ผลิตภัณฑ์
Lixisenatide ได้รับการอนุมัติให้เป็นสารละลายใต้ผิวหนังสำหรับการฉีดในสหภาพยุโรปในปี 2012 ในสหรัฐอเมริกาในปี 2016 และในหลายประเทศในปี 2017 (Lyxumia) Lixisenatide ร่วมด้วย อินซูลิน glargine; ดู iGlarLixi (Suliqua)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Lixisenatide เป็นเปปไทด์และ GLP1 analog ที่ 44 กรดอะมิโน ที่ชอบ เอ็กเซนาไทด์ได้รับการพัฒนาโดยเริ่มจาก exendin-4 ซึ่งเป็นโพลีเปปไทด์จาก น้ำลาย ของจิ้งจกกีล่าอเมริกาเหนือ Lixisenatide มีครึ่งชีวิตนานกว่าประมาณสามชั่วโมงและมีความสัมพันธ์ในการยึดเกาะสูงกว่าสารตั้งต้นตามธรรมชาติ GLP-1
ผลกระทบ
Lixisenatide (ATC A10BX10) มี เลือด กลูโคส- คุณสมบัติในการออกดอกและต้านโรคเบาหวาน ผลกระทบเกิดจากการจับกับตัวรับ GLP-1 ซึ่งเป็น GPCR (ตัวรับโปรตีน G) ตัวรับนี้ยังเปิดใช้งานโดย incretin GLP-1 ตัวรับ GLP-1 agonists:
- ลงประกาศ อินซูลิน การหลั่งจากเบต้าเซลล์ของตับอ่อน
- ลดลง กลูคากอน การหลั่งจากเซลล์อัลฟ่าส่งผลให้ลดลง กลูโคส ปล่อยโดย ตับ (ลด gluconeogenesis)
- เพิ่ม อินซูลิน ความไว
- การล้างกระเพาะอาหารช้าลงช่วยลดอัตราที่ กลูโคส เข้าสู่กระแสเลือด
- เพิ่มความอิ่ม (ส่วนกลาง) ลดความรู้สึกหิวและอาจส่งผลต่อการลดน้ำหนัก
ตัวรับ GLP-1 agonists มีแนวโน้มที่จะก่อให้เกิดน้อยลง ภาวะน้ำตาลในเลือด เนื่องจากผลของมันจะไม่เกิดขึ้นจนกว่าระดับน้ำตาลจะสูงขึ้น gliptins ที่มีอยู่ในช่องปาก (ดูที่นั่น) ยับยั้งการแตกตัวของ GLP-1 ซึ่งจะช่วยเพิ่มผลกระทบ
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาแบบที่ 2 โรคเบาหวาน เบาหวาน
ปริมาณ
ตาม SmPC. ยาฉีดเข้าใต้ผิวหนังวันละครั้ง
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ผลกระทบ
พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วงและ ปวดหัว. ภาวะน้ำตาลในเลือด เป็นเรื่องปกติเมื่อใช้ร่วมกับ sulfonylureas or Insulins.
