Aminopenicillins: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

Aminopenicillins คือ ยาปฏิชีวนะ ใช้สำหรับการรักษาด้วยยาต้านจุลชีพ เนื่องจากการต่อสารเคมีของ ยาปฏิชีวนะ ด้วยกลุ่มอะมิโนในสารตกค้างของเบนซิลกลุ่มยาจะแสดงกิจกรรมที่กว้างกว่าเพนิซิลลิน Aminopenicillins ใช้เป็นคลื่นความถี่กว้าง ยาปฏิชีวนะ สำหรับโรคที่เกี่ยวข้องกับแบคทีเรียต่างๆ

aminopenicillins คืออะไร?

Aminopenicillin อยู่ในกลุ่ม beta-lactam ยาปฏิชีวนะ. นี่คือลักษณะโครงสร้างด้วยวงแหวนแลคแทมสี่แผ่นซึ่งเกิดขึ้นระหว่างการสังเคราะห์ทางชีวภาพ Aminopenicillin และ ยาปฏิชีวนะ มีโครงสร้างพื้นฐานเหมือนกัน กลุ่มอะมิโนที่ถูกแทนที่ในเบนซิลหัวรุนแรงจะแยกแยะยาปฏิชีวนะทั้งสองตัวในโครงสร้างทางเคมีของพวกมัน ในการผลิตอะมิโนเพนิซิลลินกลุ่มอะมิโนจะถูกสังเคราะห์ที่ตำแหน่งαของ เบนซิลเพนิซิลลิน. กลุ่มอะมิโนเพิ่มเติมส่งผลให้มีกิจกรรมที่หลากหลายและทำให้อะมิโนเพนิซิลลินเป็นคลื่นความถี่กว้างที่มีศักยภาพ ยาปฏิชีวนะ. ß-lactams (beta-lactams) เช่น aminopenicillin เป็นกรดเร็วและสามารถรับประทานได้ทางปาก อย่างไรก็ตาม ยาปฏิชีวนะ ไม่ทนต่อß-lactamases ß-lactamases พบได้ในหลาย ๆ แบคทีเรีย และลดสเปกตรัมของกิจกรรมของ aminopenicillin ß-lactamase inhibitors ป้องกันความแตกแยกของ ยาปฏิชีวนะ. เมื่อใช้ร่วมกับ aminopenicillin สารยับยั้งß-lactamase จะเพิ่มสเปกตรัมการทำงานของยาปฏิชีวนะ Aminopenicillins รวมถึงยา amoxicillin, จิบูตี, pivampicillin และ bacampicillin ไม่ได้กำหนด Pivampicillin และ bacampicillin อีกต่อไป amoxicillin และ จิบูตี จะยังคงใช้ในการรักษาโรคจากแบคทีเรียต่อไป

ผลทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ

Aminopenicillin ผูก โปรตีน ผ่านวงแหวนß-lactam เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะß-lactam ทั้งหมดวงแหวนß-lactam เป็นศูนย์กลางของการกระทำและ aminopenicillin จะจับกับโครงสร้างโปรตีนที่เหมือนกัน ยาปฏิชีวนะ. กลุ่มที่เรียกว่า penicillin-binding โปรตีน รวมถึงโปรตีนทรานเพปทิเดส Transpeptidase ให้การเชื่อมโยงข้ามของไกลโคเปปไทด์ในผนังเซลล์ของแบคทีเรีย ถ้า เอนไซม์ ถูกปิดใช้งานโดยยาปฏิชีวนะß-lactam ทำให้การเชื่อมโยงข้ามของไกลโคเปปไทด์ไม่สามารถเกิดขึ้นได้อีกต่อไปและผนังเซลล์ของแบคทีเรียจะไม่เสถียร เมื่อความไม่เสถียรเพิ่มขึ้น น้ำ ไหลเข้าสู่แบคทีเรียสร้างความไม่สมดุลของออสโมติกและแบคทีเรียจะแตกออก ยาปฏิชีวนะß-lactam เช่น aminopenicillin มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย แบคทีเรีย ที่แพร่กระจายและก่อตัวเป็นผนังเซลล์ เนื่องจากกลุ่มอะมิโนเพิ่มเติมในเบนซิลหัวรุนแรงอะมิโนเพนิซิลลินจะจับแกรมลบได้มากขึ้น แบคทีเรีย กว่า เพนิซิลลิน. นอกจากนี้อะมิโนเพนิซิลลินยังมีศักยภาพในการต่อต้านแบคทีเรียแกรมลบได้ถึงสี่ถึงสิบเท่าเมื่อเทียบกับ เพนิซิลลิน. สายพันธุ์แบคทีเรียที่กำหนดเป้าหมายโดย aminopenicillins ได้แก่ แบคทีเรียแกรมบวกเช่น enterococci Listeriaและ เชื่อแป็คที่เรียรูปทรงกลม อุจจาระ บัคเทริแสลมะเนล์ละ, ชิเกลล่า, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis และ pylori Helicobacter เป็นแบคทีเรียแกรมลบที่อยู่ในสเปกตรัมของกิจกรรมของอะมิโนเพนิซิลลิน ในขณะที่ยาปฏิชีวนะมีผลกับ 60% ของสายพันธุ์ Escherichia coli และ Proteus mirabilis สายพันธุ์ส่วนใหญ่ Haemophilus influenzae สายพันธุ์มักแสดงความต้านทาน แบคทีเรียที่สามารถสร้างß-lactamase นั้นดื้อต่อยาปฏิชีวนะß-lactam สเปกตรัมของกิจกรรมของ aminopenicillins จะขยายออกไปเมื่อสารยับยั้งß-lactamase เช่น ทาโซแบคแทม ยังถูกนำไป

