apomorphine

ผลิตภัณฑ์

Uprima อมใต้ลิ้น ยาเม็ด (2 มก., 3 มก.) สำหรับ หย่อนสมรรถภาพทางเพศ ไม่มีวางตลาดในหลายประเทศอีกต่อไป การอนุญาตทางการตลาดไม่ได้รับการต่ออายุโดย Abbott AG ในปี 2006 มีการอ้างเหตุผลทางการค้าซึ่งอาจเกิดจากการแข่งขันจาก สารยับยั้ง phosphodiesterase-5 (เช่น, sildenafil, ไวอากร้า). นอกจากนี้ยังเป็นไปได้ว่าการศึกษาหลังการตลาดมีบทบาททำให้เกิดคำถามถึงประสิทธิภาพ (Maclennan et al., 2006) ฉีดได้ โซลูชั่น ยังได้รับการรับรองในหลายประเทศสำหรับการรักษา PD

โครงสร้างและคุณสมบัติ

อะโปมอร์ฟิน (C17H17NO2, Mr = 267.3 g / mol) เป็น lipophilic ธาตุมอร์ฟีน อนุพันธ์ที่ไม่มีผล opioid ซึ่งสามารถหาได้จากการให้ความร้อนกับมอร์ฟีนด้วยกรด มีโครงสร้างคล้ายกับ โดปามีน. เกลือ apomorphine ไฮโดรคลอไรด์ (-apomorphine - HCl - 1/2 H2O) มีอยู่ในรูปของผลึกที่มีสีขาวสีน้ำตาลอมเหลืองจาง ๆ หรือสีเทาที่มีสีเขียวและละลายได้น้อยใน น้ำ. จะเปลี่ยนเป็นสีเขียวเมื่อสัมผัสกับอากาศและแสง ตามความหมาย apomorphine hydrochloride คือ -enantiomer -enantiomer คือ.

ผลกระทบ

Apomorphine (ATC G04BE07) เป็น proerectile อีเมติก, dopaminergic และความดันเลือดต่ำ ไม่เหมือน สารยับยั้ง phosphodiesterase-5ผลการแข็งตัวของอวัยวะเพศทำได้โดยกลไกกลาง Apomorphine ผูกกับ โดปามีน ตัวรับใน มลรัฐ และผ่านน้ำตกเซลล์ประสาทในที่สุดก็นำไปสู่ การผ่อนคลาย ของกล้ามเนื้อเรียบในโพรงคอร์ปัสของอวัยวะเพศทำให้ดีขึ้น เลือด การเติมและการแข็งตัว การกระตุ้นทางเพศเป็นสิ่งที่จำเป็น Apomorphine มีช่องปากต่ำ การดูดซึม เนื่องจากสูง การเผาผลาญครั้งแรก และได้รับการบริหารเป็นยาเม็ดอมใต้ลิ้นทางปาก เยื่อเมือกซึ่งช่วยให้เกิดความรวดเร็ว การเริ่มต้นของการกระทำ ภายใน 20 นาทีโดยประมาณ เนื่องจากมี lipophilicity สูงจึงข้าม เลือด-สมอง กั้นได้ดี Apomorphine ได้รับการทดสอบในการทดลองทางคลินิกโดยมีผู้เข้าร่วมมากกว่า 5000 คน เราไม่สามารถแสดงความคิดเห็นเกี่ยวกับประสิทธิภาพที่แท้จริงได้ ตัวเร่งปฏิกิริยา dopamine เป็นที่รู้จักจากการบำบัดด้วยพาร์กินสันเพื่อกระตุ้นให้เกิดความผิดปกติทางพฤติกรรมเช่นพฤติกรรมหมกมุ่นการมีเพศสัมพันธ์และการติดการพนัน ดังนั้นเราสามารถสันนิษฐานได้ว่าเอฟเฟกต์เหล่านี้มีบทบาทในแอปพลิเคชันด้วยเช่นกัน หย่อนสมรรถภาพทางเพศ. อย่างไรก็ตามตามวรรณกรรมทางวิทยาศาสตร์ไม่เป็นเช่นนั้น Apomorphine ดูเหมือนจะไม่มีผลต่อความใคร่อย่างน้อยก็ในปริมาณที่ต่ำที่ใช้นั่นคือไม่ส่งเสริมการมีเพศสัมพันธ์ปรับเปลี่ยนพฤติกรรมหรือก่อให้เกิดความผิดปกติทางจิตใจ (เช่นDépatie, Lal, 2001)

ตัวชี้วัด

Apomorphine ใช้สำหรับ หย่อนสมรรถภาพทางเพศ ในผู้ชาย ยานี้ไม่ได้มีไว้สำหรับใช้ในสตรี Apomorphine ยังใช้ในทางการแพทย์เพื่อรักษาโรคพาร์คินสันและกระตุ้น อาเจียน.

ปริมาณ

ตามฉลากยา. ตามปกติ ปริมาณ คือ 2 มก. แต่อาจเพิ่มเป็น 3 มก. ต้องผ่านไปอย่างน้อย 8 ชั่วโมงก่อนรับประทานอีก ปริมาณ. แท็บเล็ตใต้ลิ้นวางอยู่ใต้ ลิ้น ก่อนมีเพศสัมพันธ์ 20 นาที จำนวนเล็กน้อย น้ำ ควรจะเมา

ห้าม

Apomorphine มีข้อห้ามในการแพ้ง่ายและไม่เสถียรอย่างรุนแรง โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, กล้ามเนื้อหัวใจตายล่าสุด, รุนแรง หัวใจ ความล้มเหลวหรือความดันเลือดต่ำและเงื่อนไขอื่น ๆ ที่ทำให้ไม่สามารถมองเห็นกิจกรรมทางเพศได้ สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Apomorphine ส่วนใหญ่ผันและ ปฏิสัมพันธ์ ผ่าน CYP ดูเหมือนไม่น่าเป็นไปได้ ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับไนเตรตเนื่องจากมีโอกาสเพิ่มขึ้น เลือด การลดความดัน ไม่ ปฏิสัมพันธ์ พบร่วมกับสารลดความดันโลหิตอื่น ๆ ที่ศึกษา อย่างไรก็ตามขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวัง ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ด้วย โดปามีน agonists และ คู่อริโดปามีน. ไม่แนะนำให้ใช้พร้อมกัน แอลกอฮอล์อาจทำให้สมรรถภาพทางเพศลดลงและนำไปสู่การลดลง ความดันโลหิต. สำหรับรายละเอียดทั้งหมดโปรดดูฉลากยา

ผลกระทบ

ที่พบมากที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ความเกลียดชัง - apomorphine ยังใช้เป็น อีเมติก ในปริมาณที่สูงขึ้น - ปวดหัวและเวียนศีรษะผลข้างเคียงที่เป็นไปได้อื่น ๆ ได้แก่ : การอักเสบของจมูกหรือคอหอย เยื่อเมือก, หาว, ง่วงนอน, ติดเชื้อ, ความเจ็บปวด, ไอ, ชักโครก, เหงื่อออก, ลิ้มรส ความวุ่นวายอาหารไม่ย่อย vaso-vagal syndrome ที่มีอาการเป็นลมและหมดสติสั้น ๆ และมีแผลใน ปาก และปฏิกิริยาภูมิไวเกิน

cf เลย

ตัวเร่งปฏิกิริยา dopamine, สารยับยั้ง phosphodiesterase-5, หย่อนสมรรถภาพทางเพศ.