เมทาโดน

ผลิตภัณฑ์

เมธาโดนมีจำหน่ายทั่วไปในชื่อ ยาเม็ด, สารละลายฉีดและสารละลายในช่องปาก (เช่น Ketalgin, Methadone Streuli) เมธาโดน โซลูชั่น นอกจากนี้ยังมีการเตรียมในร้านขายยาเป็นการเตรียมการที่ไม่เกี่ยวข้อง

โครงสร้างและคุณสมบัติ

เมธาโดน (C₂₁H₂₇ไม่ม_r = 309.45 g / mol) เป็นอนุพันธ์ที่เตรียมสังเคราะห์ของ เพทิดีนซึ่งเป็นอนุพันธ์ของ อะโทรพีน. เป็น chiral และมีอยู่ในฐานะเพื่อนร่วมเผ่าพันธุ์ซึ่งเป็นส่วนผสมที่ประกอบด้วย D และ L isomer เลโวเมทาโดน (L-methadone) ออกฤทธิ์เป็นหลัก ใน ยาเสพติดโดยปกติเมทาโดนจะมีอยู่ในรูปของเมธาโดนไฮโดรคลอไรด์ซึ่งเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ละลายได้ใน น้ำ.

ผลกระทบ

เมธาโดน (ATC N07BC02) มีฤทธิ์แก้ปวด ไอ- สารกระตุ้น ยากล่อมประสาท, สารกดระบบทางเดินหายใจ, ท้องผูกเล็กน้อย, มิโอติกและ อีเมติก คุณสมบัติ. ผลกระทบเกิดจากการจับกับตัวรับ opioid ซึ่งส่วนใหญ่เป็นตัวรับ µ- และκในระบบปานกลางโดยมีความสัมพันธ์ที่ตัวรับ µ สูงกว่าตัวรับκ เมธาโดนแตกต่างจากอื่น ๆ opioids ในการมีกิจกรรมที่เป็นปฏิปักษ์ต่อการแข่งขันเพิ่มเติมที่ตัวรับ NMDA NMDA รับผิดชอบส่วนกลาง ความเจ็บปวด การแพร่เชื้อและมีบทบาทสำคัญในการพัฒนาความอดทนและความต้านทานต่อ opioid

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาอาการปวดปานกลางถึงรุนแรง
ระบุสำหรับการทดแทนเป็นส่วนหนึ่งของ ผงขาว การรักษาด้วยการถอน (ดูภายใต้การทดแทนเมธาโดน)

ปริมาณ

ตามฉลากยา. เมธาโดนมีครึ่งชีวิตที่แปรปรวน โดยปกติแล้วจะใช้เวลาประมาณ 24 ชั่วโมงดังนั้นวันละครั้ง การบริหาร มักจะเพียงพอ เนื่องจากความแปรปรวนระหว่างบุคคลในเภสัชจลนศาสตร์ ปริมาณ ต้องปรับเป็นรายบุคคลสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย หากไม่นำมาพิจารณาในระหว่างการใช้ยาอาจเกิดการสะสมซึ่งนำไปสู่ความเป็นพิษของเมธาโดนซึ่งอาจทำให้หยุดหายใจและเสียชีวิตได้ เมธาโดนเป็นวิธีแก้ปัญหาสำหรับผู้ติดยาเสพติดมักจะเจือจางหรือย้อมด้วยน้ำเชื่อมหรือน้ำผลไม้ซึ่งจะป้องกันการฉีดยา

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การหายใจไม่เพียงพอเรื้อรัง
ตับอ่อน
ตับและไตวายอย่างรุนแรง
ไม่ควรให้เมธาโดนกับผู้ป่วยที่มีอาการมึนเมาเฉียบพลัน

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

เมธาโดนเผาผลาญส่วนใหญ่ใน ตับ. โดยเฉพาะอย่างยิ่ง CYP3A4 มีบทบาทสำคัญในกระบวนการนี้คือการเผาผลาญเมทาโดนผ่าน -demethylation ไปยัง EDDP ซึ่งเป็นสารที่ไม่ใช้งาน อื่น ๆ เอนไซม์ ที่เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ ได้แก่ CYP2D6, 2B6 และ 1A2 เพราะว่าหลาย ๆ ยาเสพติด เป็นสารตั้งต้นตัวเหนี่ยวนำหรือสารยับยั้ง CYP3A4 จำนวนมาก ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ ร่วม -การบริหาร of สารยับยั้ง MAO และเมธาโดนอาจทำให้เสียชีวิตได้ เลือด ความกดดันและในกรณีที่เลวร้ายที่สุดสามารถทำให้ผู้ป่วยกลายเป็น อาการโคม่า. ผลของยาซึมเศร้าที่เพิ่มขึ้นสามารถคาดหวังได้จากสารกดประสาทส่วนกลางเช่นแอลกอฮอล์และ ยานอนหลับ.

ผลกระทบ

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ คลื่นไส้อาเจียนภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจท้องผูกเหงื่อออกเวียนศีรษะปากแห้งอาการคันง่วงซึมความรู้สึกสบายและหายใจลำบาก ผลข้างเคียงที่หายากและร้ายแรงคือการยืดช่วง QT ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ สาเหตุที่พบบ่อยที่สุดสำหรับการยืดออกของ QT คือการใช้ยายืด QT อื่น ๆ ร่วมกันหรือการบริโภคโคเคนร่วมกัน

การติดเมธาโดนและเฮโรอีน

ดูภายใต้การทดแทนเมทาโดน