การใช้ยาและการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน

Aminopenicillins เป็นยาปฏิชีวนะในวงกว้างและได้รับในทางปฏิบัติสำหรับการรักษาเบื้องต้นของการติดเชื้อแบคทีเรีย ยาปฏิชีวนะในวงกว้างถูกกำหนดไว้สำหรับการรักษาเบื้องต้นเมื่อไม่ทราบสาเหตุ สำหรับการใช้อะมิโนเพนิซิลลินอย่างถูกต้องและมีประสิทธิภาพจำเป็นต้องเตรียมยาปฏิชีวนะและระบุสายพันธุ์ของแบคทีเรีย Aminopenicillins ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับการติดเชื้อทางเดินหายใจการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ โรคไซนัสอักเสบ, หูชั้นกลางอักเสบ, แบคทีเรีย เยื่อบุหัวใจอักเสบ, listeriosis, ลิ้นปี่, กระดูกอักเสบ, อาการไขสันหลังอักเสบและการติดเชื้อในเนื้อเยื่ออ่อน แบคทีเรีย เยื่อบุหัวใจอักเสบ ได้รับการรักษาเมื่อติดเชื้อ enterococci มีการให้ aminoglycoside ควบคู่กันไป Aminopenicillins ถูกกำหนดไว้สำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเฉพาะเมื่อ Proteus mirabilis, enterococci หรือ E. coli ทำให้เกิดการติดเชื้อ การดูดซึม ของอะมิโนเพนิซิลลินขึ้นอยู่กับโครงสร้างทางเคมีของมัน amoxicillin ควรรับประทานทางปากและ 60 ถึง 80% ดูดซึมทางปาก ดี การดูดซึม เกี่ยวข้องกับกลุ่มไฮดรอกซิลที่แทนที่ใน ฟีนอล วงแหวน (ในตำแหน่งพารา) เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างทางเคมี amoxicillin ใช้ตัวลำเลียงไดเปปไทด์ในลำไส้ ในทางตรงกันข้ามเมื่ออะมิโนเพนิซิลลิน จิบูตี เป็นยารับประทานทางปาก การดูดซึม เป็นเพียง 30% เท่านั้น 70% ของสารออกฤทธิ์จึงยังคงอยู่ในลำไส้ สิ่งนี้นำไปสู่ผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาในระบบทางเดินอาหาร นอกจากนี้ระดับพลาสมายังเพิ่มขึ้นไม่เพียงพอ Ampicillin ควรได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (iv) หรือเข้ากล้าม (im) เนื่องจากลำไส้ไม่ดี การดูดซึม. Aminopenicillins ผูกกับ ธาตุโปรตีนชนิดหนึ่ง ในกระแสเลือดของมนุษย์และถูกขับออกทางไต การศึกษาชี้ให้เห็นว่าการเผาผลาญอะมิโนเพนิซิลลินในปริมาณที่น้อยที่สุด ตับ (ตับ).

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงของระบบทางเดินอาหารเกิดขึ้นบ่อยหลังรับประทาน การบริหาร ของ aminopenicillins นอกจาก โรคท้องร่วง, enterocolitis pseudomembranous อาจเกิดขึ้น ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ อาการชักและการรบกวนทางประสาทสัมผัสและการเคลื่อนไหว ผลข้างเคียงเหล่านี้มักเกิดขึ้นหลังจากใช้ยาปฏิชีวนะในปริมาณสูงอันเป็นผลมาจากปฏิกิริยาต่อระบบประสาทและส่งผลต่อส่วนกลาง ระบบประสาท. ในกรณีของ mononucleosis ที่ติดเชื้อ (Pfeiffer's glandular ไข้) หรือ โรคมะเร็งในโลหิต เกิดขึ้นพร้อมกันกับการติดเชื้ออาจเกิดภาวะเม็ดเลือดแดงมากเกินไปอันเป็นผลมาจากการรักษาด้วยอะมิโนเพนิซิลลิน ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงจากอนุพันธ์ของเพนิซิลลินเช่นอะมิโนเพนิซิลลินคือ ช็อก. ข้อห้ามมีอยู่ใน ภาวะไต, lymphocytic เรื้อรัง โรคมะเร็งในโลหิตและเพนิซิลลิน โรคภูมิแพ้.