ผลิตภัณฑ์
loperamide มีวางจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของ แคปซูล, เคลือบฟิล์ม ยาเม็ดเม็ดละลายและเป็นน้ำเชื่อม (Imodium, ทั่วไป). ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี พ.ศ. 1977
โครงสร้างและคุณสมบัติ
loperamide (C29H33CLN2O2, Mr = 477.0 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของ piperidine และมีโครงสร้างคล้ายคลึงกับ neuroleptic ฮาโลเพอริดอล และสารยับยั้งการบีบตัว ไดฟีน็อกซิเลต. มีอยู่เป็น โลเปอราไมด์ ไฮโดรคลอไรด์สีขาว ผง ที่ละลายได้ในปริมาณเล็กน้อย น้ำ.
ผล
Loperamide (ATC A07DA03) มีคุณสมบัติในการต้านอาการท้องร่วง มันจับตัวกับตัวรับμ-opioid ที่ผนังลำไส้ได้สูงซึ่งจะช่วยยับยั้งการบีบตัวของแรงขับและยืดระยะเวลาการอยู่อาศัยของอุจจาระในลำไส้ จะมีลักษณะที่รวดเร็ว การเริ่มต้นของการกระทำ และการดำเนินการที่ยาวนาน Loperamide มีผลกระทบเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีเลยเนื่องจากมีความสัมพันธ์กับลำไส้สูงสูง การเผาผลาญครั้งแรกและเป็นสารตั้งต้นของ พีไกลโคโปรตีน ที่ เลือด-สมอง อุปสรรค
การแสดง
สำหรับการรักษาอาการเฉียบพลันและเรื้อรัง โรคท้องร่วง จากสาเหตุต่างๆ
ปริมาณ
ตาม SmPC. ผู้ใหญ่รับประทาน 2 มก. สองครั้งครั้งแรกสำหรับ ท้องเสียเฉียบพลัน. อาจให้ยาเพิ่มอีก 2 มก. หลังอุจจาระเหลวเพิ่มเติมแต่ละครั้ง สูงสุดต่อวัน ปริมาณ คือ 16 มก. (8 หน่วย)
ใช้ผิดวิธี
Loperamide สามารถใช้ในทางที่ผิดในรูปแบบ ของมึนเมา ในปริมาณที่สูงมาก การละเมิดเป็นสิ่งที่อันตรายเนื่องจาก การขยายช่วง QT อาจส่งผล
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- เด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี
- ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง
ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Loperamide เป็นสารตั้งต้นของ พีไกลโคโปรตีน และถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 และ CYP2C8 ยาเสพติดที่สอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ ด้วยสารยับยั้งและตัวเหนี่ยวนำเป็นไปได้ การยับยั้ง CYP และ P-gp มีศักยภาพในการกระตุ้นให้เกิดผลกระทบจาก opioid จากส่วนกลาง
ผลกระทบ
พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย อาการท้องผูก, ความมีลม, ปวดหัว, ความเกลียดชังและเวียนศีรษะ
