ผลิตภัณฑ์
serotonin ตัวรับคู่อริมีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด, เม็ดละลาย, นิ่ม แคปซูลเป็น น้ำเชื่อมและเป็นการเตรียมการแช่ / ฉีด บทความนี้อ้างถึง setrone (5-HT3 ตัวรับคู่อริ) ซึ่งใช้เป็น ยาแก้แพ้. ตัวแทนรายแรกจากกลุ่มนี้ที่ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาคือ ออนแดนเซทรอน (Zofran) ในปี 1991 ซึ่งได้รับการพัฒนาในช่วงปี 1980
โครงสร้างและคุณสมบัติ
serotonin คู่อริมีโครงสร้างคล้ายคลึงกับลิแกนด์เซโรโทนินธรรมชาติ พวกเขามีลักษณะต่างๆ ก๊าซไนโตรเจน heterocycles เช่น carbazole อินดาโซลและอินโดล สารตั้งต้นที่ไม่ได้เลือกของกลุ่มยาคือ เมโทโคลพราไมด์ และ โคเคนยังเป็นคู่อริที่ชนิดย่อยของตัวรับนี้
ผลกระทบ
เซตรอน (ATC A04AA) มีคุณสมบัติในการต่อต้านโรคซึ่งหมายความว่ามีประสิทธิภาพในการต่อต้าน คลื่นไส้และอาเจียน. พวกเขาเป็นคู่อริที่คัดเลือกและแข่งขันได้ที่ serotonin-5-HT3 ตัวรับทำหน้าที่ทั้งจากส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วงใน ทางเดินอาหาร. ยาเคมีบำบัด นำไปสู่การปลดปล่อยเซโรโทนินจากเซลล์ enterochromaffin ในลำไส้ เซตรอนยับยั้งการส่งสัญญาณจากอุปกรณ์ต่อพ่วง ไส้พุง ไป สมอง ผ่าน afferent เส้นประสาท ของ เส้นประสาทเวกัส.
ตัวชี้วัด
- คลื่นไส้อาเจียน เกิดจากสารเคมีบำบัดที่เป็นพิษต่อเซลล์หรือ รังสีบำบัด.
- ภายหลังการผ่าตัด คลื่นไส้และอาเจียน.
ปริมาณ
ตาม SmPC. Serotonin antagonists ได้รับการบริหารโดยทางปากและทางพ่อแม่เช่นเดียวกับ ฉีดเข้าเส้นเลือด หรือการแช่
ส่วนผสมที่ใช้งาน
ยาแก้ปวด:
- กรานิเซตรอน (คีทริล, ทั่วไป).
- ondansetron (โซฟราน, ทั่วไป).
- พาโลโนเซตรอน (อล็อกซี, อคีนเซโอ, ทั่วไป).
ไม่มีการวางจำหน่ายในหลายประเทศ:
- โดลาเซทรอน (Anzemet นอกสถานที่).
- ราโมเซตตรอน
- ทรอปิเซตรอน (Navoban นอกพาณิชย์).
ห้าม
ข้อห้าม ได้แก่
- ความรู้สึกไวเกินไป
- ใช้ร่วมกับ อะโปมอร์ฟิน (ออนแดนเซทรอน).
- ใช้ระหว่าง การตั้งครรภ์ ไม่แนะนำ การศึกษากับ ondansetron แสดงให้เห็นว่ามีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดข้อบกพร่อง
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Setrons เป็นสารตั้งต้นของไอโซเอนไซม์ CYP450 อื่น ๆ ปฏิสัมพันธ์ ได้รับการอธิบายด้วย อะโปมอร์ฟิน (ห้ามใช้กับ ondansetron) และ serotonergic ยาเสพติด. ควรรวม Setrons ด้วยความระมัดระวังเท่านั้น ยาเสพติด ที่ยืดช่วง QT
อาการไม่พึงประสงค์
ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั่วไปของ setrone ได้แก่ :
- รู้สึกอบอุ่น
- ปวดศีรษะเวียนศีรษะ
- อาการท้องผูกท้องเสีย
พื้นที่ ยาเสพติด อาจยืดช่วง QT และไม่ค่อยทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ต้องปฏิบัติตามข้อควรระวังที่เหมาะสม