ผลิตภัณฑ์
Desloratadine มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบเคลือบฟิล์ม 5 มก ยาเม็ด และเป็นวิธีแก้ปัญหา (Aerius, generics) ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี 2001 น้ำเชื่อมถูกแทนที่ในปี 2011 ด้วยสารละลายที่ปราศจากน้ำตาลและสีย้อม สมาธิ ยังคงเหมือนเดิม (0.5 มก. / มล.) ชุดค่าผสมคงที่กับ หลอก ยังไม่มีให้บริการในหลายประเทศ ทั่วไป desloratadine รุ่นวางจำหน่ายในฤดูใบไม้ร่วงปี 2012 Desloratadine ได้รับการพัฒนาโดยเริ่มจาก loratadine (Claritine, ยาสามัญ). เหตุผลทางการค้าก็มีบทบาทเช่นกันเนื่องจากสิทธิบัตรของ Claritine หมดอายุ Desloratadine เป็นสารเมตาโบไลต์ของ loratadine และดูเหมือนจะไม่ค่อยมีแนวโน้มที่จะเกิดขึ้น ปฏิสัมพันธ์ และความแตกต่างทางเภสัชพันธุศาสตร์ loratadine เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4 และ CYP2D6 และเกือบจะเปลี่ยนรูปแบบทางชีวภาพทั้งหมด อย่างไรก็ตาม Desloratadine ไม่ได้เป็นสารเฉื่อยจากการเผาผลาญ แต่จะถูกไฮดรอกซิเลตและ glucuronidated เพิ่มเติม (ดูภายใต้ ปฏิสัมพันธ์).
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Desloratadine หรือ descarboethoxyloratadine (C19H19CLN2, Mr = 310.82 g / mol) เป็นสีขาว ผง ที่ละลายได้ในปริมาณเล็กน้อย น้ำ. เป็นสารเมตาโบไลต์ของลอราทาดีนซึ่งเกิดขึ้นเมื่อรับประทานลอราทาดีน
ผลกระทบ
Desloratadine (ATC R06AX27) มีคุณสมบัติในการต่อต้านฮีสตามีนป้องกันการแพ้และต้านการอักเสบ ผลกระทบเกิดจากการเป็นปรปักษ์กันที่ ธาตุชนิดหนึ่ง H1 ผู้รับ Desloratadine ทำให้น้อยลง ความเมื่อยล้า ตั้งแต่รุ่นที่ 1 ขึ้นไป ระคายเคือง. มันไม่ได้เป็น anticholinergic หรือ cardiotoxic เช่น แอสเทมมีโซล or เทอร์เฟนาดีน.
การแสดง
สำหรับการรักษาอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ (เช่นหญ้าแห้ง ไข้) and ลมพิษ (ลมพิษ).
ปริมาณ
ตามแพคเกจแทรก. ตามปกติ ปริมาณ สำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุ 12 ปีขึ้นไปคือ 5 มก. โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร อาจให้ยาวันละครั้งเนื่องจากมีครึ่งชีวิตที่ยาวนาน 27 ชั่วโมง สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปีวิธีแก้ปัญหาจะได้รับในปริมาณที่เหมาะสมกับอายุ
ห้าม
Desloratadine ห้ามใช้ในผู้ที่แพ้ง่าย สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Desloratadine เป็นสารชีวภาพที่เปลี่ยนรูปเป็นสารออกฤทธิ์ 3-hydroxy-desloratadine และ glucuronidated เอนไซม์ ยังไม่ทราบความรับผิดชอบ มีสารเผาผลาญที่ไม่ดีซึ่งไม่สามารถสร้างสารนี้ได้อย่างเพียงพอ ketoconazole, erythromycin, fluoxetineและ ซิเมทิดีน อาจเพิ่มระดับ desloratadine และ 3-hydroxy-desloratadine ในพลาสมาเล็กน้อย แต่ถือว่าไม่เกี่ยวข้องและไม่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ
ผลกระทบ
ที่พบมากที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมแห้ง ปาก, ความเมื่อยล้าและ ปวดหัว. หายากมาก ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ภาพหลอน, สมาธิสั้น, ชัก, เวียนศีรษะ, ง่วงนอน, ใจสั่น, ส่วนล่าง อาการปวดท้อง, ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาหารไม่ย่อย, เจ็บกล้ามเนื้อ, ผิว ผื่นและอาการแพ้
