Linaclotide

ผลิตภัณฑ์

Linaclotide มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแคปซูล (Constella) ได้รับการอนุมัติครั้งแรกในสหรัฐอเมริกาในปี 2012 และได้รับการจดทะเบียนใหม่ในหลายประเทศในปี 2013

โครงสร้างและคุณสมบัติ

ไลนาโคลไทด์ (C₅₉H₇₉N₁₅O₂₁S₆, M_r = 1526.8 g / mol) เป็นเปปไทด์ที่ประกอบด้วย 14 กรดอะมิโน. มีลำดับดังต่อไปนี้ ซิสเทอีนเชื่อมโยงกันด้วยสะพานไดซัลไฟด์: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Linaclotide มีอยู่เป็นสีขาวอสัณฐาน ผง ที่ละลายได้ในปริมาณเล็กน้อย น้ำ. การพัฒนาสารประกอบขึ้นอยู่กับการค้นพบสารพิษจากแบคทีเรียซึ่งเป็นสาเหตุ โรคท้องร่วง.

ผลกระทบ

Linaclotide (ATC A06AX04) มีคุณสมบัติในการย่อยอาหารและยาแก้ปวดเฉพาะที่ ผลกระทบเกิดจากการจับกับ guanylate cyclase-C ต่อเซลล์เยื่อบุผิวในลำไส้ Linaclotide ทำหน้าที่เฉพาะในลำไส้และเพิ่ม สมาธิ ของ cGMP (ไซคลิกกัวโนซีนโมโนฟอสเฟต) สิ่งนี้จะเปิดใช้งานช่องไอออน CFTR ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มการหลั่งของคลอไรด์ไบคาร์บอเนตและ น้ำ เข้าไปในลูเมนของ ทางเดินอาหาร.

ตัวชี้วัด

• กลุ่มอาการของโรคลำไส้แปรปรวน กับ อาการท้องผูก (IBS-C)
• อาการท้องผูกไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง

ปริมาณ

ตามข้อมูลของมืออาชีพ. แคปซูล ถ่ายวันละครั้ง การอดอาหาร ก่อนอาหารมื้อแรกอย่างน้อยครึ่งชั่วโมง มีปริมาณที่แตกต่างกันสำหรับภาพทางคลินิกที่แตกต่างกัน

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• เด็กอายุไม่เกิน 6 ปี
• การอุดตันของระบบทางเดินอาหารที่ทราบหรือสงสัย

ดูฉลากยาสำหรับข้อควรระวังอย่างครบถ้วน

ปฏิสัมพันธ์

ไม่มียา - ยา ปฏิสัมพันธ์ ได้รับการรายงานจนถึงปัจจุบัน ความเสี่ยงสำหรับระบบ ปฏิสัมพันธ์ ถือว่าต่ำเนื่องจาก linaclotide ทำหน้าที่เฉพาะในลำไส้และแทบจะไม่สามารถวัดได้ในพลาสมาหลังการกลืนกิน

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย โรคท้องร่วง, อาการปวดท้อง, ความมีลมและท้องป่อง ควรหยุดการรักษาหากรุนแรง โรคท้องร่วง เกิดขึ้น