ผลิตภัณฑ์
สารยับยั้ง Neuraminidase มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของ แคปซูล, ผง สำหรับการระงับช่องปากยาสูดพ่นผงและยาฉีด ตัวแทนรายแรกที่ได้รับการอนุมัติคือ ซานามิเวียร์ (Relenza) ในปี 1999 ตามด้วย oseltamivir (ทามิฟลู). ลานินามิเวียร์ (Inavir) วางจำหน่ายในญี่ปุ่นในปี 2010 และ เพรามิเวียร์ (Rapivab) ในสหรัฐอเมริกาในปี 2014 สาธารณชนคุ้นเคยกับ Tamiflu มากที่สุด
โครงสร้างและคุณสมบัติ
สารยับยั้ง neuraminidase ได้มาจาก -acetylneuraminic acid (Neu5Ac, sialic acid) ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์เร่งปฏิกิริยาของเอนไซม์ neuraminidase (ดูด้านล่าง) พวกเขาเป็นอะนาล็อกของสถานะการเปลี่ยนผ่าน oseltamivir เป็น prodrug ที่ถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพในร่างกายโดย esterases ไปยัง metabolite oseltamivir carboxylate Laninamiviroctanoate เป็นยาของ ลานินามิเวียร์. ซานามิเวียร์ มีขั้วจึงไม่สามารถใช้ทางชีวภาพได้ทางปาก (การดูดซึม ประมาณ 2%)
ผลกระทบ
สารยับยั้ง Neuraminidase (ATC J05AH) มีคุณสมบัติต้านไวรัส มีอิทธิพล ไวรัส. ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งเอนไซม์ของไวรัส neuraminidase (sialidase) เอนไซม์และไกลโคโปรตีนนี้ตั้งอยู่บนพื้นผิวของ มีอิทธิพล ไวรัสพร้อมกับ hemagglutinin มันเป็นสิ่งสำคัญสำหรับการเปิดตัวที่เพิ่งตั้งขึ้นใหม่ ไวรัส จากเซลล์ที่ติดเชื้อและทำให้เกิดการแพร่กระจายของไวรัสติดเชื้อในสิ่งมีชีวิตต่อไป Neuraminidase ตัดกรดเซียลิกเทอร์มินัลที่ไวรัสถูกผูกไว้หลังจากการจำลองแบบไปยังพื้นผิวเซลล์ของโฮสต์ ดูแอนิเมชันเชิงบรรยายของเราในหัวข้อ: แอนิเมชัน Tamiflu
ตัวชี้วัด
สำหรับการป้องกันและ การรักษาไข้หวัดใหญ่ (ไข้หวัดใหญ่ไข้หวัดใหญ่ A และไข้หวัดใหญ่ B)
ปริมาณ
ตาม SmPC. ควรเริ่มการรักษาโดยเร็วที่สุดโดยควรเป็นภายใน 36 ชั่วโมงหลังจากเริ่มมีอาการ (วันที่ 1 หรือ 2 หลังจากที่มีอาการปรากฏขึ้นครั้งแรก) Neuraminidase inhibitors ได้รับทางปากโดยการสูดดม (ผง การสูด) และ parenterally (การให้ยาทางหลอดเลือดดำ) สำหรับ ลานินามิเวียร์, โสด ปริมาณ เพียงพอเพราะออกฤทธิ์นาน เป็นหนึ่งในสิ่งที่เรียกว่า LANI (สารยับยั้งนิวรามินิเดสที่ออกฤทธิ์นาน)
ส่วนผสมที่ใช้งาน
- Oseltamivir (Tamiflu) - ทางปาก
- Zanamivir (Relenza) - การสูดดม
ไม่มีวางจำหน่ายทั่วไปในหลายประเทศ:
- Laninamivir (Inavir, Japan) - สูดดม
- Peramivir (Rapivab, Alpivab) - โดยทั่วไป
ห้าม
Neuraminidase inhibitors ห้ามใช้ในกรณีที่มีความรู้สึกไวเกินไป ดูฉลากยาสำหรับข้อควรระวังอย่างครบถ้วน
ปฏิสัมพันธ์
oseltamivir จะถูกขับออกและหลั่งออกมาโดย ไต ในรูปของ metabolite oseltamivir carboxylate ที่ใช้งานอยู่ ซานามิเวียร์ นอกจากนี้ยังถูกกำจัดในอันดับต้น ๆ เกี่ยวข้องทางคลินิก ปฏิสัมพันธ์ ถือว่าไม่น่าเป็นไปได้ ควรใช้ความระมัดระวังกับประจุลบอินทรีย์ที่มีช่วงการรักษาที่แคบเช่น methotrexateซึ่งเช่นเดียวกับสารยับยั้ง neuraminidase อาจมีการหลั่งของท่อที่ใช้งานอยู่
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ของโอเซลทามิเวียร์ ได้แก่ ความเกลียดชัง, อาเจียน, ความเจ็บปวดและ ปวดหัว. อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานด้วย zanamivir ในการทดลองทางคลินิกเทียบได้กับ ได้รับยาหลอก ในประเภทและความถี่
