กิจกรรมที่แท้จริง: หน้าที่งานบทบาทและโรค

เมื่อจับกับตัวรับลิแกนด์และ ยาเสพติด มีผลต่อเซลล์เป้าหมาย กิจกรรมที่แท้จริงคือ ความแข็งแรง ของผลกระทบนี้ คู่อริมีกิจกรรมภายในเป็นศูนย์และมีจุดมุ่งหมายเพื่อป้องกันไม่ให้ลิแกนด์อื่นจับกับตัวรับที่เป็นปัญหาเท่านั้น

กิจกรรมที่แท้จริงคืออะไร?

เมื่อจับกับตัวรับลิแกนด์และ ยาเสพติด มีผลต่อเซลล์เป้าหมาย กิจกรรมที่แท้จริงคือ ความแข็งแรง ของผลกระทบนี้ จากมุมมองทางเคมีลิแกนด์เป็นไอออนหรือ โมเลกุล ที่ถูกดึงดูดไปยังอะตอมกลางหรือไอออนกลางและสร้างพันธะที่ซับซ้อนกับพวกมัน จากมุมมองทางการแพทย์ลิแกนด์เป็นสารสำหรับการทำงานของตัวรับที่มีผลต่อตัวรับเป็นสื่อกลางหลังจากจับกับตัวรับ ในบริบทนี้กิจกรรมภายในสอดคล้องกับความแรงที่ลิแกนด์หรือ Pharmacon มีอยู่หลังจากจับกับตัวรับเฉพาะ บางครั้งกิจกรรมที่แท้จริงยังบ่งบอกถึง ความแข็งแรง ของการเปลี่ยนแปลงการทำงานของเซลล์ที่เกิดขึ้นเมื่อลิแกนด์จับกับตัวรับ กิจกรรมที่แท้จริงมีบทบาทสำคัญในเภสัชพลศาสตร์โดยเฉพาะ นี่คือการศึกษาการกระทำของ ยาเสพติดซึ่งถือเป็นสาขาหนึ่งของเภสัชวิทยา ตัวอย่างเช่นประสิทธิภาพของยาสามารถประเมินได้จากกิจกรรมที่อยู่ภายใน กรณีพิเศษของกิจกรรมที่อยู่ภายในคือกิจกรรมที่เกิดจากความเห็นอกเห็นใจภายในหรือที่เรียกว่ากิจกรรมที่ก่อให้เกิดความเจ็บปวดบางส่วน คำนี้หมายถึงผลกระตุ้นของ-receptor blockers เช่น พินโดลอล เกี่ยวกับตัวรับที่เกี่ยวข้อง กิจกรรมที่แท้จริงควรแตกต่างจากความสัมพันธ์ซึ่งอธิบายถึงแรงดึงดูดของพันธมิตรที่มีผลผูกพัน ในขณะเดียวกันกิจกรรมภายในบางครั้งเรียกว่าประสิทธิภาพ

