจะช่วยลดตัวรับ postynaptic เฉพาะที่ออกแบบมาสำหรับ serotonin. ในทางกลับกัน nefazodone บางส่วนหยุดการดูดซึมของสาร presynaptic สารที่ใช้งานอยู่บางอย่างก็รบกวนด้วย serotonin ผู้รับ นอกจากนี้ที่เกี่ยวข้องกับผลกระทบก็คือ nefazodone ไม่มีความสัมพันธ์ที่เห็นได้ชัดสำหรับตัวรับ dopaminergic, histaminergic และ cholinergic นอกจากเซโรโทนินแล้วเนฟาโซโดนยังยับยั้งการรับเซลล์ประสาทของ สารสื่อประสาท norepinephrine. นอกจากนี้ยา nefazodone ยังมีลักษณะที่เป็นพิษต่อตับซึ่งเป็นสาเหตุที่นำไปสู่ความร้ายแรง ตับ โรคในบางกรณี การกระทำที่ตัวรับเซโรโทนินส่วนใหญ่เป็นปฏิปักษ์ ดังนั้นไฟล์ สมาธิ ของ monoamine เพิ่มขึ้น สมาธิ ของเซโรโทนินจะเพิ่มขึ้นอีกครั้งเมื่อมีการ จำกัด การขนส่งเซโรโทนินที่รับผิดชอบ สิ่งนี้มีหน้าที่ในการดึงโมโนเอมีนออกจาก Synaptic แหว่ง อีกครั้ง. Nefazodone จึงมีฤทธิ์เป็นตัวยับยั้ง serotonin และ reuptake นอกจากนี้ nefazodone ยังช่วยยับยั้งบางอย่างได้อย่างอ่อนแอ เอนไซม์ด้วยเหตุนี้จึงมีผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาน้อยกว่าที่คล้ายกัน ยาเสพติด ในประเภทเดียวกันเช่น paroxetine และ fluoxetine. ยา nefazodone ถูกดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์โดยทางเดินอาหารและในเวลาอันสั้น ความเข้มข้นสูงสุดใน เลือด พลาสมาเกิดขึ้นประมาณสองชั่วโมงหลังการกลืนกิน เนื่องจากระบบเมตาบอลิมัสมีความแข็งแรงมาก การดูดซึม ของสารเภสัชกรรมมีเพียงประมาณ 20 เปอร์เซ็นต์ ดังนั้นจึงแนะนำให้รับประทานยาร่วมกับอาหารเนื่องจากในสถานการณ์เช่นนี้ความพร้อมใช้งานของระบบสามารถเพิ่มขึ้นได้ถึง 18 เปอร์เซ็นต์ ยา nefazodone ถูกเผาผลาญในตับด้วยความช่วยเหลือของไซโตโครม CYP3A4 ในขณะเดียวกันนี่เป็นสารที่มีผลต่อไซโตโครมอย่างมาก สารที่ใช้งานอยู่ XNUMX ชนิด ได้แก่ สาร meta-chlorophenylpiperazine, hydroxynefazodone และ triazoldione อย่างไรก็ตามไฮดรอกซีเนฟาโซโดนมีความสำคัญทางคลินิกโดยเฉพาะ สารนี้สามารถเข้าถึงความเข้มข้นสูงและมีความคล้ายคลึงกับ nefazodone
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
ยา nefazodone ใช้สำหรับความเจ็บป่วยทางจิตหลายอย่าง โดยพื้นฐานแล้วเป็นยาที่ใช้ในการรักษา ดีเปรสชัน. นอกจากนี้ยังมีการกำหนด nefazodone เช่นสำหรับ ความผิดปกติ, การครอบงำ, บังคับ, กลุ่มอาการชายแดน or การโจมตีเสียขวัญ. ยามักนำมารับประทาน การดูดซึม ของสารอยู่ที่ประมาณ 20 เปอร์เซ็นต์ สารออกฤทธิ์จับกับพลาสมาได้อย่างสมบูรณ์ โปรตีน ใน เลือด. Nefazodone ถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นส่วนใหญ่และน้อยที่สุดในอุจจาระ ถ้า ปริมาณ ของไฮดรอกซีเนฟาโซโดนเพิ่มขึ้นเพียงเล็กน้อยความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นอย่างไม่เป็นสัดส่วนในพลาสมาเป็นผล โดยทั่วไปครึ่งชีวิตในพลาสมาของสารทั้งสองจะอยู่ที่ประมาณสองชั่วโมงและหลังจากการนำกลับมาใช้ใหม่สามชั่วโมงครึ่ง ในผู้ที่มีอายุมากกว่า 65 ปีและผู้ที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับระดับพลาสมาจะสูงกว่าผู้ป่วยที่อายุน้อยและไม่มี สุขภาพ ความบกพร่อง
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์หลายอย่างเป็นไปได้ในระหว่างการทาน nefazodone สิ่งเหล่านี้ขึ้นอยู่กับไฟล์ ปริมาณ. ตัวอย่างเช่นอาการง่วงนอน เวียนหัว, ความเกลียดชังและแห้ง ปาก บางครั้งเกิดขึ้น นอกจากนี้ยังอาจเกิดการรบกวนทางสายตาเช่นการมองเห็นไม่ชัด ในบางกรณีอาการจะค่อยๆบรรเทาลงเล็กน้อยตามระยะเวลาการรักษาที่เพิ่มขึ้น ผลข้างเคียงที่พบน้อย ได้แก่ อาการถอน ผมร่วงและ ภาวะน้ำตาลในเลือด. นอกจากนี้อาจทำให้เสื่อมสมรรถภาพทางเพศได้ ในบางกรณีพบว่ามีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงและอาจดำเนินต่อไปเป็นเวลาหลายสัปดาห์หรือหลายเดือนหลังจากนั้น การรักษาด้วย. ถ้าใช้ nefazodone ร่วมกับ สารยับยั้ง MAOผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบบางครั้งต้องทนทุกข์ทรมานจากความคิดฆ่าตัวตาย