ฟังก์ชั่นและงาน

ลิแกนด์แต่ละตัวมีไซต์การกระทำที่เฉพาะเจาะจง ไซต์การดำเนินการนี้เป็นตัวอย่างเช่นก เยื่อหุ้มเซลล์ ตัวรับ. จากไซต์นี้ลิแกนด์มีผลต่อเซลล์เป็นอันดับแรก เมื่อรวมกับตัวรับแล้วลิแกนด์จะก่อตัวเป็นคอมเพล็กซ์เสมอซึ่งเรียกว่าลิแกนด์ - รีเซปเตอร์คอมเพล็กซ์ หากไม่มีการก่อตัวที่ซับซ้อนนี้แกนด์จะไม่สามารถใช้ผลของมันได้ เมื่อรวมเข้าด้วยกันผลลัพธ์ที่ซับซ้อนจะสื่อกลางเอฟเฟกต์ของเซลล์ที่เปลี่ยนแปลงการทำงานของเซลล์ การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของเซลล์ผ่านการไกล่เกลี่ยของลิแกนด์ - ตัวรับคอมเพล็กซ์เป็นองค์ประกอบสำคัญของกิจกรรมภายใน ไม่ใช่การเปลี่ยนแปลงโดยตรง แต่เป็นการวัดความแข็งแรงของการเปลี่ยนแปลงของเซลล์ ในระยะสั้นกิจกรรมภายในเป็นการวัดความแข็งแรงของผลกระทบของลิแกนด์ที่จับกับตัวรับ สามารถคำนวณกิจกรรมที่แท้จริงได้ คำนวณโดยใช้สูตร IA = Wmax หารด้วย Emax IA ในสูตรนี้ย่อมาจาก intrinsic activity Wmax สอดคล้องกับผลกระทบสูงสุดที่เป็นไปได้ของตัวเร่งปฏิกิริยาที่เป็นปัญหาและ Emax เป็นผลกระทบที่เป็นไปได้สูงสุดในทางทฤษฎีของการผูก ด้วยสูตรนี้ค่าของกิจกรรมภายในจะอยู่ระหว่างศูนย์ถึงหนึ่งเสมอ ดังนั้นตัวแทนหรือลิแกนด์ที่มีกิจกรรมภายในเป็นศูนย์ไม่ก่อให้เกิดผลกระทบใด ๆ ผ่านการจับกับตัวรับ ในกรณีนี้สารออกฤทธิ์ถูกกล่าวว่าเป็นแอนตาโกนิสต์ที่บริสุทธิ์ซึ่งครอบครองเฉพาะตัวรับและป้องกันไม่ให้ลิแกนด์อื่นจับกับตัวรับ ในทางตรงกันข้ามเมื่อกิจกรรมภายในของสารออกฤทธิ์เป็นหนึ่งการจับกับตัวรับจะทำให้เกิดผลสูงสุด ดังนั้นลิแกนด์หรือยาจึงไม่สามารถเรียกได้ว่าเป็นศัตรูตัวฉกาจ ตัวแทนที่มีกิจกรรมภายในระหว่างค่าศูนย์และค่าหนึ่งบางครั้งเรียกว่า agonists บางส่วน แบบจำลองคลาสสิกถือว่าแกนด์“ monofunctional” ทำหน้าที่ที่ตัวรับ อย่างไรก็ตามในความเป็นจริงลิแกนด์สามารถกำหนดเป้าหมายเส้นทางการส่งสัญญาณที่แตกต่างกันได้ทีละรายการ ลิแกนด์ยังสามารถใช้เส้นทางการส่งสัญญาณที่แตกต่างกันแบบขนานและทำหน้าที่เป็นศัตรูและตัวเร่ง เนื่องจากกิจกรรมภายในของสารประกอบอาจแตกต่างกันไปในแต่ละเนื้อเยื่อ

โรคและความผิดปกติ

กิจกรรมที่แท้จริงมีความเกี่ยวข้องกับยาเสพติดทั้งหมดในท้ายที่สุด Agonists และ antagonists จะต้องแยกแยะในบริบทนี้ คู่อริดังที่กล่าวไว้ข้างต้นมีกิจกรรมที่แท้จริงเป็นศูนย์ ดังนั้นพวกเขาจึงไม่ได้รับผลกระทบใด ๆ แต่ยับยั้งการทำงานของลิแกนด์อื่น ๆ ของตัวรับยาดังกล่าวรวมถึงตัวปิดกั้นเบต้าเป็นต้น สารออกฤทธิ์ในยาเหล่านี้จับกับตัวรับเบต้า ด้วยวิธีนี้พวกเขาจะปิดกั้นตัวรับสำหรับการจับตัวของสารอื่นที่มีผลต่อการระงับ ตัวอย่างเช่น beta-blockers สามารถผูกกับβ-adrenoceptors ด้วยการผูกนี้จะบล็อกการผูกของไฟล์ ความเครียด ฮอร์โมน ตื่นเต้น เช่นเดียวกับ สารสื่อประสาท noradrenaline. ด้วยวิธีนี้ผลของสารจะถูกยับยั้ง ด้วยวิธีนี้สารจะลด หัวใจ อัตราที่เหลือเช่น ในเวลาเดียวกันกับผลการลดลงนี้ยังทำให้ชื้น เลือด ความดัน. ด้วยเหตุนี้ beta-blockers จึงใช้ในการรักษาโรคต่างๆและเหมาะสมเช่นเป็นยาอนุรักษ์นิยม การรักษาด้วย for ความดันเลือดสูง หรือหลอดเลือดหัวใจ หัวใจ โรค. เนื่องจากประสิทธิภาพที่ได้รับการบันทึกไว้เป็นอย่างดีและได้รับการพิสูจน์แล้วอย่างกว้างขวางจึงทำให้ beta-blockers เป็นยาที่ต้องใช้บ่อยที่สุด Agonists สำหรับ โดปามีน ใช้ตัวรับเช่นเป็นส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ในการรักษา โรคพาร์กินสัน. Agonists ของตัวรับเหล่านี้ ได้แก่ สาร budipine cabergoline, dihydroergocryptine, ลิซูไรด์, พาลิเพอริโดน, เปอร์โกไลด์, พิริเบดิล, พรามิเพกโซล or โรปินิโรล. พวกเขาปรับปรุงตามแบบฉบับ อาการของโรคพาร์กินสัน เนื่องจากผลที่คลี่ออกในการจับตัวรับเช่นโดยเฉพาะอย่างยิ่งความแข็งแกร่งของการเคลื่อนไหวความผิดปกติของการเคลื่อนไหวเวลากลางวัน ความเมื่อยล้า และ การสั่นสะเทือน.